بيمفلوكس
-
الاسم الكيميائي:
بيفلوكساسين -
الزمرة العلاجية:
المضادات الجرثومية -
الزمرة الدوائية:
مضادات جراثيم - فلوروكينولونات -
الشكل الصيدلاني:
أمبول -
التركيب:
بيفلوكساسين 400ملغ/5مل
بيميفلوكس
حقن (أمبول)
بيفلوكساسين ميسيلات
1-الخواص الفارماكولوجية:
بيفلوكساسين مضاد جرثومي قاتل للجراثيم، تنتمي لزمرة الكينولون وتتحدد فعاليته المضادة للجراثيم كما يلي:
-زمر جرثومية تستجيب للعلاج (الجراثيم التي تحتاج لحد أدنى للتثبيط أقل من 1 واحد ميكروغرام/مل):
وتشمل الأيشريشية الكولونية، الكليبسلا، البكتريا المعوية، السيراتيا، وحيدات الخلية، سيتروباكتر، السلمونيلا، الشيغلا، الهيموفيليس، المكورات العنقودية، النيسيريات البنية.
-جراثيم استجابتها نسبية مثل المكورات العقدية و الرئوية، الزائفة الزنجارية، أكينيتوباكتر، المطثيات الحاطمة، ميكوبلازما، الكليميديا.
-زمر مقاومة وهي التي تحتاج إلى حد أدنى للتثبيط أكثر من 4 ميكروغرام/مل مثل سلبيات الغرام من اللاهوائيات وعصيات السل.
2-الحركية الدوائية:
التوزيع ( التراكيز المصلية ):
-جرعة واحدة:
إن قمم التراكيز البلاسمية التالية لجرعة واحدة 400 ملغ هي حوالي 4 ميكروغرام/مل عند نهاية التسريب الوريدي (ساعة واحدة). نصف عمر الطرح هو حوالي 12 ساعة.
-الجرعات المتكررة:
بعد الأخذ عن طريق الحقن لجرعة 400 ملغ كل 12 ساعة تلاحظ النتائج التالية بعد الجرعة التاسعة.
قمم التراكيز البلاسمية هي حوالي 10 ميكروغرام/مل.
نصف عمر الطرح هو حوالي 12 ساعة.
30 % مرتبط بالبروتينات البلاسمية.
الانتشار في الأنسجة:
حجم التوزيع: حوالي 1.7 ليتر/كغ بعد جرعة واحدة 400 ملغ.
بعد الجرعات المتكررة يكون التوزيع جيداً في جميع أنسجة الجسم ويتراوح بين 5.6 ميكروغرام/غرام في النسيج العضلي إلى 11.4 ميكروغرام/غرام في الغدة الدرقية.
الاستقلاب:
يستقلب في الكبد بشكل رئيسي. وإن المستقبلات الرئيسية هي نورفلوكساسين منزوع الميتيل وN- اكسيد بيفلوكساسين.
الإطراح:
-عند الأشخاص ذو الوظيفة الكلوية والكبدية الطبيعة، تطرح نصف الجرعة دون تغيير عن طريق البول.
إن التراكيز البولية لبيفلوكساسين دون تغيير تصل إلى 25 ميكروغرام/مل بعد الساعة الأولى والثانية من الإعطاء.
-القصور الكلوي: لا تلاحظ تغييرات تذكر في التراكيز المصلية لبيفلوكساسين حتى في حال قصور كلوي شديد. إن ديلزة بيفلوكساسين ضعيفة (وسطي عامل النزع: 23 %).
-القصور الكبدي: في دراسات أجريت عند مرضى مصابين بالتشمع الكبدي وقد أعطوا جرعة واحدة 8 ملغ/كغ من وزن الجسم لوحظ تغيرات في الحركية الدوائية لببيفلوكساسين وهي تناقص ظاهر للتصفية البلاسمية مما أدى إلى زيادة ظاهرة في نصف عمر الإطراح (من 3 إلى 5 مرات أطول) وكذلك زيادة ظاهرة في الإطراح البولي للبيفلوكساسين (3 إلى 4 مرات أكثر).
3-الاستطبابات:
يستخدم للعلاج لدى البالغين حصراً في الانتانات الجرثومية التي تسببها العصيات سلبية الغرام والمكورات العنقودية الحساسة وأهمها:
إنتانات الدم، إنتانات الشغاف، السحايا، الإنتانات التنفسية، إنتانات الأذن والأنف والحنجرة، الإنتانات النسائية والبولية والكلوية، الإنتانات البطنية، إنتانات الكبد والطرق الصفراوية، إنتانات العظام والمفاصل، إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة.
4-مضادات الاستطباب:
-فرط التحسس لزمرة الكينولون.
-الأطفال دون 15 سنة.
-نقص خميرة ديهيدروجيناز الغلوكوز سداسي الفوسفات.
-الحمل والإرضاع.
5-التحذيرات:
-يجب تعديل الجرعة عند وجود قصور كبدي شديد.
-تحاشي الشمس والأشعة فوق البنفسجية أثناء المعالجة بسبب مخاطر التحسس الضوئي.
-جراثيم المكورات العقدية و الرئوية ليست دائماً حساسة للبيفلوكساسين. لذلك يجب عدم استعماله كعلاج أساسي لانتانات التنفسية غير المتعلقة بالمشافي، عند عدم وجود أي دراسة جرثومية خاصة.
6-التداخلات الدوائيـة:
يفضل عدم استخدام الدواء مع مضادات الحموضة.
7-التأثيرات الجانبية:
نادراً ما قد يسبب:
تحسس ضوئي، طفح جلدي، آلام عضلية ومفصلية، صداع، أرق، ألم معدة، غثيان و إقياء. وتزول هذه الأعراض عند توقف العلاج.
8-الجرعة وطريقة الاستعمال:
حقن وريدي:
حقن بطيء (خلال ساعة واحدة) بعد مزج الأمبولة عيار 400 ملغ في 250 مل من مصل سكري 5 % ( مرتين في النهار صباحاً ومساءً).
ملاحظة: يجب عدم مزجه مع محلول ملحي أو أي محلول يحتوي شوارد الكلور تجنباً لخطر الترسب.
الجرعة:
تكون الجرعة الوسطية عند البالغين بوظيفة كبدية سليمة: 800 ملغ/اليوم.
ويمكن البدء بجرعة 800 ملغ مرة واحدة للوصول إلى تراكيز دموية فعالة بشكل أسرع.
عند البالغين المصابين بقصور الكبدي: يمكن تعديل الجرعة اليومية عند المرضى المصابين بقصور كبدي شديد أو تدفق دموي كبدي منخفض وذلك بإطالة الزمن الفاصل بين جرعتين.
طريقة أخرى نوعية للحقن بالتسريب الوريدي:
جرعة 8 ملغ/كغ من وزن الجسم خلال ساعة بالتسريب الوريدي وتعطى بالشكل التالي :
-مرتين في اليوم في حال عدم وجود يرقان أو استسقاء.
-مرة واحدة في اليوم في حال وجود يرقان.
-مرة كل 36 ساعة في حال وجود استسقاء.
-مرة في كل 48 ساعة في حال وجود يرقان واستسقاء معاً.
9-التعبئة و التركيب:
بيميفلوكس ـ حقن: عبوة كرتونية تحوي 5 أو 25 أمبولة سعة (5 مل). كل أمبولة (5 مل) تحوي بيفلوكساسين ديهيدروميسيلات تكافئ بيفلوكساسين أساس 400 ملغ .
10-شروط الحفظ:
يجب حماية أمبولات البيميفلوكس من الضوء.
منتجات من نفس الفئة
