روس 1000
-
الاسم الكيميائي:
سيفترياكسون -
الزمرة العلاجية:
المضادات الجرثومية -
الزمرة الدوائية:
مضادات جراثيم - سيفالسبورين جيل ثالث -
الشكل الصيدلاني:
فيال -
التركيب:
سيفترياكسون 1000ملغ
روس
معدّ للحقن (فيال)
سيفترياكسون (صوديوم)
1-الخواص الفارماكولوجية:
إن التأثير الجرثومي لسيفترياكسون ناجم عن تثبيط تكوين الجدار الخلوي. و يتمتع سيفترياكسون بمجال تأثير واسع ضد الأحياء المجهرية السالبة الغرام والموجبة الغرام. وهو على درجة عالية من الثبات تجاه أنزيمات البيتا اللاكتاماز (البنسليناز و السيفالوسبوريناز) لمعظم الجراثيم السالبة الغرام والموجبة الغرام. إن سيفترياكسون حساس ضد الأحياء المجهرية التالية:
الهوائيات الموجبة الغرام:
المكورات العنقودية (بما في ذلك الفصائل المنتجة لخميرة البنسيلليناز)، المكورات العنقودية المداهمة للبشرة (ايبيدرميديا)، المكورات العنقودية الرئوية، كافة أشكال المكورات السبحية، بما فيها المكورات السبحية مجموعة AوB.
الهوائيات السالبة الغرام:
فصائل البكتريا القصيبية المتحركة أيروموناس، فصائل الكاليجينيس، برانهاميليا المحدثة لالتهاب الغشاء المخاطي، فصائل سيتروباكتر، فصائل انتروباكتر، الأشريكية القولونية، المستدمية دو كريي، المستدمية النزلية، المستدمية بارا انفلونزا، فصائل كليبسيلا، فصائل موراكسيلا، مورجانيلا مورجاني، النسريات المسببة للسيلان، النسريات المسببة لالتهاب السحايا، بليسيوموناس شيجيلويديس، بروتيوس مرابيليس، بروتيوس فولجاريس، فصائل بروفيدنسيا، فصائل بسويدوموناس، فصائل السلمونيلات (بما في ذلك سلمونيلات التيفوئيد)، فصائل سيراتشيا، فصائل شيجيلا، فصائل المشولات (بما في ذلك الكوليرا)، فصائل يرسينيا.
ملاحظة: عديد من السلاسل الجرثومية المذكورة التي تكون مقاومة للمضادات الحيوية كالبنسللينات و السيفالوسبورينات الأخرى تكون حساسة للسيفترياكسون.
إنّ جرثومة اللولبية الشاحبة حساسة له في الزجاج و التجارب الحيوانية. كما أنّ الدراسات السريرية تشير بأنّ السيفلس الأولي و الثانوي يستجيب بشكل جيد للمعالجة بالسيفترياكسون.
اللاهوائيات:
فصائل البكتروانيات (نظائر البكتريا)، عشائر البكتريا المغزلية والمطثيات المغزلية، سلالات بيبتووكوكس المولدة للتقيح، سلالات بيبتو المكورات السبحية.
ملاحظة: عديد من سلاسل العصوانيات المنتجة لأنزيم البيتا لاكتاماز (بشكل خاص العصوانية الهشة) تكون مقاومة.
2-حركية الدواء:
يتميز سيفترياكسون لدى الأشخاص الأصحاء بمدة نصف عمر طويلة والبالغة حوالي 8 ساعات. وإن التوافر الحيوي للسيفترياكسون المعطى بالحقن داخل العضل تبلغ 100 % وعند إعطائه داخل الوريد ينتقل سيفترياكسون بسرعة الى السائل الخلالي الخاص بالجسم، بحيث تبقى التركيزات نشطة ضد الكائنات الجرثومية لمدة تتجاوز 24 ساعة.
التركيز بعد حقن روس 1 غرام:
تبلغ مدة نصف عمر الإطراح لدى الكبار الأصحاء حوالي 8 ساعات، أما لدى الرضع تحت عمر 8 أيام ولدى الأشخاص فوق 75 سنة فإن معدل متوسط مدة نصف عمر الإطراح فهي أطول من ذلك بضعفين. ويتم إطراح سيفترياكسون لدى الكبار بنسبة 50-60 % بشكل غير متغير عن طريق الكلى و40-50 % بشكل غير متغير عن طريق الصفراء. وتقوم زمرة الجراثيم المعوية بتحويل سيفترياكسون إلى مستقلبات غير نشطة. ولدى حديثي الولادة يبلغ الإطراح الكلوي حوالي 70 % من الجرعة. ولدى المرضى الذين يعانون من قصور في وظيفة الكلى أو من اضطراب وظيفة الكبد، فإن هناك تغير طفيف في نشاط سيفترياكسون بالجسم، كما أن مدة نصف عمر الإطراح ترتفع ارتفاعاً طفيفاً. أما إذا كان هناك قصور في وظيفة الكبد، فترتفع مدة عمر إطراح سيفترياكسون مع الصفراء. أما إذا كانت وظيفة الكبد وحدها مضطربة، فإن الاطراح يرتفع عن طريق الكلى.
يربط سيفترياكسون بالألبومين، ويتضاءل الربط مع ارتفاع التركيز، وبذلك ينخفض الربط من 95 % عندما يبلغ تركيز المصل 100 ملغ/لتر إلى 85 % عندما يصل التركيز إلى 300 ملغ/لتر. وبفضل المحتوى المنخفض للألبومين فإن حصة السيفترياكسون غير المستعمل في السائل الخلالي للجسم هي أعلى من تلك التي في المصل.
يخترق سيفترياكسون السحايا الملتهبة لدى الرضع والأطفال، ويبلغ متوسط معدل مقدار الاختراق في السائل المخي الشوكي عند وجود سحايا جرثومية بنسبة 17 % من التركيز في المصل، وهو تقريباً أربعة أضعاف أعلى منه في السحايا غير الملتهبة. وبعد 24 ساعة من تسريب سيفترياكسون داخل الوريد بجرعات تتراوح ما بين 50 – 100 ملغ/كغ من وزن الجسم فقد أثبتت تركيزات تبلغ 1.4 ملغ سيفترياكسون لكل لتر في السائل المخي الشوكي ولدى المرضى (الكبار) بالسحايا فإن إعطاء 50 ملغ/كغ من وزن الجسم يؤدي خلال 2-24 ساعة إلى تركيزات في السائل المخي الشوكي. ترتفع بأضعاف، عن التركيزات المثبطة الدنيا الضرورية المستعملة ضد أكثر مسببات التهاب السحايا.
3-الاستطبابات:
- انتان الدموي.
- التهاب السحايا.
- الانتانات البطنية (التهاب الصفاق، التهاب المجاري الصفراوية والجهاز المعدي المعوي).
- انتان العظام والمفاصل.
- انتان الأنسجة الرخوة، والجلد وعدوى الجروح.
- انتانات المرضى الذين يشكون من ضعف المناعة المكتسبة.
- انتانات الكلى و المجاري البولية.
- انتانات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي وعلى الأخص ذات الرئة واختناق الرئتين، انتانات الأذن والأنف والحنجرة.
- انتانات الأعضاء التناسلية (بما في ذلك السيلان أو التعقيبة).
- للوقاية من الانتان التالي للعمليات الجراحية.
4-مضادات الاستطباب:
لا يجوز استعمال روس للمرضى الذين عرفوا بحساسيتهم المفرطة للسيفالوسبورين وعند فرط الحساسية أمام البينيسيلين فيجب الأخذ بعين الاعتبار إمكانية حدوث حساسية متقاطعة.
و لا ينبغي وصف روس أثناء الحمل، وخاصة في الشهور الثلاثة الأولى للحمل، إلا إذا كان ذلك لمصلحة الحامل.
5-الإحتياطات:
كما هو الأمر بالنسبة للسيفالورينات الأخرى فإنه ليس من المستبعد أن تحدث صدمة مبعثها الحساسية. وتتطلب هذه إجراءات فورية مضادة، مثال إعطاء أدرينالين داخل الوريد، يعقبه غلوكوكورتيكوئيد الخ…
يحدث في حالات نادرة تظليل في النبضات الصوتية (سونوجرام) للمرارة والذي يزول بعد توقيف أو بعد الانتهاء من المعالجة بـروس، فإن اقترنت هذا الأعراض بآلام، فإنه يوصى باتخاذ إجراءات عرضية لا تدخل ضمنها العمليات الجراحية.
وقد أشارت الدراسات بأن سيفترياكسون، شأنه شأن السيفالوسبورينات الأخرى، يزيح بيليروبين من الارتباط بالألبومين. ويوصى الاحتراس عند استعمال روس لمعالجة فرط البيليروبين في الدم لدى الأطفال الحديثي الولادة وخاصة الخدج.
ينبغي مراقبة صورة الدم في فترات منتظمة عند المعالجة المديدة بهذا الدواء.
الحمل: لا يوصف روس أثناء الحمل وخاصة أشهر الثلاثة الأولى، إلا إذا كان هناك خطورة شديدة على حياة الحامل.
6-التأثيرات الجانبية:
يمكن تحمل روس عموماً بصورة جيدة. وقد روقبت أثناء المعالجة بـروس التأثيرات الجانبية التالية التي خفت حدتها فوراً أو بعد توقيف الدواء:
الأعراض المعدية المعوية (حوالي 2%من الحالات): براز مائع/إسهال، غثيان، إقياء، التهاب الفم.
تغيرات تتعلق بالدم (حوالي2%من الحالات): ازدياد الحمضات في الدم، بلعمة الكريات البيض، نقص الكريات المحببة (الندرة)، فاقة الدم سببها الانحلال، نقص الصفيحات الدموية.
ارتكاسات الجلد (حوالي 1%): الطفح الجلدي، التهاب الجلد بسبب الحساسية، الحكة، الشرى، الوذمة، الحمامى المتعددة الأشكال.
الأعراض الجانبية الأخرى النادرة: الصداع والدوخة، ارتفاع أنزيمات الكبد، تظليل في سونوجرام المرارة، شح البول، ارتفاع كرياتين المصل، الفطور في المسالك التناسلية، الحمى، الارتعاش مبعثه البرد، الارتكاسات التحسسية.
تم تقرير عن حالات التهاب الكولون الغشائي الكاذب و اضطرابات بالتخثر كتأثيرات جانبية نادرة جداً.
الأعراض الجانبية الموضعية: حدثت في حالات نادرة ارتكاسات التهابية في أعقاب التسريب داخل الوريد لجدار الوريد. يمكن تحاشي ذلك من خلال الحقن البطيء (دقيقتين إلى أربع دقائق). الحقن داخل العضل بدون استعمال محلول ليدوكائين موجع ومضاد استطباب.
7-التداخلات الدوائية:
لم تلاحظ حتى الآن أية اضطرابات في وظيفة الكبد عند إعطاء روس بجرعات عالية بالمشاركة مع مدرات البول مثل فوروسميد. كما أن ليس هناك دليل بأن روس يرفع من سمية المركبات الأمينوغلوكوزيدية في الكلية. وإن مفعول مشابه لمادة الدسولفيرام بعد إعطاء روس مع تناول الكحول لم يثبت وجوده. كما أن البروبينيسيد ليس له تأثير على إطراح روس.
8-الجرعة و طريقة الاستعمال:
الجرعات العادية:
الكبار و الصغار فوق سن الـ12 سنة: يعطى لهم عادة 1-2 غرام مرة واحدة كل 24 ساعة وفي الحالات المستعصية أو تلك التي تحدثها المولدات ذات الحساسية المعتدلة، فإنه بالإمكان رفع الجرعة اليومية الواحدة إلى 4 غرام كأقصى حد.
حديثي الولادة (حتى عمر أسبوعين): جرعة يومية تتراوح بين 20-50 ملغ/كغ من وزن الجسم، ولا يجوز أن ترتفع عن أكثر من 50 ملغ/كغ من وزن الجسم بسبب عدم نضج الأنظمة الأنزيمية.
الأطفال الصغار والأطفال عموماً (من ثلاثة أسابيع إلى 12 سنة): جرعة يومية تتراوح بين 20-80 ملغ/كغ من وزن الجسم.
الأطفال الذين يبلغ وزنهم 50 كغ أو اكثر: يجب إعطاؤهم الجرعة العادية المحددة للكبار.
الجرعات بالتسريب الوريدي والبالغة 50 ملغ أو أكثر لكل من وزن الجسم يجب أن تسرب في مدة حوالي 30 دقيقة.
مدة المعالجة: تتوقف على مسار المرض، و كما الحال في المعالجة بالصادات الجرثومية فإنه ينبغي إعطاء روس بعد زوال الحمى عن المريض بمدة لا تقل عن 48 إلى 72 ساعة أو إذا ثبت القضاء كلياً على الجراثيم.
المعالجة المشتركة مع المستحضرات الأخرى: ثبت وجود تآزر بين روس و الأمينوغليكوزيدات نظراً لوجود العديد من الجراثيم الحساسة السالبة الغرام. و رغم عدم إمكانية التنبؤ عن وجود مفعول أعلى في مثل هذا الخليط التآزري، فإنه ينبغي أخذه بعين الاعتبار في حالة وجود عدوى خطيرة تهدد حياة المريض بالخطر، والتي تولدها الأحياء المجهرية مثل بسودوموناس. ومنعاً للتنافر فإنه يجب إعطاء هذين العقارين بالجرعة الموصى بها كل منهما على حدة.
إرشادات خاصة حول الجرعات:
التهاب السحايا: بخصوص التهاب السحايا الجرثومي لدى الرضع والأطفال عموماً يتم الشروع بجرعات تبلغ 100ملغ/كغ من وزن الجسم (على أن لا تتجاوز الجرعة 4 غرام) تعطى مرة واحدة في اليوم و بمجرد التعرف على نوع مسبب العدوى وتحديد حساسيته فإنه بالإمكان التخفيض من الجرعة بما يتمشى مع ذلك. وقد تم تحقيق أفضل النتائج في مدة المعالجة التالية:
التهاب السحايا بالنسريات: 4 أيام، المكورات السبحية المولدة لالتهاب الرئة: 7 أيام، المستدمية النزلية المحدثة للأنفلونزا: 6 أيام، المكورات السبحية المعوية: 10-14 يوماً.
السيلان أو التعقيبة: لمعالجة السيلان يوصى بإعطاء جرعة تبلغ 250 ملغ روس مرة واحدة داخل العضل.
للوقاية من العدوى بعد العمليات الجراحية: للحيلولة دون حدوث عدوى بعد العمليات الجراحية يوصى بإعطاء جرعة فردية تبلغ 1-2 غرام روس 30-90 دقيقة قبل العملية الجراحية.
قصور في وظيفة الكلية والكبد: لدى المرضى الذين يشكون من اضطراب في وظيفة الكلية فلا داعي لتخفيض جرعة روس طالما كانت وظيفة الكبد سليمة. إنما لا يجوز رفع الجرعة اليومية أكثر من 2 غرام روس في حالات وجود قصور كلوي (تصفية كرياتين 10 < ميليلتر في الدقيقة). وعند وجود تلف في الكبد فليس من الضروري تخفيض جرعة روس طالما كانت وظيفة الكلية سليمة.
عند وجود قصور في وظيفتي الكلية والكبد في نفس الوقت فإنه يجب فحص تركيز المصل لسيفترياكسون في فترات منتظمة.
لا ضرورة في أعقاب الديلزة إعطاء المرضى جرعة بديلة إضافية. إنما يجب مراقبة تركيزات المصل للتأكد مما إذا لزم تكييف الجرعة، إذا أن سرعة الإطراح لدى هؤلاء تكون قد انخفضت.
طريقة الاستعمال:
إن الاستقرار الفيزيائي والكيماوي للمحاليل التي جهزت وأعدت منذ فترة ست ساعات في درجة حرارة الغرفة (أو 24 ساعة عند حرارة 5 درجات مئوية) تبقى صالحة بفعاليتها. إنما كقاعدة عامة فإنه يجب استعمال المحاليل فور اعدادها. ويتغير لون المحاليل كل بحسب التركيز ومدة صلاحيتها إلى لون يميل بين الأصفر الفاتح و البني والأصفر، وهذه الخاصة ليست لها أهمية على تأثير أو تحمل هذا العقار.
الحقن داخل العضل: يجري من أجل الحقن داخل العضل إذابة روس250 ملغ في 1 مل وعبوة 0.5 غرام في 2 ميليلتر وروس عبوة 1 غرام في 3.5 ميليلتر وروس 2 غرام في 7 ميليلتر من محلول ليدوكائين 1% وحقنه بعمق داخل العضل الكبير الأليوي. ويوصى بعدم حقن أكثر من 1 غرام لكل جانب. لا يجوز قطعاً تسريب المحلول المحتوي على ليدوكائين داخل الوريد.
الحقن داخل الوريد: يجري من أجل الحقن داخل الوريد إذابة روس عبوة 250 ملغ في 3 مل و روس عبوة 0.5 غرام في 4 ميليلتر أما عبوة عيار 1 غرام ففي 6 مل وعيار 2 غرام في 8 مل من الماء المعقم الخاص لأغراض الحقن، ثم يعطى بالحقن داخل الوريد بفترة زمنية لا تقل عن دقيقتين إلى 4 دقائق.
التسريب داخل الوريد: يجب أن يدوم التسريب داخل الوريد 30 دقيقة على الأقل. والتسريب في الوريد يتم بإذابة 2 غرام روس في 40 ميليلتر من محاليل التسريب التالية الخالية من الكالسيوم: صوديوم كلوريد 0.9% ، صوديوم كلوريد 0.45% + غلوكوز 2.5%، غلوكوز5%، غلوكوز10%، ليفولوز5%، دكستران6% في غلوكوز، وماء معد الحقن. وفي ضوء احتمال التنافر فلا يجوز خلط محاليل تحتوي على روس مع محاليل تحتوي على مضادات جرثومية من نوع آخر، أو إعطائها فيما بعد. ولا يجوز أيضاً إضافتها في محاليل التسريب الواردة أعلاه.
ملاحظة هامة جداً: بالإمكان استعمال روس بالعضل فقط عند تمديده بـ 3.5 مل من محلول ليدوكائين 1%.
9-التعبئة والتركيب:
- روس 250 – معدّ للحقن: عبوة تحوي 1 أو 10 فيالة. كل فيالة تحوي سيفترياكسون صوديوم ما يكافئ سيفترياكسون 250 ملغ.
- روس 500 – معدّ للحقن: عبوة تحوي 1 أو 10 فيالات. كل فيالة تحوي سيفترياكسون صوديوم ما يكافئ سيفترياكسون 500 ملغ.
- روس 1000 – معدّ للحقن: عبوة تحوي 1 أو 10 فيالات. كل فيالة تحوي سيفترياكسون صوديوم ما يكافئ سيفترياكسون 1000 ملغ.
- روس 2000 – معدّ للحقن: عبوة تحوي 1 أو 10 فيالات. كل فيالة تحوي سيفترياكسون صوديوم ما يكافئ سيفترياكسون 2000 ملغ.
10-شروط الحفظ:
يحفظ روس – معدّ للحقن بدرجة حرارة مادون 25°م. بعيداً عن الضوء.
منتجات من نفس الفئة
