سيفيبيم السعد 500
-
الاسم الكيميائي:
سيفيبيم -
الزمرة العلاجية:
المضادات الجرثومية -
الزمرة الدوائية:
مضادات جراثيم - سيفالسبورين جيل رابع -
الشكل الصيدلاني:
فيال -
التركيب:
سيفيبيم 500ملغ
سـيفيبيم السعد
سيفيبيم هيدروكلورايد
1-التركيب:
سـيفيبيم – السعد 500-فيال: كل فيال يحتوي سيفيبيم هيدروكلورايد تكافئ 500 ملغ سيفيبيم .
سـيفيبيم – السعد 1000-فيال: كل فيال يحتوي سيفيبيم هيدروكلورايد تكافئ 1000 ملغ سيفيبيم .
سـيفيبيم – السعد 2000-فيال: كل فيال يحتوي سيفيبيم هيدروكلورايد تكافئ 2000 ملغ سيفيبيم .
2-الخواص الفارماكولوجية :
سيفيبيم هيدروكلورايد هو مضاد حيوي نصف صنعي واسع الطيف من الجيل الرابع للسيفالوسبورينات ، يعطى زرقاً.
سيفيبيم هيدروكلورايد قاتل للباكتريا وذلك بتثبيط صنع الجدار الخلوي للباكتريا.
سيفيبيم هيدروكلورايد يقاوم بشدة الحلمهة بواسطة البيتالاكتاماز، و يبدي نفوذية سريعة إلى داخل خلايا الباكتيريا سلبية الغرام.
سيفيبيم هيدروكلورايد أظهر فعالية ضد السلالات الجرثومية التالية في الزجاج و الإنتانات السريرية ايضا:
الجراثيم الهوائية سلبية الغرام:
الباكتيريا المعوية – الاشيريشيا كولاي – المتقلبة الرائعة – الزائفة الزنجارية
الجراثيم الهوائية إيجابية الغرام:
العنقودية المذهبة ( السلالات الحساسة للميثيسيللين فقط) – المكورات العقدية الرئوية – المكورات العقدية القيحية. سيفيبيم هيدروكلورايد أظهر فعالية في الزجاج ضد السلالات الجرثومية التالية:
الجراثيم الهوائية إيجابية الغرام:
المكورات العنقودية الجلدية (السلالات الحساسة للميثيسيللين فقط) المكورات العنقودية الرمية – المكورات العقدية اللاحليبية (اغالاكتيا) – مجموعة المكورات العقدية المخضرة (فيريدانس).
الجراثيم الهوائية سلبية الغرام:
اسينيتوباكتر كلسية الخلية نوع ووفي – سيتروباكتر المتبدلة – سيتروباكتر الفرويندية – المعوية المتكتلة – المستدمية النزلية (بما فيها السلالات المنتجة للبيتالاكتاماز) – هافنيا ألفي – كليبسيلا أوكسيتوكا – موراكسيلا النزلية ( بما فيها السلالات المنتجة للبيتالاكتاماز) – مورغانيلا مورغاني – المتقلبة الاعتيادية – البروفيدانسية الريتغيرية – البروافيدانسية ستوارتي– السيراتيا الذابلة ( العصية الاعجوبية)
3-الحرائك الدوائية :
إن ذروة التراكيز البلاسمية للسـيفيبيم Cmax, ىg/mL الملاحظة عند المتطوعين الذكور البالغين الأصحاء بعد التسريب الوريدي بـ 30 دقيقة من سـيفيبيم 500 ملغ – 1000 ملغ – 2000 ملغ هي :
39.1 ميكروغرام/مل من أجل سـيفيبيم500 ملغ.
81.7 ميكروغرام/مل من أجلسـيفيبيم1000 ملغ.
163.9 ميكروغرام/مل من أجل سـيفيبيم 2000 ملغ.
إن (AUC),hr. ىg/mL هي :
70.8 ميكروغرام/مل من أجل سـيفيبيم 500 ملغ.
148.5 ميكروغرام/مل من أجل سـيفيبيم 1000 ملغ.
284.8 ميكروغرام/مل من أجل سـيفيبيم 2000 ملغ.
يتم طرح سـيفيبيم بالدرجة الأولى عن طريق الكلية بمعدل وسطي لنصف العمر2 (±0.3) ساعة ، وتصفية الجسم الكلية هي 120 (±8) مل /دقيقة وذلك عند المتطوعين الأصحاء. إن الحركية الدوائية هي خطية في المجال 250 ملغ وحتى 2000 ملغ.
لا يوجد هناك أي دليل على التراكم عند المتطوعين الذكور البالغين الأصحاء المتلقين لجرعات علاجية مناسبة لمدة تسعة أيام.
يمتص سـيفيبيم بشكل كامل بعد الحقن العضلي.
إن التراكيز البلاسمية الأعظمية Cmax, ىg/mL للسـيفيبيم بأوقات متعددة بعد جرعة عضلية وحيدة هي :
13.9 ميكروغرام/ميلي ليتر من أجل سـيفيبيم 500 ملغ.
29.6 ميكروغرام/ميلي ليتر من أجل سـيفيبيم 1000 ملغ.
57.5 ميكروغرام/ميلي ليتر من أجل سـيفيبيم 2000 ملغ.
Tmax بالساعات هي 1.4 من أجل 500 ملغ و 1.6 من أجل 1000 ملغ و 1.5 من أجل 2000 ملغ.
(AUC),hr للسـيفيبيم هي :
60 ميكروغرام/ليتر من أجل سـيفيبيم 500 ملغ.
137 ميكروغرام/ليتر من أجل سـيفيبيم 1000 ملغ.
262 ميكروغرام/ليتر من أجل سـيفيبيم 2000 ملغ.
التوزيع:
إن وسطي الحجم المستقر لتوزع السـيفيبيم هو 18 (± 2) ليتر. يرتبط حوالي 20% من سيفيبيم بواسطة
البروتينات المصلية.وهذه النسبة لا تتعلق بتركيزه في المصل.
إن سـيفيبيم يطرح مع الحليب . وإن الأطفال الرضع الذين يستهلكون بشكل تقريبي 1000 مل من الحليب في اليوم، يتلقون بشكل تقريبي 0.5 ملغ من سـيفيبيم في اليوم.
تشير الدراسات بأن سيفيبيم يعبر الحاجز الدماغي الدموي الملتهب.
الاستقلاب و الإطراح :
يستقلب سـيفيبيم إلى N – مثيل بيروليدين (N M P) والذي يتحول بشكل سريع إلى (أو كسيد-N NMP- ). إن الإطراح البولي لكميات السـيفيبيم غير المتحول هو بشكل تقريبي 85% من الجرعة المتناولة. ولأن الإطراح الكلوي هو طريق إطراح مهم. فإن مرضى القصور الكلوي وكذلك المرضى الخاضعين إلى عملية الديلزة يجب تعديل الجرعة عندهم.
4-الاستطبابات:
يعطى سـيفيبيم-السعد لمعالجة الإنتانات بالسلالات البكترية التي تستجيب له كما يلي :
أ – ذات الرئة ( المعتدلة إلى الشديدة ) بما في ذلك الحالات المترافقة لتجرثم الدم.
ب – إنتانات الجهاز البولي البسيطة و المعقدة (بما في ذلك التهاب الكلية و الحويضة) بما في ذلك الحالات المترافقة لتجرثم الدم.
ح – إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة.
ء – الإنتانات البطنية الداخلية المعقدة ( يستعمل مع ميترونيدازول)
ه – في معالجةالمرضى المصابين بقلة العدلات الحموية حيث يستعمل سـيفيبيم-السعد كمعالجة أحادية للمرضى المصابين بقلة العدلات الحموية.
عند المرضى ذوي الخطورة المرتفعة للإنتانات الشديدة ( بما في ذلك المرضى ذوي قصة مرضية لزرع نقي عظم حديث أو المصابين بانخفاض الضغط أثناء الولادة ، أو المصابين بالخباثة الدموية، أو المصابين بقلة العدلات الشديد أو لمدة طويلة) ، يمكن أن لا تكون المعالجة الأحادية مناسبة.
5-مضادات الاسـتطباب :
لا يستخدم سيفيبيم هيدروكلورايد عند الأشخاص الذين يتحسسون من سيفيبيم هيدروكلورايد أو من مضادات حيوية من فئة السيفالوسبورينات أو البنيسيللينات أو مضادات حيوية أخرى من فئة البيتالاكتام.
6-التحذيرات :
– قبل إعطاء المستحضر يجب التحري عن قصة تحسس سابقة له أو لاحد السيفالوسبورينات. وفي حال حدوث فرط حساسية يجب إيقاف العلاج واعتماد التدابير المناسبة.
– كما هو الحال بالنسبة للمضادات الحيوية الأخرى ، فإن الاستعمال الطويل للسيفيبيم هيدروكلورايد يمكن أن يحدث زيادة في نمو الجراثيم الغير حساسة. فإذا حدث ذلك خلال المعالجة، يجب أخذ التدابير المناسبة.
– يجب الحذر عند وصف سيفيبيم هيدروكلورايد عند الأشخاص الذين لديهم قصة لمرض معدي معوي وبشكل خاص التهاب الكولون.
–الحالات الخفيفة لالتهاب الكولون الغشائي الكاذب تستجيب عادة لوقف المستحضر.
–قد يترافق استخدام المستحضر مع انخفاض في فعالية البروترومبين لذلك يجب مراقبة زمن البروترومبين أثناء العلاج وخصوصا لدى مرضى القصور الكلوي أو الكبدي.
-يجب اتخاذ الاحتياطات اللازمة لتعديل الجرعات اليومية عند مرضى القصور الكلوي
7-التداخلات الدوائية :
يجب مراقبة الوظيفة الكلوية بعناية عند استعمال جرعات كبيرة من الأمينوغليكوزيد مع سيفيبيم هيدروكلورايد، وذلك بسبب زيادة شدة السمية الكلوية والسمية الأذنية للأمينوغليكوزيد.
لقد تم تسجيل حالات سمية كلوية مرافقة لتناول بعض السيفالورينات الأخرى مع مدرات قوية مثل الفوروسيمايد.
8-الحمل و الارضاع:
يستخدم الدواء عند الحوامل في الحالات الضرورية فقط.
يجب الحيطة عند استعمال سـيفيبيم-السعد عند المرضعات.
9-التأثيرات الجانبية :
يمكن أن يحدث بشكل نادر تفاعلات موضعية- ألم و/أو التهاب - طفح وبشكل نادر جداً يمكن أن يحدث اضطرابات معدية معوية – صداع- غثيان.
10-الجرعة وطريقة الاستعمال :
البالغين :
| نمط الإنتان | الجرعة | التواتر | مدة العلاج |
| ذات الرئة المعتدلة إلى الشديدة ( بما في ذلك الحالات المترافقة مع تجرثم الدم ) | 1000-2000 ملغ حقن وريدي | كل 12 ساعة | 10 أيام |
| إنتانات الجهاز البولي الخفيفة إلى المعتدلة . البسيطة والمعقدة |
500-1000 ملغ
حقن عضلي
أو
حقن وريدي
|
كل 12 ساعة | 7 - 10أيام |
| إنتانات الجهاز البولي الشديدة البسيطة والمعقدة ، بما في ذلك التهاب الكلى والحويضة. |
2000 ملغ
حقن وريدي
|
كل 12 ساعة | 10 أيام |
| إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة البسيطة والمعقدة |
2000ملغ
حقن وريدي
|
كل 12 ساعة | 10 أيام |
|
الإنتانات البطنية الداخلية المعقدة
(يستخدم مع ميترونيدازول)
|
2000 ملغ
حقن وريدي
|
كل 12 ساعة
|
7-10 أيام
|
| معالجة المرضى المصابين بقلة العدلات الحموية |
2000 ملغ
حقن وريدي
|
كل 8 ساعات | 7 أيام |
الأطفال ( فوق2 شهر)
يجب أن لا تتجاوز الجرعة القصوى للأطفال جرعة الكبار.
الجرعة المقترحة للمرضى الأطفال حتى وزن 40 كغ والمصابين بإنتانات الجهاز البولي المعقدة و البسيطة
بما فيها (التهاب الكلى والحويضة) ، إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة البسيطة ، ذات الرئة ، ومعالجة المرضى المصابين بقلة العدلات الحموية هي : 50 ملغ/كغ كل 12 ساعة ( كل 8 ساعات عند المرضى ذوي قلة العدلات الحموية ) ولمدة كما ذكرت سابقاً.
القصور الكبدي : لا يوجد هناك ضرورة لتعديل الجرعة عند المرضى المصابين بالقصور الكبدي.
القصور الكلوي : لا بد من تعديل الجرعة عند المرضى المصابين بالقصور الكلوي ( تصفية الكرياتينين أقل أو تساوي 60 مل / دقيقة ) حيث تناسب جرعة سـيفيبيم-السعد المعدل البطيء للإطراح الكلوي.
الجرعة البدئية المنصوح بها هي نفسها عند المرضى ذوي وظيفة كلوية طبيعية. وجرعات المتابعة عند مرضى القصور الكلوي هي كما في الجدول:
| تصفية الكرياتينين مل / دقيقة | جرعات المتابعة | |||
| أكثر من 60/ (طبيعي) |
500 ملغ
كل 12 ساعة
|
1000 ملغ
كل 12 ساعة
|
2000 ملغ
كل 12 ساعة
|
2000 ملغ
كل 8 ساعات
|
| 30 – 60 |
500 ملغ
كل 24 ساعة
|
1000 ملغ
كل 24 ساعة
|
2000 ملغ
كل 24 ساعة
|
2000 ملغ
كل 12 ساعة
|
| 11 – 29 |
500 ملغ
كل 24 ساعة
|
500 ملغ
كل 24 ساعة
|
1000 ملغ
كل 24 ساعة
|
2000 ملغ
كل 24 ساعة
|
| أقل من 11 |
250 ملغ
كل 24 ساعة
|
250 ملغ
كل 24 ساعة
|
500 ملغ
كل 24 ساعة
|
1000 ملغ
كل 24 ساعة
|
عند المرضى الذين يخضعون إلى عملية الديلزة إن حوالي 68 % من الكمية الإجمالية للسـيفيبيم-السعد الموجودة في الجسم في بداية العملية تزال خلال 3 ساعات من عملية الديلزة. لذلك يجب إعطاء جرعة أخرى مساوية للجرعة البدئية عند إتمام كل جلسة ديلزة.
طريقة الاستعمال :
التسريب الوريدي :
نحل 1000 ملغ أو 2000 ملغ في 50 مل أو 100 مل من المحلول الوريدي المناسب. أو نحل 500 ملغ أو 1000 ملغ أو 2000 ملغ (فيال) ثم نضيف المحلول الناتج إلى عبوة محلول التسريب الوريدي المناسب.
ويجب إعطاء المحلول الناتج خلال 30 دقيقة تقريبا.
الحقن العضلي :
يحل سـيفيبيم-السعد في واحد من المحاليل التالية : ماء معقم معد للحقن، هيدروكلورايد الصوديوم0.9 % -دكستروز معد للحقن 5 %- ليدوكائين هيدروكلورايد 0.5 % أو 1 %
تحضير محاليل سيفيبيم
|
فيالات ذات جرعة وحيدة
للحقن العضلي / الوريدي
|
كمية المحل
الواجب إضافته(مل)
|
الحجم الناتج
(مل)
|
تركيز السـيفيبيم
(ملغ / مل)
|
| 500 ملغ حقن وريدي | 5 | 5.6 | 100 |
| 500 ملغ حقن عضلي | 1.3 | 1.8 | 280 |
| 1000 ملغ حقن وريدي | 10 | 11.3 | 100 |
| 1000 ملغ حقن عضلي | 2.4 | 3.6 | 280 |
| 2000 ملغ حقن وريدي | 10 | 12.5 | 160 |
11-التوافق والثباتية :
وريدياً : يتوافق سـيفيبيم-السعد في التراكيز التي تتراوح بين 1-40 ملغ / مل مع محاليل التسريب الوريدي التالية :
كلور الصوديوم المعد للحقن 0.9 % - الدكستروز المعد للحقن 5% و 10% - M/6 لاكتات الصوديوم المعد للحقن- رينغر لاكتات.
يمكن تخزين هذه المحاليل حتى 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة( 20 – 25) درجة مئوية أو سبعة أيام في الثلاجة ( 2-8) درجة مئوية.
يجب عدم إضافة محاليل سـيفيبيم -السعد كما هو الحال بالنسبة لمعظم المضادات الحيوية من فئة بيتالاكتام – إلى محاليل الأمبيسيللين بتركيز يتجاوز 40 ملغ/مل ، ولا يجوز إضافتها إلى الميترونيدازول أو الفانكومايسين أو جنتامايسين أو التوبرامايسين أو كبريتات نيتيلميسين أو أمينوفيللين وذلك بسبب التداخلات الدوائية القوية.
في حال ضرورة المشاركة بين هذه المضادات الحيوية وسـيفيبيم-السعد، يجب إعطاء كل مضاد حيوي على حده.
عضلياً : يكون سـيفيبيم-السعد المحضر ثابتاً لمدة 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة( 20 – 25) درجة مئوية ولمدة
7 أيام في الثلاجة (2-8) درجة مئوية مع المحلات التالية: ماء معد للحقن – هيدروكلورايد الصوديوم معد للحقن 0.9 % - دكستروز معد للحقن 5% - ليدوكائين هيدروكلورايد 0.5 % أو 1%.
12-التعبئة:
- عبوة تحتوي فيال واحد .
- عبوة تحتوي 100 فيال .
منتجات من نفس الفئة
