إلسالوكس

الاصناف

إلسالوكس

الاسم الكيميائي:

موكسيفلوكساسين
الزمرة العلاجية:

المضادات الجرثومية
الزمرة الدوائية:

فلوروكينولون جيل رابع
الشكل الصيدلاني:

مضغوطات
التركيب:

موكسيفلوكساسين 400 ملغ

النشرة

إلسالوكس

فيال& مضغوطات ملبسة بالفيلم

موكسيفلوكساسين (هيدروكلورايد)

1-التركيب:

إلسالوكس– مضغوطات ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي موكسيفلوكساسين(هيدروكلورايد)400 ملغ.

إلسالوكس– فيال: كل فيال يحوي على موكسيفلوكساسين(هيدروكلورايد)400 ملغ/ 250 مل.

السواغات:

إلسالوكس– مضغوطات ملبسة بالفيلم

ميكروكريستالين سيللوز,لاكتوز مونوهيدرات,كروس كارميللوز الصوديوم,شمعات المغنيزيوم,هيبرميللوز,ثنائي أكسيد التيتانيوم,بولي ايتلين غليكول,أزرق بريلينتا.

إلسالوكس– فيال

مانيتول, ماء معد للحقن.

2-آلية التأثير:

إن إلسالوكس هو عامل مضاد جرثومي واسع الطيف صنعي حيث يبدي فعالية في الزجاج ضد طائفة واسعة من الجراثيم إيجابية الغرام و سلبية الغرام , و تعزى الفعالية القاتلة للجراثيم الخاصة بالموكسيفلوكساسين الى تثبيط أنزيم Topoisomerase II (DNA gyrase) وكذلك انزيم Topoisomerase IV الضروري من اجل تضاعف DNA الجرثومي و كذلك اتنساخه و اصلاحه اعادة تركيبه.

آلية عمل الكينولونات بما فيها الموكسيفلوكساسين تختلف عن آلية عمل الماكروليدات و المضادات الحيوية البيتالاكتامية و الامينوغلوكوزيدات و التتراسايكلينات لذلك فإن الجراثيم المقاومة لهذه الفئات من الصادات الحيوية قد تكون متحسسة للموكسيفلوكساسين وغيره من الكينولونات

3-الحركية الدوائية :

الامتصاص :في حال إعطاء الموكسيفلوكساسين كمضغوطات فموية فإنه يمتص بشكل جيد في السبيل المعدي المعوي ، التوافر الحيوي المطلق للموكسيفلوكساسين هو حوالي 90% ، إن ترافق إعطاء الموكسيفلوكساسين مع وجبة عالية الدهون لا تؤثر على امتصاص الموكسيفلوكساسين

إن قيمCMAX م بعد جرعة فموية و حيدة وبعد التسريب الوريدي: هي : 3.1 ملغ /ل و 3.9 ملغ /ل على الترتيب عند المتطوعين الاصحاء.

التوزع: يرتبط حوالي 30-50% من الموكسيفلوكساسين ببروتينات البلازما بشكل مستقل عن تركيز الدواء . ويتوزع الموكسيفلوكساسين بشكل واسع في الجسم وتكون تراكيزه في النسج اعلى من تراكيزه في البلازما.

الاستقلاب: يستقلب حوالي 52% من الجرعة الفموية للموكسيفلوكساسين او الجرعة الوريدية بواسطة الارتباط بحمض الغلوكوروني و السلفات .

الاطراح:نصف العمر الاطراحي للموكسيفلوكساسين من البلازما هو 12ساعة .ويطرح غالبا 45% من الجرعة الوريدية او الفموية من الموكسيفلوكساسين بشكل غير متبدل (20% في البول.25% في البراز).

4-الاستطبابات

يستخدم إلسالوكس بالتسريب الوريدي و المضغوطات الفموية لعلاج البالغين ≥ 18 سنة المصابين بالحالات التالية بسبب سلالات مستجيبة:

- التهاب الجيوب الجرثومي الحاد الناتج عن المكورات الرئوية, المستدمية النزلية أو الموراكسيلة كاتاراليس.

- التفاقم الجرثومي الحاد لالتهاب القصبات المزمن الناتج عن المكورات الرئوية, المستدمية النزلية, المستدمية نظيرة النزلية, الكليبسيلا الرئوية, المكورات الذهبية المتحسسة للميتيسيللين أو الموراكسيلة كاتاراليس.

- ذات الرئة المكتسبة الناتجة عن المكورات الرئوية (بما فيها السلالات المقاومة لعدة مضادات حيوية), المستدمية النزلية, الكليبسيلا الرئوية, المكورات الذهبية المتحسسة للميتيسيللين, الموراكسيلة كاتاراليس, المتفطرة الرئوية أو الكلاميديا الرئوية.

- إصابات الجلد و بنى الجلد الغير مترافقة بمضاعفات الناتجة عن المكورات الذهبية المتحسسة للميتيسيللين أو العقديات المقيحة.

- انتانات داخل البطن المصحوبة بمضاعفات بما فيها الانتانات الناتجة عن عدة جراثيم مثل الخراج الناتج عن الايشريشية الكولونية, العصوانية الهشة, العقديات الذباحية, العقديات المعقدة, المكورات المعوية, المتقلبة الرائعة, المطثية الحاطمة, العصوانية الثائية, أو أنواع الهضمونيات العقدية.

- - إصابات الجلد و بنى الجلد المترافقة بمضاعفات الناتجة عن المكورات الذهبية المتحسسة للميتيسيللين, الايشريشية الكولونية, الكليبسيلا الرئوية, أو الأمعائية المزرقية.
يجب أن نجري زرع مناسب و اختبارات التحسس قبل البدء بالعلاج و ذلك لعزل و التعرف على الجراثيم المسؤولة عن الإنتان و لتحديد حساسيتهم للموكسيفلوكساسين .

5-الجرعة والإعطاء:

جرعة موكسيفلوكساسين هي 400 ملغ (سواء كان الإعطاء فمويا أو بالتسريب الوريدي ) مرة واحدة كل 24 ساعة. مدة المعالجة تعتمد على نوع الإصابة كما يلي:

مدة المعالجة	الجرعة اليومية	الإصابة
10 أيام	400 ملغ	التهاب الجيوب الحاد
5 أيام	400 ملغ	التفاقم الجرثومي الحاد لالتهاب القصبات المزمن
7-14 يوم	400 ملغ	ذات الرئة المكتسبة
7 أيام	400 ملغ	إصابات الجلد و بنى الجلد الغير مترافقة بمضاعفات
7-21 يوم	400 ملغ	إصابات الجلد و بنى الجلد المترافقة بمضاعفات
5-14 يوم	400 ملغ	انتانات داخل البطن المعقدة

بالنسبة لإنتانات داخل البطن المعقدة فإن العلاج يجب أن يبدأ بالأسلوب الوريدي

في حال التبديل من التسريب الوريدي للموكسيفلوكساسين الى الإعطاء الفموي فلا داعي لتعديل الجرعة .المرضى الذين بدأوا بالمعالجة الوريدية قد يتم تحويلهم الى معالجة فموية عند الضرورة بقرار من الطبيب

يتناسب الموكسيفلوكساسين الوريدي مع المحاليل الوريدية التالية بنسبة تتراوح من 1:10 الى 10:1

ماء معد للحقن	كلور الصوديوم 0.9%
10 % غلوكوز وريدي	كلور الصوديوم 1 مولاري
رينجر لاكتات وريدي	مجلول الغلوكوز الحقني 5 %

أذية الوظيفة الكلوية : لا حاجة لتعديل الجرعة لدى مرضى أذية كلوية بمن فيهم المرضى على الديال الدموي أو الديال الصفاقي المستمر
أذية الوظيفة الكبدية : لا حاجة لتعديل الجرعة لدى مرضى قصور كبدي بسيط إلى متوسط ، أما في حال القصور الكبدي الشديد فلم تدرس الحرائك الدوائية للموكسيفلوكساسين بعد

6-مضادات الاستطباب:

لا يستخدم إلسالوكس عند الأشخاص الذين لديهم حساسية للموكسيفلوكساسين أو لأي من المضادات الجرثومية الكينولونية.

7-التداخلات الدوائية :

- مضاد الحموضة و سكرالفات و الشوارد المعدنية و الفيتامينات : إن الإعطاء الفموي للكينولونات مع مضادات حموضة تحوي الألمنيوم أو المغنيزيوم مع السكرالفات ، أو مع كاتيونات معدنية مثل الحديد ، أو مع مستحضرات فيتامينات متعددة تحوي الحديد أو الزنك قد يتداخل بشكل جوهري مع امتصاص الكينولونات مما يؤدي الى انخفاض في مستوى الموكسيفلوكساسين الجهازي بشكل واضح و اقل من التركيز المرغوب لذلك يجب ان يؤخذ على الاقل قبل تناول هذه العوامل ب 4 الى 8 ساعات

- الوارفارين: يزيد الموكسيفلوكساسين من الخواص المضادة للتخثر للوارفارين و مشتقاته لذلك يجب مراقبة وقياس وقت البروترومبين او INR أو غيرها من الاختبارات المناسبة الخاصة بمضادات التخثر في حال الاعطاء المتزامن للموكسيفلوكساسين مع الوارفارين او احد مشتقاته.

- الادوية التي تستقلب بواسطة انزيم السيتوكروم P450: يبدو ان الموكسيفلوكساسين لايعدل حركية الادوية التي تستقلب بواسطة هذا الانزيم (مثل الميداوزلام و السيكلوسبورين و الوارفارين و التيوفللين)

- مضادات الالتهاب الغير ستيرئيدية :الاعطاء المتزامن للمضادات الالتهابية الغير ستيروئيدية مع الموكسيفلوكساسين قد تزيد مخاطر تحفيز الجهاز العصبي المركزي و التشنجات

- الأدوية التي تطيل الفاصلة QT : لوحظ لدى بعض المرضى الذين يتناولون الموكسيفلوكساسين تطاول في الفاصلة QTc في مخطط كهربية القلب ، أبدى السوتالول و الذي هو مضاد اضطراب نظم درجة III زيادة أكبر في الفاصلة QTc عندما تم مشاركته مع جرعات عالية من الموكسيفلوكساسين الوريدي لدى الكلاب ، لذلك يجب تجنب الموكسيفلوكساسين مع مضادات اضطراب النظم درجة IA و III .

-لايوجد تداخل دوائي ملحوظ سريرياً بين الموكسيفلوكساسين و بين الاتراكونازول و التيوفللين و الديجوكسين

و الاتينولول و مانعات الحمل الفموية و الغلوبوريد، و كذلك فإن الاتراكونازول و التيوفيللين و الديجوكسين و البروبنسيد و المورفين و الرانيتيدين و الكالسيوم لم تظهر انها تعدل الحركية الدوائية للموكسيفلوكساسين .

8-التأثيرات الجانبية:

أكثر الأعراض الجانبية حدوثاً:

تأثيرات على كامل الجسم: ألم بطني, صداع, وهن, تفاعلات مكان الحقن (بما فيها التهاب وريد), توعك, الإصابة بداء المبيضات, ألم وتفاعلات تحسسية.

تأثيرات قلبية وعائية: تسرع قلب, خفقان, توسع وعائي, زيادة الفاصل QT.

تأثيرات هضمية: إقياء, اضطراب الوظائف الكبدية, عسر هضم, جفاف فم, نفخة, إصابة الفم بداء المبيضات, إمساك, قلق, التهاب معدة واللسان.

تأثيرات دموية ولمفاوية: نقص كريات الدم البيضاء, كثرة العدلات, زيادة زمن البروثرومبين, كثرة الصفيحات.

تأثيرات استقلابية: زيادة أنزيم نازع الهيدروجين اللبني, زيادة الأميلاز.

تأثيرات على العضلات الهيكلية: ألم مفصلي وعضلي.

تأثيرات عصبية: أرق, عصبية, دوخة, نعاس, قلق.

تأثيرات جلدية: طفح, حكة, تعرق, شرى.

تأثيرات بولية تناسلية: داء المبيضات المهبلية, التهاب المهبل.

9-التحذيرات والاحتياطات:

- يجب إعطاء الموكسيفلوكساسين الوريدي بالتسريب الوريدي فقط. لا يعطى بالحقن الشرياني, أو الحقن العضلي أو الحقن داخل النخاعي أو داخل البريتوان أو تحت الجلد.

- يجب إعطاء الموكسيفلوكساسين الوريدي بالتسريب الوريدي لمدة 60 دقيقة بالتسريب الوريدي (يجب تجنب الحقن الوريدي السريع).

- يجب عدم إعطاء الموكسيفلوكساسين بآن واحد مع أية أدوية أخرى أو إعطائها بجهاز تسريب واحد بل يجب أن يغسل خط التسريب بمحلول حقني متوافق مع كلا الدوائين.

- تطاول موجة QT : يستخدم الموكسيفلوكساسين بحذر لدى مرضى اضطراب النظم المحرض ، و إن خطورة تطاول موجة QT تزداد مع زيادة تراكيز الدواء أو زيادة معدلات التسريب للشكل الوريدي ، لذا يجب تجنب تجاوز الجرعة أو معدل التسريب المنصوح به

-تأثيرات الجهاز العصبي المركزي : تم الإبلاغ عن حدوث اختلاجات و ارتفاع للضغط داخل القحف لدى مرضى يتناولون الفلوركينولونات ، أيضا قد تسبب الفلوروكينولونات حوادث جهازية عصبية مركزية تتضمن : دوار ، ارتباك ، رعاش ، اكتئاب . هذه الأعراض قد تظهر بعد أول جرعة ، و في حال ظهور هذه الأعراض لدى مرضى يأخذون الموكسيفلوكساسين يجب إيقاف الدواء
-تفاعلات فرط تحسس : تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقية بعضها بعد أول جرعة لدى مرضى يتناولون الكينولونات و منها الموكسيفلوكساسين ، يجب إيقاف الدواء عند أول ظهور لطفح جلدي أو أية أعراض فرط تحسس أخرى ، قد يستطب عندها إعطاء الأكسجين ، سيتروئيدات وريدية و تدبير المجرى الهوائي عبر التنبيب
- الإسهال المرافق للمطثيات الصعبة : تم الإبلاغ عن الإسهال المرافق للمطثيات الصعبة عند استخدام جميع العوامل المضادة للجراثيم تقريبا بما فيها الموكسيفلوكساسين
- تمزق الأوتار : تم الإبلاغ عن تمزق في أوتار الكتف ، اليد و العرقوب أو أوتار أخرى لدى مرضى يتناولون الكينولونات و منها الموكسيفلوكساسين

10-الاستخدام في الحمل والإرضاع:

الحمل : استخدامه لدى الحامل يصنف في الفئة C ،يستخدم الموكسيفلوكساسين عند النساء الحوامل في حالة الضرورة القصوى .

الإرضاع : يمكن أن يطرح الموكسيفلوكساسين في حليب الأم المرضع لذا يجب إيقاف الإرضاع أو المعالجة بالموكسيفلوكساسين مع الأخذ بعين الاعتبار أهمية الدواء للأم المرضع.

11-الاستخدام لدى الاطفال:

إن امان و فعالية استخدام الموكسيفلوكساسين لدى الاطفال و المراهقين الذين تتراوح اعمارهم دون الثامنة عشرة من العمر لم يثبت بعد.

12-فرط الجرعة:

إن فرط جرعة فموية تصل الى 2.8 غرام لم تسبب أي تاثيرات ضائرة خطيرة . في حال فرط الجرعة الحاد يجب أن تفرغ المعدة و الحفاظ على الاماهة . من الافضل اجراء مخطط ECG بسبب احتمالية حدوث اطالة فترة QT.

و يجب أن يراقب المريض بشكل جيد و يعطى علاج داعم .اعطاء الفحم الفعال بأسرع وقت ممكن بعد فرط الجرعة الفموية قد يمنع الزيادة المفرطة في التعرض الجهازي للموكسيفلوكساسين.

13-التعبئة :

إلسالوكس- مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة كرتونية تحوي 5 مضغوطات ملبسة بالفيلم.

إلسالوكس- فيال : عبوة كرتونية تحوي 1 فيال سعة 250 مل.

14-الحفظ:
يحفظ إلسالوكس بدرجة حرارة ما دون 25°م بعيدا عن الضوء.