تـرامادول السعد –مضغوطات ملبسه بالفيلم: كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي ترامادول هيدروكلورايد 50 ملغ.

ثنائي اكسيد السيليكون, لاكتوز, ميكرو كريستالين سيللوز, شمعات المغنزيوم, بولي سوربات80, صوديوم ستارش غليكولات, هيدروكسي بروبيل متيل سيللوز, بولي ايتيلين غليكول, ثنائي اوكسيد تيتانيوم.

 

ترامادول هيدروكلورايد هو مسكن صنعي مركزي التأثير. وهو شاد غير انتقائي لمستقبلات ميو ,دلتا , كابا الأفيونية مع ألفة أعلى لمستقبلات ميو. الآليات الأخرى التي يمكن أن تساهم في تأثيره المسكن هي تثبيط إعادة التقاط الخلايا العصبية للنورادرينالين (نورابينيفرين) وتعزيز تحرر السيروتونين. لايسبب الترامادول الهمود التنفسي عندما يعطى ضمن المجال الجرعي المسكن. لا تتأثر حركية الجهاز الهضمي.

 

الامتصاص: يمتص أكثر من 90٪ من ترامادول بعد تناوله عن طريق الفم. متوسط التوافر الحيوي المطلق ما يقارب 70٪، بغض النظر عن كمية الطعام المصاحبة لذلك .

التوزع: نسبة ارتباطه ببروتين البلازما حوالي 20٪ . يعبر الترامادول الحاجز الدماغي والمشيمة.تم العثور على كميات صغيرة جدا من المادة و مشتقه desmethyl في حليب الثدي.

الاستقلاب: تثبيط واحد أو كلا مماكبي CYP3A4 و CYP2D6 المشاركة في التحول الحيوي للترامادول قد يؤثر على تركيز البلازما من ترامادول أو مستقلبه الفعال.

الاطراح : يطرح الترامادول و مستقلباته بالكامل تقريبا عن طريق الكلى .

 

يستطب ترامادول لعلاج الآلام المتوسطة إلى الشديدة.

 

- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من المكونات الأخرى في المستحضر .

- التسمم الحاد بمثبطات الجهاز العصبي المركزي (الكحول، المنومات، المسكنات الفعالة مركزيا ، المواد الأفيونية والأدوية نَفْسِيّةُ التَّأْثير).

- المرضى الذين يتلقون مثبطات مونوأوكسيداز أو في غضون أسبوعين من سحبها.

- اختلال كبدي شديد.

- اختلال شديد في وظائف الكلى ( تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة).

- اختلال شديد في الجهاز التنفسي.

- الصرع غير المضبوط بالعلاج المناسب.

- يجب عدم استخدام الترامادول أثناء الرضاعة الطبيعية إذا كان العلاج على المدى الطويل، أي بمعنى أكثر من 2-3 أيام، أمر ضروري.

- استخدامه  في علاج سحب المواد المخدرة .

 

يجب توخي الحذر و تحديد المخاطر / فوائد العلاج قبل استخدام  الترامادول في الحالات التالية:

- أعراض الانسحاب: يملك الترامادول في الجرعات العلاجية القدرة على التسبب في أعراض الانسحاب.

- الاعتماد و سوء الاستخدام : التقارير عن هذه الحالات نادرة وأقل تواترا من ردود الفعل الانسحاب. يجب إعادة تقييم الحاجة السريرية للعلاج بالمسكن بشكل منتظم. يملك الترامادول قدرة اعتماد منخفضة. عند الاستخدام على المدى الطويل، قد يتطور الاعتماد النفسي والجسدي. في المرضى الذين يعانون من الميل إلى تعاطي المخدرات أو الاعتماد , ينبغي أن يكون العلاج فقط لفترات قصيرة وتحت إشراف طبي.

- المرضى الذين يعتمدون على المفعول الافيوني : ترامادول غير مناسب كبديل في هؤلاء المرضى، ولا يمكن قمع أعراض انسحاب المورفين.

- في المرضى الذين يعانون حساسية للمواد الأفيونية يجب استخدام المنتج فقط مع الحذر.

- يجب أن تستخدم ترامادول بحذر في المرضى الذين يعانون من إصابة في الرأس، وزيادة الضغط داخل الجمجمة، واختلال الوظيفة الكبدية (يتم تخفيض استقلاب الترامادول والمستقلب الفعال) والكلوية ( ينخفض معدل ومدى إفراز ترامادول والمستقلب الفعال)، انخفاض مستوى الوعي وفي المرضى الذين هم عرضة للاضطرابات الاختلاجية أو في حالة صدمة .

- في المرضى الذين هم عرضة للاضطرابات الاختلاجية , تم الإبلاغ عن الاختلاج في الجرعات العلاجية ويمكن ازدياد الخطر بجرعات تزيد عن الحد الأعلى للجرعة اليومية المعتادة. يجب أن يستخدم  المرضى الذين لديهم تاريخ من  الصرع أوهم عرضة لنوبات الصرع الترامادول فقط إذا كانت هناك أسباب سريرية مقنعة. قد يزداد خطر الاختلاجات في المرضى الذين يتناولون الترامادول  بالتزامن مع الأدوية التي  تقلل من عتبة  النوبات الصرعية.

- يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من همود في التنفس، أو عند الاستخدام المتزامن للأدوية المهمدة للجهاز العصبي المركزي ، أو إذا تم تجاوز الجرعة الموصى بها إلى حد كبير. بسبب عدم القدرة على استبعاد احتمالية حدوث همود في التنفس في هذه الحالات.

- لا ينصح بالاستخدام المتزامن لكاربامازيبين أو الكحول مع ترامادول.

- بسبب حالات الوفاة بفرط الجرعة غير المقصودة مع ترامادول المرتبطة باستخدام الأدوية الفعالة نفسيا أو المواد بما في ذلك الكحول , ينبغي أن توصف ترامادول بحذر في الكحوليين ومستخدمي الأدوية الأخرى الفعالة نفسيا .

- بعد علاج طويل المدى (> 3 أشهر) من المسكنات مع استخدام كل يومين أو أكثر تواترا, قد يتطور أو يتفاقم الصداع. لا ينبغي معالجة الصداع الناجم عن الإفراط في استخدام المسكنات عن طريق زيادة الجرعة. في مثل هذه الحالات يجب التوقف عن استخدام المسكنات باستشارة الطبيب.

 

- لا ينبغي استخدام  ترامادول بالتزامن مع مثبطات MAO. الاستخدام المتزامن للترامادول مع المنتجات الطبية المهمدة مركزيا الأخرى بما في ذلك الكحول قد تزيد من آثار الجهاز العصبي المركزي.

- أظهرت نتائج دراسات الحركية الدوائية الاستخدام المتزامن أو السابق للسيميتيدين ( مثبط لللأنزيم ) انه من غير المرجح حدوث أي تفاعلات سريرية ذات صلة. الاستخدام المتزامن  أو السابق لكاربامازيبين (محفز للانزيم ) قد يقلل من التأثير المسكن وتقصر من مدة التأثير.

- لا ينصح بالجمع بين المضاهىء و الشاد المختلط (مثل البوبرينورفين، نالبوفين، بنتازوسين) و ترامادول ، لأن التأثير المسكن للمضاهىء النقي قد ينخفض نظريا في مثل هذه الظروف.

- يمكن أن يحفز الترامادول الاختلاجات وزيادة فعالية مثبطات إعادة التقاط السيروتونين الانتقائية (SSRIs).مثبطات إعادة التقاط السيروتونين و النورابينيفرين (SNRIs)، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مضادات الذهان وغيرها من الأدوية الخافضة لعتبة النوبات الصرعية (مثل بوبروبيون، ميرتازابين ، تتراهيدروكانابينول) قد تسبب الاختلاجات .

- الاستخدام العلاجي المتزامن لترامادول مع الأدوية سِيرُوتونينيةُ المَفْعول ، مثل مثبطات إعادة التقاط السيروتونين الانتقائية (SSRIs)،-مثبطات إعادة التقاط السيروتونين و النورابينيفرين (SNRIs)، مثبطات MAO، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وميرتازابين قد يسبب سمية السيروتونين. قد تكون علامات متلازمة السيروتونين على سبيل المثال : ارتباك، هياج، حمى، تعرق، ترنح، فرط المنعكسات، رمع عضلي و إسهال.

- سحب المنتجات الطبية سيروتونينية المفعول عادة يجلب تحسنا سريعا. العلاج يعتمد على طبيعة وشدة الأعراض.

- يجب توخي الحذر أثناء العلاج المتزامن لترامادول و مشتقات الكومارين (مثل الوارفارين) بسبب تقارير عن زيادة INR مع نزيف رئيسي وكدمات في بعض المرضى.

- المواد الفعالة الأخرى المعروفة بتثبيط CYP3A4، مثل الكيتوكونازول والاريثروميسين، قد تثبط عملية استقلاب الترامادول .

 

ترامادول يعبر المشيمة. وهناك أدلة غير كافية متوفرة عن سلامة ترامادول في الحمل البشري. لذلك لا ينبغي أن تستخدم ترامادول في النساء الحوامل.

أثناء الرضاعة يفرز حوالي 0.1٪ من الجرعة في حليب الأمهات. لا ينصح باستخدام  ترامادول أثناء الرضاعة الطبيعية. استخدام جرعة وحيدة من ترامادول لا يستدعي عادة إيقاف الرضاعة الطبيعية.

 

القلب والأوعية الدموية (خفقان، تسرع القلب،هبوط ضغط الدم الوضعي أو وهط قلبي وعائي)، دوخة، صداع، نعاس، غثيان، اقياء، إمساك، جفاف الفم، تهوُع (محاولة التقيؤ) تهيج الجهاز الهضمي (شعور الضغط في المعدة، وتطبل )،إسهال، تعرق، ردود الفعل الجلدية (مثل حكة , طفح جلدي،و شرى)، وتعب .

الجرعة و طريقة الاستعمال :

يجب تعديل الجرعة  حسب شدة الألم والحساسية الفردية للمريض. عموما يجب أن يتم اختيار أقل جرعة فعالة لتسكين الألم.

البالغين والأطفال فوق 12 سنة:

الألم الحاد : البالغين والأطفال فوق سن 12 عاما:  50- 100 ملغ 3-4 مرات يوميا. يجب على المرضى الذين يعانون من انخفاض في الوزن استخدام 0.7 ملغ/ كغ من وزن الجسم. مدة العلاج تعتمد على الحاجة السريرية .

الألم المزمن: جرعة أولية من 50 ملغ  أو من 100 ملغ تبعتها جرعة من 50 ملغ أو من 100 ملغ ، كل 4 إلى 6 ساعات، وفقا لشدة الألم.

يجب عدم تجاوز الجرعة اليومية الكلية من  400ملغ.

الأكبر سنا , تعديل الجرعة ليس من الضروري عادة في المرضى الذين تصل أعمارهم  إلى 75 عاما دون قصور كبدي أو كلوي واضح سريريا. في المرضى المسنين بعمر أكبر من 75 عاما قد يطول الاطراح . لذلك ، إذا لزم الأمر  يجب إطالة  الفواصل بين الجرعات وفقا لمتطلبات المريض.

المرضى الذين يعانون من اختلال في الكلى / غسيل الكلى:

قد يطول إطراح الترامادول في هؤلاء المرضى. يجب استخدام الجرعة البدئية المعتادة. عند هؤلاء المرضى يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار إطالة الفواصل بين الجرعات بحذر وفقا لمتطلبات المريض.

للمرضى  ذوي تصفية الكرياتينين <30مل / دقيقة، ينبغي زيادة الفواصل بين الجرعات إلى 12 ساعة. لا ينصح باستخدام ترامادول في المرضى الذين يعانون من الاختلال الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين <10مل / دقيقة).

المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي :

قد يطول اطراح الترامادول. يجب تقسيم الجرعة المعتادة إلى  2، أو ينبغي تمديد الفواصل بين الجرعات إلى 12 ساعة. عند هؤلاء المرضى يجب أن تدرس إطالة الفترات بعناية بين الجرعات وفقا لمتطلبات المريض. في الاختلال الكبدي الشديد، المستحضر مضاد استطباب .

الأطفال: الأطفال تحت سن 12 سنة: غير موصى به .

 

أعراض فرط  الجرعة  نموذجية للمسكنات الأفيونية الأخرى وتشمل تقبض الحدقة، اقياء، وهط قلبي وعائي، تهدئة، غيبوبة،اختلاجات وهمود تنفسي. يجب اتخاذ  التدابير الداعمة مثل الحفاظ على مجرى الهواء والحفاظ على وظيفة القلب والأوعية الدموية. وينبغي استخدام النالوكسون لعكس الهمود التنفسي. يمكن السيطرة على النوبات مع الديازيبام. يوصى بإِزالَةُ التَّلَوُّث في الجهاز الهضمي مع الفحم المنشط أو عن طريق غسل المعدة فقط في غضون ساعتين من تناول الترامادول.

يتم التخلص من الترامادول بالحد الأدنى عن طريق غسيل الكلى وتصفية الدم. وبالتالي لا ينصح بعلاج التسمم الحاد بترامادول عن طريق غسيل الكلى أو تصفية الدم .

 

تـرامادول- السعد  مضغوطات ملبسه بالفيلم : يحفظ بدرجة حرارة ما بين (20-25)o م وبعيداً عن متناول الأطفال.

 

تـرامادول- السعد  مضغوطات ملبسه بالفيلم: عبوة تحوي 20 مضغوطات ملبسة بالفيلم ضمن 2 بلستر.