روزاكتام 1500
-
الاسم الكيميائي:
سفترياكسون - سولباكتام -
الزمرة العلاجية:
المضادات الجرثومية -
الزمرة الدوائية:
مضادات جراثيم - سيفالسبورين جيل ثالث -
الشكل الصيدلاني:
فيال -
التركيب:
سفترياكسون 1000ملغ - سولباكتام 500ملغ
روزاكتام
معدّ للحقن (فيال)
سيفترياكسون (صوديوم) + سولباكتام (صوديوم)
مضاد حيوي واسع الطيف
1-آلية التأثير:
يعود التأثير المُضاد للبكتريا لمركب سيفترياكسون + سولباكتام إلى تثبيط تصنيع الجدار الخلوي والذي يعود للسيفترياكسون.
إن سولباكتام مثبط قوي ونوعي لطيف واسع من البكتيريا الهوائية واللاهوائية الموجبة والسالبة الغرام المفرزة للبتا لاكتاماز وهكذا فإن تأثير السيفترياكسون ضد البكتيريا المعوية وأنواع البسيدوموناس يعود بإضافة السولباكتام.
إن مركب سيفترياكسون + سولباكتام ذو فعالية ضد كل العضويات الحساسة للسيفترياكسون بالإضافة إلى الفعالية التآزرية على عضويات متنوعة أخرى.
2-ميكروبيولوجيا:
الهوائيات الموجبة الغرام: العنقوديات المُذهبة (بما فيها السلالات المفرزة للبنسيناز)، العنقوديات الجلدية، المكورات العقدية الرئوية، المكورات العقدية القيحية، أنواع المكورات العقدية فيريدانس.
الهوائيات سالبة الغرام: اسينيتوباكتر كالكوسيتيوس, المعوية الزنجارية, المعوية كلواسي, الأشريكية القولونية, المستدمية النزلية، المستدمية بارا انفلونزا, كليبسيلا اوكسيتوكا, كليبسيلا الرئوية, الموراكسيلا النزلية، مورجانيلا مورجاني، النيسريات السيلانية، النسريات المسببة لالتهاب السحايا، بروتيوس مرابيليس، بروتيوس فولجاريس، سيراتشيا ماسيسينس، وعدة سلالات من فصائل بسويدوموناس.
اللاهوائيات: سلالات المطثيات، سلالات بيبتووكوكس, البكتروانيات (نظائر البكتريا).
3-الحرائك الدوائية:
بعد الزرق العضلي يظهر التركيز البلاسمي الأعظمي لمركب سيفترياكسون + سولباكتام بعد 15 دقيقة إلى 2 ساعة. إنّ التركيز البلاسمي الأعظمي للسيفترياكسون بعد الزرق العضلي لجرعة وحيدة 1500 ملغ هو حوالي 81 ميكروغرام/مل ويظهر خلال 2-3 ساعة بينما يكون تركيز السولباكتام 6-24ميكروغرام/مل ويظهر خلال 1 ساعة تقريباً. وتتناسب التراكيز البلاسمية مع الجرعة المُعطاة.
إن التوافر الحيوي بعد الإعطاء العضلي يُكافيء التوافر الحيوي الوريدي لمركب سيفترياكسون + سولباكتام.
إنّ كلاً من سيفترياكسون و سولباكتام يتوزعان بشكل كبير في أنسجة وسوائل الجسم. ينتشر سيفترياكسون إلى داخل السوائل والأنسجة وعندما يُعطى بالجرعات المنصوح بها فإن تأثيره القاتل للبكتيريا يستمر حتى 24 ساعة. يرتبط سيفترياكسون بشكل عكوس مع الألبومين وينقص الارتباط مع زيادة التركيز.
يعبر سيفترياكسون المشيمة ويتوزع داخل السائل الأمينيوسي.
إن مُعدَّل التصفية البلاسمية الكلي هو 10-22 مل/دقيقة والتصفية الكلوية هي 5-12 مل/دقيقة. يُطرح حوالي 75 -85% من السولباكتام و50 - 60% من السيفترياكسون غير مُتبدِل مع البول بينما تُطرح باقي الجرعة عن طريق الصفراء.
إن مُعدَّل نصف عمر الإطراح للسيفترياكسون هو حوالي 8 ساعات.
إن مُعدَّل نصف عمر الإطراح للـسولباكتام هو حوالي 1 ساعة.
عند الرضع الذين يقل عمرهم عن ثمانية أيام والمسنين الذين يزيد عمرهم عن 75 سنة، إن مُعدَّل نصف عمر الإطراح يكون عادة أطول من 2 - 3 مرات.
يؤثر الخلل الوظيفي الكلوي أو الكبدي عند المرضى على الحرائك الدوائية للسيفترياكسون بشكل طفيف ويزداد نصف عمر الاطراح بشكل قليل.
عند المرضى الذين لديهم غياب في الوظيفة الكلوية يكون نصف عمر السولباكتام أطول بشكل ملحوظ.
إن التحال الدموي يؤثر على نصف عمر السولباكتام وعلى تصفيته الكلية وعلى حجم توزعه.
4-الاسـتطبابات:
يُوصف روزاكتام لعلاج الانتانات التالية:
- انتانات الجهاز التنفسي السفلي.
- انتانات الأذن الوسطى الجرثومية الحادة.
- انتانات الجلد والأنسخة الرخوة.
- الانتانات البولية.
- أمراض الحوض الانتانية.
- انسمام الدم.
- انتانات العظام و المفاصل.
- انتانات داخل البطن.
- السحايا.
- الأمراض المنتقلة عن طريق الجنس.
الوقاية أثناء التداخلات الجراحية: إن إعطاء روزاكتام قبل التداخلات الجراحية يُنقص خطر الإصابة بالانتانات التالية لهذه العمليات.
5-مضادات الاستطباب:
لا يُعطى المستحضر للمرضى الذين يتحسسون للبنسلينات أو لسيفترياكسون و سولباكتام.
6-التحذيرات:
سُجلت حالات لفرط تحسس لدى المرضى الذين يتناولون البيتا لاكتام وهذه التفاعلات تحدث لدى الأشخاص الذي لديهم قصة تحسس سابقة وفي حال حدوث تفاعل تحسسي يجب سحب المستحضر وإعطاء العلاج المناسب.
إن العلاج بواسطة المضادات الحيوية واسعة الطيف يؤثر على الفلورا القولونية ويؤدي الى تكاثر المطثيات المسبب الرئيسي لالتهاب الكولون الغشائي الكاذب، فمن المهم مراقبة المرضى الذين يتناولون المضادات الحيوية ويظهر عندهم إسهالات.
إن الحالات الخفيفة من التهاب الكولون تستجيب عادةً لقطع المستحضر بينما تتطلب الحالات المتوسطة والشديدة العلاج بالسوائل والأملاح وإضافة البروتينات.
7-الاحتياطات:
على الرغم من الارتفاع العابر للنيتروجين البولي و كرياتينين البلاسما في الجرعات المنصوح بها فإن السمية الكلوية للسيفترياكسون والسولباكتام هي كباقي السيفالوسبورينات، يُطرح سيفترياكسون عن طريق الصفراء و الكلى لذلك فإن مرضى القصور الكلوي عادةً لا يتطلب ضبط جرعات لديهم و لكن يجب مراقبة تراكيز السيفترياكسون و السولباكتام في البلاسما بشكل دوري. في حال ظهور دلالات لتراكم المستحضر يجب إنقاص الجرعة.
إن ضبط الجرعات غير ضروري لدى مرضى القصور الكبدي, مع ذلك يجب عدم زيادة الجرعة فوق 3 غ في اليوم بدون مراقبة التراكيز البلاسمية عن كثب لدى مرضى القصور الكبدي و الكلوي.
نادراً ما يُلاحظ اختلاف في زمن البروترومبين لدى المرضى الذين يعالجون بالسيفترياكسون و السولباكتام. عند المرضى الذين تنخفض لديهم مستويات الفيتامين ك يتطلب مراقبة زمن البروترومبين لديهم خلال المعالجة.
يجب وصف السيفترياكسون و السولباكتام بحذر لدى الأشخاص الذين لديهم أمراض هضمية سابقة وخصوصاً التهابات الكولون.
الحمـل: التصنيف الحملي ب. يُوصف الدواء لدى الحوامل فقط عند الضرورة الواضحة.
الارضاع: يُطرح المستحضر بشكل خفيف مع حليب الأم فيجب الحذر عند وصف المستحضر للأمهات المرضعات.
الأطفال: يجب عدم إعطاء المستحضر لحديثي الولادة و خصوصاً الخُدَّج في حالات اليرقان.
8- الجرعة وطريقة الحل والإعطاء:
يُعطى روزاكتام وريدياً أو عضلياً بعد الحلّ.
طريقة الحل:
يُضاف المحل إلى روزاكتام و يُرَّج بلطف حتى تمام الانحلال. يبقى المحلول ثابتاً لمدة أربع و عشرين ساعة بدرجة حرارة 25°م، ولمدة ثلاثة أيام في الدرجة 2-°8م. يُنصح باستخدام المحلول مباشرةً.
|
|
روزاكتام 1500 ملغ
|
روزاكتام 750 ملغ
|
روزاكتام 375 ملغ
|
|
حجم المُحلّ اللازم لتحضير المحلول المُعدّ للحقن العضلي
|
5 مل
|
2.5 مل
|
1 مل
|
|
التركيز النهائي الأعظمي ملغ/مل سيفترياكسون، سولباكتام
|
200 + 100
|
200 + 100
|
250 + 125
|
|
حجم المُحلّ اللازم لتحضير المحلول المُعدّ للحقن الوريدي
|
10 مل
|
5 مل
|
3 مل
|
|
التركيز النهائي الأعظمي ملغ/مل سيفترياكسون، سولباكتام
|
100 + 50
|
100 + 50
|
83.3 + 41.6
|
الجرعة:
البالغين: إن جرعة البالغين العادية هي 1.5 – 3 غ مرة واحدة في اليوم أو موزعة على جرعتين و ذلك بحسب شدة ونوع الانتان. ويجب أن لا تزيد الجرعة اليومية عن 6 غ.
يجب ضبط الجرعة لدى المرضى الذين ينخفض لديهم معدل التصفية الكلوية بشكل ملحوظ (تصفية الكرياتينين أقل من 30مل/دقيقة) وذلك لمعادلة انخفاض التصفية الكلوية عندما تكون أقل من 15 مل/دقيقة حيث تكون الجرعة العظمى من السولباكتام 500 ملغ كل 12 ساعة.
الأطفال: إن جرعة الأطفال العادية هي 375 حتى 750 ملغ مرة واحدة في اليوم أو موزعة على جرعتين. لعلاج الانتانات المتنوعة الشديدة باستثناء السحايا تكون الجرعة اليومية الكلية 75 ملغ -100 ملغ/كغ موزعة على جرعتين كل 12 ساعة. إن الجرعة اليومية الكلية يجب أن لا تزيد عن 3غ.
إن مدة العلاج هي 7-14 يوم، ويجب الاستمرار في العلاج لمدة يومين على الأقل بعد اختفاء أعراض الانتان.
إن فترة العلاج العادية في الانتانات المختلطة هي 4 - 14 يوم و أحياناً تتطلب فترة أطول.
عند علاج الانتانات المسببة بواسطة المكورات القيحية يجب أن يستمر العلاج لمدة عشرة أيام. عادةً لا يتطلب ضبط للجرعات لدى المرضى المصابين بالقصور الكلوي أو الكبدي.
9-فرط الجرعة:
في حال حدوث فرط جرعات حاد يجب علاج الأعراض وإجراء التحال الدموي.
10-التعبئة و التركيب:
- روزاكتام 375 – معدّ للحقن: عبوة تحوي 1 أو 100 فيالة. كل فيالة تحوي سيفترياكسون (الصوديوم) العقيم 250 ملغ و سولباكتام (الصوديوم) العقيم 125 ملغ.
- روزاكتام 750 – معدّ للحقن: عبوة تحوي 1 أو 100 فيالة. كل فيالة تحوي سيفترياكسون (الصوديوم) العقيم 500 ملغ و سولباكتام (الصوديوم) العقيم 250 ملغ.
- روزاكتام 1500 – معدّ للحقن: عبوة تحوي 1 أو 100 فيالة. كل فيالة تحوي سيفترياكسون (الصوديوم) العقيم 1000 ملغ و سولباكتام (الصوديوم) العقيم 500 ملغ.
11-شروط الحفظ:
يحفظ روزاكتام – معدّ للحقن بدرجة حرارة أقل من 25°م. بعيداً عن الضوء
منتجات من نفس الفئة
