سيفوروكس 250 (فيال)
-
الاسم الكيميائي:
سيفوروكسيم صوديوم -
الزمرة العلاجية:
المضادات الجرثومية -
الزمرة الدوائية:
مضادات جراثيم - سيفالسبورين جيل ثاني -
الشكل الصيدلاني:
فيال -
التركيب:
سيفوروكسيم صوديوم 250ملغ
سيفوروكس
مضغوطات ملبسة بالفيلم
مسحوق جاف معدّ لتحضير معلق فموي
معدّ للحقن (فيال)
سيفوروكسيم
1. الخواص الفارماكولوجية:
سيفوروكسيم مضاد حيوي نصف صنعي واسع الطيف من الجيل الثاني من زمرة السيفالوسبورينات. إن سيفوروكسيم صوديوم يعطى زرقاً و سيفوروكسيم أكسيتيل يعطى فموياً.
سيفوروكسيم ذو فعالية ضد طيف واسع من إيجابيات الغرام و سلبيات الغرام و هو ثابت جداً بوجود البيتالاكتاماز لأنواع معينة من سلبيات الغرام. إن تأثير السيفوروكسيم القاتل للباكتيريا هو نتيجة تثبيط اصطناع الجدار الخلوي للباكتيريا.
سيفوروكسيم اكسيتيل ثابت بوجود العديد من السلالات المنتجة للبيتالاكتاماز و خصوصاً المعويات.
سيفوروكسيم فعال عادة ضد الأنواع التالية من الباكتيريا:
الهوائيات الإيجابية الغرام: المكورات العنقودية المذهبة، المكورات العنقودية الجلدية، المكورات العقدية الرئوية، المكورات العقدية القيحية وغيرها من المكورات العقدية.
الهوائيات السلبية الغرام: أنواع سيتروباكتر، المعويات، الإشيريشيا كولاي، الانفلونزا المحبة للدم (بما فيها السلالات المقاومة للأمبيسللين)، الباراانفلونزا المحبة للدم، الكليبسيلا (بما فيها الكليبسيلا الرئوية)، الموراكسيلا النزلية (بما فيها المقاومة للأمبيسللين والسيفالوتين)، مورغانيلا مورغاني (سابقاً بروتيوس مورغاني)، نيسيريا السيلان (السلالات المنتجة أو غير المنتجة للبنيسيليناز)، النيسيريا السحائية، بروتيوس ميرابيليس، بروفيدنيسيا رتيغيري (سابقاً بروتيوس رتيغيري)، السالمونيلا و الشيغيلا.
اللاهوائيات: المكورات السلبية و الإيجابية الغرام (بما فيها بيبتوكوكس وبيتوستربتوكوكس)، العصيات الإيجابية الغرام (الكلوستريديوم)، و العصيات السلبية الغرام (بما فيها أنواع باكتيريودس و فوسوباكتيريوم).
الحركية الدوائية:
بعد الإعطاء الفموي، فإن سيفوروكسيم أكسيتيل يمتص من الجهاز الهضمي و يتحلمه بسرعة بواسطة أنزيمات الاستيراز الغير النوعية في المخاطية المعوية و الدم إلى السيفوروكسيم. بعد ذلك فإن السيفوروكسيم يتوزع خلال السائل خارج الخلوي. تستقلب زمرة الأكسيتيل إلى الاسيتالدهيد وحمض الخل. يرتبط تقريباً حوالي 50% من السيفوروكسيم البلازمي بالبروتينات.
يطرح السيفوروكسيم غير متغيراً عن طريق البول. عند البالغين تقريباً 50 % من الجرعة المتناولة تطرح في البول خلال 12 ساعة. بما أن السيفوروكسيم يطرح عن طريق الكلية فإن نصف عمره يزداد عند المصابين بقصور كلوي.
تأثير الطعام على الحركية الدوائية: إن امتصاص المضغوطات يكون أكثر بعد تناول الطعام (يزداد التوافر الحيوي المطلق لمضغوطات السيفوروكسيم من 37% إلى 52 %).
2. الاستطبابات:
إن السيفوروكس يعطى لعلاج المرضى المصابين بانتانات ناتجة عن السلالات البكتيرية التي تستجيب له كما يلي:
انتانات الجهاز التنفسي: التهاب البلعوم و اللوزات بالمكورات العقدية القيحية، التهاب الأذن الوسطى الحاد بالمكورات العقدية الرئوية، الانفلونزا المحبة للدم (بما فيها السلالات المنتجة للبنيسيليناز)، الموراكسيلا النزلية (بما فيها السلالات المنتجة للبنيسيليناز) أو المكورات العقدية القيحية، التهاب الجيوب الفكي العلوي الجرثومي الحاد بالمكورات العقدية الرئوية، الانفلونزا المحبة للدم (بما فيها السلالات المنتجة للبنيسيليناز)، الاشتدادات الحادة لالتهابات القصبات المزمن و الخمج الثانوي لالتهاب القصبات الحاد بالمكورات العقدية الرئوية و الانفلونزا المحبة للدم (السلالات سلبية البيتالاكتاماز) و الباراانفلونزا المحبة للدم (السلالات سلبية البيتالاكتاماز)، التهابات الطرق التنفسية السفلى بما فيها ذات الرئة بالمكورات العقدية الرئوية و الانفلونزا المحبة للدم (بما فيها السلالات المقاومة للأمبيسللين)، الكليبسيلا، المكورات العنقودية المذهبة (بما فيها السلالات المنتجة أو غير المنتجة للبنيسيليناز)، المكورات العقدية القيحية و الإشيريشيا كولاي.
انتانات المجاري البولية: بالكليبسيلا و الإشيريشيا كولاي.
انتانات الجلد والأنسجة الرخوة: بالمكورات العنقودية المذهبة (بما فيها السلالات المنتجة أو غير المنتجة للبنيسيليناز) و المكورات العقدية القيحية.
تجرثم الدم: بالمكورات العقدية الرئوية، الانفلونزا المحبة للدم (بما فيها السلالات المقاومة للأمبيسللين)، الكليبسيلا، المكورات العنقودية المذهبة (بما فيها السلالات المنتجة أو غير المنتجة للبنيسيليناز) و الإشيريشيا كولاي.
التهاب السحايا: بالمكورات العقدية الرئوية، الانفلونزا المحبة للدم (بما فيها السلالات المقاومة للأمبيسللين)، النيسيريا السحائية و المكورات العنقودية المذهبة (بما فيها السلالات المنتجة أو غير المنتجة للبنيسيليناز).
السيلان: بالنيسيريا السيلان.
انتانات العظام و المفاصل: بالمكورات العنقودية المذهبة (بما فيها السلالات المنتجة أو غير المنتجة للبنيسيليناز).
القوباء: المكورات العنقودية المذهبة (بما فيها السلالات المنتجة أو غير المنتجة للبنيسيليناز) و المكورات العقدية القيحية.
3. مضادات الاستطباب:
لا يعطى السيفوروكسيم للمرضى الذي يتحسسون للمضادات الحيوية من زمرة السيفالوسبورينات.
4. الاحتياطات:
- تعطى السيفالوسبوينات بحذر للمرضى الذين يتناولون مدرات قوية حيث من المتوقع أن هذا النظام يؤثر سلباً على الوظيفة الكلوية. يجب تخفيض الجرعة الكلية اليومية من السيفوروكسيم صوديوم لدى المرضى القصور الكلوي العابر أو الدائم.
- الحمل: التصنيف الحمليB . يعطى فقط في حالات الضرورة .
- الإرضاع: بما أن السيفوروكسيم ينتقل عن طريق الحليب يجب الحذر عند استعماله عند المرضعات.
5. التأثيرات الجانبية:
إن السيفوروكسيم صوديوم جيد التحمل بشكل عام. إن التأثير الجانبي الأكثر شيوعاُ عند الزرق الوريدي هو التفاعلات الموضعية.
تأثيرات جانبية أخرى هي: تأثيرات معدية - معوية، إسهال، غثيان، يمكن البدء بحدوث أعراض التهاب الكولون الغشائي الكاذب.
تفاعلات فرط الحساسية: حكة، شرى، التهاب مهبلي (بما فيها داء المبيضات المهبلي).
6. التداخلات الدوائية:
سيفوروكسيم صوديوم: إن محاليل السيفوروكسيم صوديوم مثل المضادات الحيوية الأخرى من زمرة البيتالاكتاماز لا يجب أن تضاف إلى محاليل الأمينوغليكوزيدات و ذلك للتداخل الدوائي المحتمل. على كل حال إذا لزم إعطاء السيفوروكسيم صوديوم و الامينوغليكوزيدات كمعالجة ثنائية يجب إعطاء كل دواء على حدى.
سيفوروكسيم أكسيتيل: إن تناول البروبينسيد و السيفوروكسيم – مضغوطات يزيد من المساحة تحت المنحني للتركيز البلازمي للسيفوروكسيم مقابل الزمن و ذلك بنسبة 50 %.
إن الأدوية المخفضة لحموضة المعدة يمكن أن تؤدي إلى تقليل التوافر الحيوي للسيفوروكسيم بالمقارنة مع حالة الصيام و كما تؤدي إلى حذف تأثير الامتصاص التالي للطعام.
7. الجرعة و طريقة الاستعمال:
سيفوروكس- مضغوطات، مسحوق جاف معدّ لتحضير معلق فموي:
| اليافعين والبالغين (13 سنة و ما فوق) | ||
| الانتان | الجرعة اليومية | مدة العلاج |
| التهاب اللوزات والبلعوم | 500 ملغ | 10 أيام |
| التهاب الجيوب | 500 ملغ | 10 أيام |
| التهاب القصبات | 250 ملغ أو 500 ملغ مرتين يومياً | 10 أيام |
| انتانات الجلد و أنسجته | 250 ملغ أو 500 ملغ مرتين يومياً | 10 أيام |
| انتانات الطرق البولية | 125 ملغ أو 250 ملغ مرتين يومياً | 7 – 10 أيام |
| السيلان | 1 غرام مرة واحدة | جرعة وحيدة |
| الرضع و الأطفال (من 3 أشهر إلى 12 سنة) | |||
| الانتان | الجرعة | الجرعة اليومية القصوى | مدة العلاج |
| التهاب البلعوم واللوزات | 20 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعتين | 500 ملغ | 10 أيام |
| التهاب الأذن الوسطى الحاد | 30 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعتين | 1000 ملغ | 10 أيام |
| القوباء | 30 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعتين | 1000 ملغ | 10 أيام |
سيفوروكس- معدّ للحقن:
توصيات عامة للجرعة:
البالغين: كثير من الانتانات تستجيب لجرعة 750 ملغ ثلاث مرات يومياً بالحقن العضلي أو الوريدي. يجب زيادة الجرعة للانتانات الأشد إلى 1500 ملغ ثلاث مرات يومياً بالحقن الوريدي. و يمكن زيادة عدد مرات الحقن العضلي و الوريدي إلى كل 6 ساعات إذا لزم الأمر لتصل الجرعة الكلية إلى 3 – 6 غ في اليوم.
الرضع و الأطفال: جرعات 30 إلى 100 ملغ/كغ/يوم مقسمة على 3 أو 4 جرعات. الجرعة المناسبة في معظم الحالات هي 60 ملغ/كغ/يوم.
حديثي الولادة: جرعات 30 إلى 100 ملغ/كغ/يوم و تقسم على جرعتين أو ثلاث. وقد يصل نصف عمر السيفوروكسيم في المصل في الأسابيع الأولى من العمر من ثلاث إلى خمس أضعاف مدته في الكبار.
توصيات أخرى للجرعة:
السيلان:
البالغين: 1500 ملغ كجرعة واحدة (أو يمكن تقسيمها إلى حقنتين كل منهما 750 ملغ و تعطى في منطقتين مختلفتين مثل الاليتين).
التهاب السحايا:
سيفوروكس مناسب كعلاج وحيد للالتهاب السحائي الجرثومي الناتج عن فصائل حساسة و ننصح باستعمال الجرعات التالية:
البالغين: 3000 ملغ في الوريد كل 8 ساعات.
الرضع و الأطفال: 200 إلى 240 ملغ/كغ/يوم في الوريد مقسمة على 3 أو 4 جرعات و يمكن تخفيض هذه الجرعة إلى 100 ملغ/كغ/يوم في الوريد بعد ثلاثة أيام أو عند حدوث تحسن سريري.
حديثي الولادة: يجب أن تكون الجرعة الأولية 100 ملغ/كغ/يوم في الوريد و يمكن تخفيض الجرعة إلى 50 ملغ/كغ/يوم عندما تدعو الحاجة السريرية لذلك.
لا توجد معطيات كافية حتى الآن لوصف جرعة للحقن داخل السحايا.
الوقاية:
الجرعة المعتادة هي 1500 ملغ في الوريد مع بدء التخدير لجراحات البطن و الحوض و العظام و يمكن إعطاء حقنتين 750 ملغ في العضل بعد 8 و 16 ساعة من الأولى. الجرعة المعتادة لجراحات القلب و الرئة و المريء و الأوعية الدموية هي 1500 ملغ في الوريد مع بدء التخدير ثم حقنة 750 ملغ في العضل ثلاث مرات يومياً لمدة 24-48 ساعة أخرى. و في عمليات استبدال المفاصل يمكن خلط 1500 ملغ سيفوروكسيم مسحوق مع كل عبوة لاصق ميتيل ميتاكريلات فبل إضافة المكون السائل.
الجرعة عند خلل الوظيفة الكلوية:
يفرز السيفوروكسيم عن طريق الكليتين، و لهذا ينصح بتخفيض جرعة السيفوروكس في حالات خلل الوظيفة الكلوية للتعويض عن البطء في الإفراز. على كل حال، لا يلزم تخفيض الجرعة إلا إذا كانت تصفية الكرياتينين 20 مل/دقيقة أو أقل. عند البالغين في حال وجود خلل ملحوظ (تصفية الكرياتينين 10 – 20 مل/دقيقة) ينصح بإعطاء 750 ملغ مرتين يومياً و في حالات الخلل الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/دقيقة) يكفي إعطاء 750 ملغ مرة واحدة يومياً. و عند المرضى الديلزة يجب إعطاء جرعة 750 ملغ بعد انتهاء كل عملية ديلزة. و عند ديلزة البريتوان باستمرار، الجرعة المناسبة هي 750 مرتين يومياً.
طريقة الاستعمال:
سيفوروكس- مضغوطات ملبسة بالفيلم، مسحوق جاف معدّ لتحضير معلق فموي:
يجب تناول سيفوروكس بعد الوجبات.
تحضير سيفوروكس مسحوق جاف معدّ لتحضير معلق فموي:
سيفوروكس- معدّ للحقن:
- للحقن العضلي: يضاف 1.5 مل ماء معدّ للحقن إلى سيفوروكس 250 ملغ أو 3 مل ماء معدّ للحقن إلى سيفوروكس 750 ملغ. يرج بلطف لتحضير معلق ظليل.
- للحقن الوريدي (بشكل بطيء خلال 3-5 دقائق): يحل سيفوروكس في ماء معدّ للحقن باستعمال كميات لا تقل عن 2.5 مل لجرعة 250 ملغ، 8 مل لجرعة 750 ملغ و 16 مل لجرعة 1500 ملغ.
- للتسريب الوريدي لمدة قصيرة (حتى 30 دقيقة مثلاً): يمكن إذابة سيفوروكس 1500 ملغ في 50 مل ماء معد للحقن و يمكن حقن هذه المحاليل مباشرةً في الوريد أو داخل أنبوب جهاز الإعطاء إذا كان المريض يتعاطى سوائل بالتسريب.
- تحضير محلول التسريب الوريدي المستمر: يمكن إضافة محلول سيفوروكسيم صوديوم إلى كيس التسريب الذي قد يحوي أحد هذه المحاليل:
0.9% كلور الصوديوم المعد للحقن
5% دكستروز معد للحقن
10% دكستروز معد للحقن
0.9% كلور الصوديوم المعد للحقن و 5% دكستروز معد للحقن
0.45% كلور الصوديوم المعد للحقن و 5% دكستروز معد للحقن
1/6 M صوديوم لاكتات المعد للحقن.
إن محاليل سيفوروكسيم صوديوم كغيرها من مجموعة المضادات الحيوية من البيتالاكتام يجب أن لا تضاف إلى محاليل الأمينوغليكوزيدات وذلك للتداخل المحتمل. في حال ضرورة المشاركة بين السيفوروكسيم صوديوم وأمينوغليكوزيد فيجب إعطاء كل مضاد حيوي على حدة.
إن مسحوق السيفوروكسيم صوديوم ومحاليلها يمكن أن يغمق لونها قليلاً حسب شروط الحفظ دون أن يؤثر ذلك سلباً على فعالية الدواء.
8. التوافق و الثباتية:
- يجب عدم خلط سيفوروكس في الحقن مع المضادات الحيوية من نوع الأمينوغليكوزيدات.
- تحتفظ معلقات سيفوروكس للحقن العضلي و المحاليل المائية للحقن الوريدي المباشر بفعاليتها لمدة 5 ساعات إذا حفظت في درجة حرارة أقل من 25°م و لمدة 48 ساعة إذا حفظت في البراد. المحاليل أكثر تمديداً (مثل 1500 ملغ مع 50 مل ماء معدّ للحقن) تحتفظ بفعاليتها لمدة 24 ساعة إذا حفظت في درجة حرارة أقل من 25°م و لمدة 72 ساعة إذا حفظت في البراد.
- أثناء فترة الحفظ، يمكن أن يغمق لون محاليل و معلقات السيفوروكس المحضرة.
- سيفوروكس 1500 ملغ محضرة مع 16 مل ماء معد للحقن يمكن إضافتها إلى حقنة ميترونيدازول (500 ملغ/100 مل) و تحتفظ كلاهما بفعاليتهما حتى مدة 24 ساعة في درجة حرارة أقل من 25°م.
- سيفوروكس 1500 ملغ متوافق مع 1 غ أزلوسيللين (في 15 مل) أو 5 غ (في 50 مل) لمدة 24 ساعة بدرجة حرارة 4°م أو 6 ساعات في درجة حرارة أقل من 25°م.
- يمكن حفظ سيفوروكس (5 ملغ/مل) في 5 % أو 10% كسيليتول حقن لمدة 24 ساعة في درجة حرارة 25°م.
- يتلائم سيفوروكس مع أكثر محاليل التسريب الوريدي شائعة الاستعمال و يحتفظ بفعاليته لمدة 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة في 0.9% محلول كلور الصوديوم، 5% دكستروز حقن، 0.18% محلول كلور الصوديوم مع 4% مع دكستروز حقن و حقن لاكتات الصوديوم المركب (محلول الهارتمان).
- إن درجة حموضة محلول 2.74% بيكربونات الصوديوم للحقن تؤثر بدرجة ملحوظة في لون المحلول لذلك ينصح بعدم استخدامها لتمديد السيفوروكس. و لكن، عند الحاجة، يمكن إعطاء سيفوروكس في جهاز تسريب بيكربونات الصوديوم إذا كان يعطى للمريض.
- لا يتأثر ثبات سيفوروكس في محلول 0.9% كلور الصوديوم و في 5% دكستروز حقن بوجود هيدروكورتيزون صوديوم فوسفات.
- يتلائم سيفوروكس مع المحاليل المائية المحتوية على 1% ليدوكائين هيدروكلورايد.
9. التعبئة و التركيب:
- سيفوروكس 250 - مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة تحوي 10 مضغوطات ملبسة بالفيلم. كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي سيفوروكسيم أكسيتيل تكافئ 250 ملغ سيفوروكسيم.
- سيفوروكس 500 - مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة تحوي 10 مضغوطات ملبسة بالفيلم. كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي سيفوروكسيم أكسيتيل تكافئ 500 ملغ سيفوروكسيم.
- سيفوروكس 125 - مسحوق جاف معدّ لتحضير معلق فموي: عبوة زجاجية سعة 60 مل. بعد التعليق، كل 5 مل تحوي سيفوروكسيم أكسيتيل تكافئ 125 ملغ سيفوروكسيم.
- سيفوروكس 250 - مسحوق جاف معدّ لتحضير معلق فموي: عبوة زجاجية سعة 60 مل. بعد التعليق، كل 5 مل تحوي سيفوروكسيم أكسيتيل تكافئ 250 ملغ سيفوروكسيم.
- سيفوروكس 250 – معدّ للحقن: عبوة تحوي فيالة واحدة. كل فيالة تحوي سيفوروكسيم صوديوم تكافئ 250 ملغ سيفوروكسيم.
- سيفوروكس 750 – معدّ للحقن: عبوة تحوي فيالة واحدة. كل فيالة تحوي سيفوروكسيم صوديوم تكافئ 750 ملغ سيفوروكسيم.
- سيفوروكس 1500 – معدّ للحقن: عبوة تحوي فيالة واحدة. كل فيالة تحوي سيفوروكسيم صوديوم تكافئ 1500 ملغ سيفوروكسيم.
منتجات من نفس الفئة
