سيفدينير السعد (كبسول)
-
الاسم الكيميائي:
سيفدينير -
الزمرة العلاجية:
المضادات الجرثومية -
الزمرة الدوائية:
مضادات جراثيم - سيفالسبورين جيل ثالث -
الشكل الصيدلاني:
كبسول -
التركيب:
سيفدينير 300ملغ
سيفدينير السعد
كبسول، مسحوق جاف معدّ لتحضير معلق فموي
سيفدينير
1-الخواص الفارماكولوجية:
الميكروبيولوجيا:
كما هو الحال بالنسبة للسيفالوسبورينات الأخرى فإن التأثير القاتل للباكتيريا هو نتيجة تثبيط اصطناع الجدار الخلوي.
إن سـيفدينير هو ثابت بوجود بعض أنزيمات البيتالاكتاماز كنتيجة لذلك فإن عدة أنواع باكتيرية مقاومة للبنسيلينات والسيفالوسبورينات تستجيب للسـيفدينير.
السـيفدينير فعال ضد أغلب السلالات الجرثومية التالية في الزجاج كما هو في التجارب السريرية:
الجراثيم الهوائية إيجابية الغرام:
المكورات العنقودية المذهبة (بما فيها السلالات المصنعة للبيتالاكتاماز).
المكورات العقدية الرئوية.
المكورات العقدية القيحية.
المكورات العنقودية الجلدية (التي تستجيب للميتاسيللين).
المكورات العقدية (أكالاكتيه).
المكورات العقدية من مجموعة الفيريدانس.
الجراثيم الهوائية سلبية الغرام:
الأنفلونزا المحبة للدم (بما فيها صانعات البيتالاكتاماز)
البارا انفلونزا المحبة للدم (بما فيها صانعات البيتالاكتاماز).
الموراكسيلا النزلية (بما فيها صانعات البيتالاكتاماز).
السـيفدينير فعال ضد السلالات الجرثومية التالية في الزجاج ولكن لم تؤكد فعاليته في التجارب السريرية:
سيتروباكتر دي فيرسوس – الايشيريشياكولاي – الكليبسيلا الرئوية – بروتيوس ميرابيليس.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص:
التوافر الحيوي الفموي: إن التركيز الأعظمي للسـيفدينير يأتي بعد 2 إلى 4 ساعات بعد تناول الكبسول أو المعلق.
التوافر الحيوي للسـيفدينير كبسول هو 21% بعد تناول جرعة 300 ملغ و16% بعد تناول جرعة 600 ملغ.
إن التوافر الحيوي المطلق للسـيفدينير معلق هو 25%.
تأثير الطعام : يمكن إعطاء السـيفدينير بدون إعتبار لوجبات الطعام.
إن تناول عدة جرعات سـيفدينير لا يؤدي للتراكم في البلازما بعد جرعة وحيدة أو ثنائية يومياً لمرضى ذو وظيفة كلوية طبيعية.
التوزع:
إن الحجم الوسطي للتوزع (Vd area ) عند البالغين هو 0.35 لتر/كغ (± 0.29) و إن حجم توزع السـيفدينير (Vd area) هو 0.67 لتر/كغ (± 0.38) عند الأطفال (6 أشهر – 12 سنة) ويرتبط السـيفدينير بالبروتينات البلازمية من 60% إلى 70% عند البالغين والأطفال بدون اعتبار التركيز.
الاستقلاب والإطراح:
إن السـيفدينير لا يستقلب بشكل ملموس. وإن الفعالية هي نتيجة للعقار الأم.
إن السـيفدينير يطرح أساساً عن طريق الكلية بنصف عمر إطراح (t ½) 1.7(± 0.6) ساعة.
وعند الأشخاص الأصحاء بوظيفة كلوية طبيعية تكون التصفية الكلوية هي 2 (±1.0) مل/دقيقة/كغ.
إن النسبة الوسطية لجرعة السيفدينير 300 أو 600 ملغ التي يتم إطراحها بشكل غير متغير في البول هي 18.4 (±6.4) و 11.6 (±4.6) على التوالي. تنخفض تصفية السيفدينير عند المرضى الذين لديهم عسر الوظيفة الكلوية.
وبما أن الإطراح الكلوي هو الطريق الأساسي لإطراح السـيفدينير لذلك يجب ضبط الجرعة عند المرضى الذين لديهم وظيفة كلوية مضطربة أو المرضى التّحال الدموي.
2-الاستطبابات:
إن السـيفدينير كبسول ومعلق فموي يوصفان لعلاج مرضى الالتهابات الخفيفة والمتوسطة بالسلالات الجرثومية التي تستجيب له:
- ذات الرئة المكتسبة.
- الهجمات الحادة من التهاب القصبات المزمن.
- التهاب البلعوم واللوزات الناتجة عن المكورات العقدية القيحية.
- انتانات الجلدية.
- التهاب الأذن الوسطى الجرثومي الحاد.
3-مضادات الاستطباب:
لا يعطى السـيفدينير للمرضى الذين يتحسسون بمضادات الحيوية من صنف السيفالوسبورينات.
4-التحذيرات:
-يجب التأكد فيما إذا كان المريض عنده حساسية للسـيفدينير أو السيفالوسبورينات الأخرى أو البنسيللينات أو أدوية أخرى.
-يجب الأخذ بالاعتبار المرضى الذين عندهم التهاب كولون غشائي كاذب المترافق مع الإسهال والتالي لتناول مضادات الجراثيم.
-يجب إنقاص الجرعة اليومية من السـيفدينير لدى المرضى المصابين بفشل كلوي عابر أو مستديم (تصفية الكرياتينين > 30 مل/دقيقة)، وذلك بسبب البقاء البلازمي العالي والطويل لتراكيز السـيفدينير.
-الحمل : التصنيف B. يستخدم هذا الدواء عند الحامل في حالة الضرورة فقط.
-الإرضاع : لم يتحرى عن السـيفدينير في حليب الأمهات.
5-التأثيرات الجانبية:
نادراً ما يحدث إسهال، غثيان، طفح أو صداع.
6-التداخلات الدوائية:
-مضادات الحموضة الحاوية على الـمغنيزيوم أو الألمنيوم تؤثر على امتصاص السـيفدينير .إذا كان تناول هذا النوع من مضادات الحموضة مطلوباً مع استعمال السـيفدينير فإن تناول السـيفدينير يجب أن يكون قبل أو بعد تناول مضادات الحموضة بـحوالي ساعتين.
-إن مركبات الحديد أو مركبات الفيتامينات الحاوية على الحديد تؤثر على امتصاص السـيفدينير. إذا كان تناول هذا النوع من المركبات مطلوباً مع السـيفدينير فإن تناول السـيفدينير يجب أن يكون قبل أو بعد تناول هذه المركبات بـحوالي ساعتين.
-إن البروبينسيد يثبط الإطراح الكلوي للسـيفدينير.
7-الجرعة وطريقة الاستعمال:
الكبسول:
إن الجرعة المقترحة ومدة العلاج للالتهابات عند البالغين واليافعين هي كما في الجدول المرفق. الجرعة الكلية اليومية للالتهابات بكافة أنواعها هي 600 ملغ . جرعة يومية وحيدة لمدة 10 أيام هي فعالة كالجرعة الثنائية. جرعة يومية وحيدة لم تدرس لدى مرضى ذات الرئة والانتانات الجلدية لذلك يجب إعطاء السـيفدينير في هذه الحالات كجرعة ثنائية. ويمكن أخذ السـيفدينير بدون اعتبار لوجبات الطعام.
| البالغين واليافعين ( عمر 13 سنة فما فوق ) |
| مدة العلاج | الجرعة | نوع الالتهاب |
| 10 أيام | 300 ملغ/12 ساعة | ذات الرئة المكتسبة |
| 10 أيام | 300 ملغ/12 ساعة أو 600 ملغ/24 ساعة |
التهاب القصبات |
| 10 أيام | 300 ملغ/12 ساعة أو 600 ملغ/24 ساعة |
التهاب الجيوب |
|
من 5 إلى 10 أيام
10 أيام
|
300 ملغ/12 ساعة أو 600 ملغ/ 24 ساعة |
التهاب اللوزات/البلعوم |
| 10 أيام | 300 ملغ/ 12 ساعة | التهاب الجلد و الأنسجة الرخوة |
الشراب الجاف للتعليق الفموي:
| الأطفال(من 6 أشهر وحتى 12 سنة) |
| نوع الالتهاب | الجرعة | مدة العلاج |
| التهاب الأذن الوسطى الجرثومي الحاد | 7 ملغ/كغ/12 ساعة أو 14ملغ/كغ/24 ساعة |
10 أيام |
| التهاب الجيوب | 7 ملغ/كغ/12 ساعة أو 14ملغ/كغ/24 ساعة |
10 أيام |
| التهاب اللوزات/التهاب البلعوم | 7 ملغ/كغ/12 ساعة أو 14ملغ/كغ/24 ساعة |
5 إلى 10 أيام 10 أيام |
| التهاب الجلد والأنسجة الرخوة | 7 ملغ/كغ/12 ساعة | 10 أيام |
إن الجرعة المقترحة ومدة العلاج للالتهابات لدى الأطفال هي كما في الجدول المرفق. الجرعة اليومية الكلية هي 14ملغ/كغ وحتى 600 ملغ يومياً كحد أقصى. جرعة وحيدة يومياً لمدة 10 أيام فعالة كالجرعة الثنائية اليومية. جرعة وحيدة يومياً عند انتانات الجلدية لم تدرس بعد . لذلك فإن السـيفدينير – معلق فموي يجب أن يعطى كجرعة ثنائية يومياً. السـيفدينير – معلق فموي يمكن إعطاؤه بدون الاعتبار لوجبات الطعام .
|
سيفدينير معلق فموي – أطفال
جدول يبين حسب الجرعة (الكمية) مع وزن الطفل
|
| الوزن | 125 ملغ/5 مل |
| 9 كغ | 2.5 مل (½ ملعقة شاي) / 12 ساعة أو 5 مل (1 ملعقة شاي) / 24 ساعة |
| 18 كغ | 5 مل (1 ملعقة شاي) / 12 ساعة أو 10 مل (2 ملعقة شاي) / 24 ساعة |
| 27 كغ | 7.5 مل (1.5 ملعقة شاي) / 12 ساعة أو 15 مل ( 3 ملعقة شاي) / 24 ساعة |
| 36 كغ | 10 مل ( 2 ملعقة شاي) / 12 ساعة أو 20 مل (4 ملعقة شاي) / 24 ساعة |
| ≤43 كغ | 12 مل (2.5 ملعقة شاي) / 12 ساعة أو 24 مل (5 ملعقة شاي) / 24 ساعة |
| المرضى الأطفال الذين يزنون ≤43 كغ يجب أن لا تزيد الجرعة اليومية عن 600 ملغ. |
المرضى القصور الكلوي:
للمرضى البالغين والذين يكون لديهم تصفية الكرياتيين >30 مل/دقيقة، إن جرعة السـيفدينير تعطى 300 ملغ كجرعة وحيدة يومياً.
- تحضير سـيفدينير معلق فموي:
خض الزجاجة. ثم أ ضف كمية الماء المحددة على دفعتين. خض الزجاجة جيداً بعد كل إضافة. بعد المزج. يمكن حفظ المعلق في درجة حرارة الغرفة (25° م). تحفظ العبوة محكمة الإغلاق. ويجب خض الزجاجة جيداً قبل كل استخدام. يمكن استخدام العبوة لمدة 10 أيام بعدها يجب أن لا تستخدم.
8-التعبئـة و التركيب:
-سيفدينير السعد - كبسول: عبوة تحوي على 10 أو 20 كبسولة ضمن بليستر. كل كبسولة تحوي 300 ملغ سـيفدينير.
-سيفدينير السعد - مسحوق جاف معدّ لتحضير معلّق فموي: عبوة زجاجية سعتها 60 مل. بعد التعليق، كل 5 مل من المعلق يحوي 125 ملغ سـيفدينير.
9-شروط الحفظ:
يحفظ سيفدينير السعد - كبسول و مسحوق جاف معدّ لتحضير معلّق فموي بدرجة حرارة ما بين (15-30)°م.
منتجات من نفس الفئة
