ليدوكائين السعد 1% (أمبول)
-
الاسم الكيميائي:
ليدوكائين هيدروكلورايد -
الزمرة العلاجية:
المسكنات والمخدرات -
الزمرة الدوائية:
مضادات لا نظميات زمرة b1 - مخدر موضعي -
الشكل الصيدلاني:
أمبول -
التركيب:
ليدوكائين هيدروكلورايد 10ملغ/ 1 مل
ليدوكائين السعد
حقن
ليدوكائين هيدروكلورايد
1.الخواص الفارماكولوجية:
الحصر العصبي عن طريق الارتشاح والتخدير الموضعي والشوكي: يعمل ليدوكائين على استقرار غشاء العصبون بواسطة تثبيط التدفق الشاردي اللازم لإطلاق ونقل الدفقات العصبية وبذلك فإنه يحدث فعلا ً تخديريا ً موضعيا ً.
اللانظميات البطينية: لقد بينت تأثيرات الليدوكائين على الخواص الكهربائية الوظيفية لألياف بوركينية عند الثدييات أن الليدوكائين يخفف المرحلة الرابعة لإزالة الاستقطاب وينقص أو لا يسبب تغييراً في استثارة أو استجابة الأغشية . ويزيد الليدوكائين عتبة الرجفان البطيني و لا يؤثر الليدوكائين على الجهاز العصبي الإعاشي.
يضاف الليدوكائين لبعض الحقن العضلية مثل الكورتيكوستيروئيدات المديدة ومضادات الجراثيم لمنع الألم والحرقة والتأثيرات الموضعية الأخرى المخرشة.
2.الحرائك الدوائية:
يستقلب الليدوكائين بسرعة بواسطة الكبد ويطرح أقل من 10 % من الجرعة غير متبدلا ً عن طريق البول. ويبلغ نصف عمر اطراح الليدوكائين بعد الحقن الوريدي المباشر 1.5 – 2 ساعة نظرا ً لسرعة استقلاب الليدوكائين فإنه في حالة وجود ما يؤثر على الوظيفة الكبدية بما فيها أي تغيير في الدفق الدموي الكبدي نتيجة لقصور قلب احتقاني أو صدمة فإن ذلك يؤثر على حرائك الليدوكائين الدوائية.
لا يؤثر القصور الكلوي على حرائك الليدوكائين ولكنه يمكن أن يزيد من تراكم مستقلباته.
ترتبط تأثيرات الليدوكائين العلاجية بشكل عام بمستوى تركيزه البلاسمي من 1.5 – 6 ميكروغرام من شكله الحر لكل 1 مل حيث تزداد تأثيراته الجانبية وتصبح أكثر وضوحا ً عند زيادة التركيز البلاسمي فوق 6 ميكروغرام من شكله الحر لكل 1 مل، حيث تزداد تأثيراته الجانبية و تصبح أكثر وضوحاً عند زيادة التركيز البلاسمي فوق 6 ميكروغرام من شكله الحر لكل 1 مل.
يتعلق ارتباط الليدوكائين بالبروتينات البلاسمية بمستوى تركيزه ويزداد هذا الارتباط بزيادة التركيز.
عند التركيز البلاسمي 1-4 ميكروغرام من شكله الحر لكل 1 مل فإن 60 – 80 بالمائة يكون مرتبطا ً بالبروتينات.
يمر الليدوكائين بسهولة عبر المشيمة والحاجز الدموي الدماغي.
3.الاستطبابات:
يوصف ليدوكائين-السعد لإحداث:
التخدير الموضعي والناحي وذلك عن طريق التسريب سواء ً عن طريق تحت الجلد أو عن طريق الوريد الموضعي, وأيضا ً تستخدم تقنية القفل العصبي المحيطي كما في تخدير الضفيرة العضدية - الأعصاب الوريدية.
4.مضادات الاستطباب:
- لا يعطى الليدوكائين لدى المرضى الذين لديهم قصة تحسس سابق للمخدرات الموضعية من زمرة الأميدات.
- يجب عدم استعمال الليدوكائين عند مرضى تناذر ستوك – آدم أو ولف – باركينسون – وايت أو تناقص ضربات القلب أو في حالات الحصار الجيبي الشديد الأذيني أو الأذيني البطيني أو داخل البطين وذلك عند عدم وجود ناظم قلبي صنعي.
- يجب عدم استخدام الليدوكائين عند مرضى النزف الشديد و الصدمة والحصار القلبي أو الانتانات الموضعية في المكان المخصص للبزل من أجل التخدير الشوكي أو تجرثم الدم.
5.التحذيرات:
يجب عدم استعمال المخدر الموضعي المحتوي على مواد حافظة مثل Methylparaben في التخدير القطني وفوق الجافية, لأن سلامة المواد الحافظة غير مؤكدة.
6.الاحتياطات:
- لمعالجة التأثيرات الجانبية المحتملة يجب توفر معدات الإنعاش والأوكسجين والأدوية الإسعافية بسهولة عند تطبيق الليدوكائين هيدروكلورايد للحقن. عند حدوث وهط دموي تطبق المقبضات الوعائية .
- لتجنب الحقن داخل الأوعية الدموية يجب تطبيق الرشف قبل حقن محلول المخدر الموضعي
- يجب عدم حقن المخدرات الشوكية عند وجود تقلصات رحمية لأن تيار السائل الشوكي قد يحمل الدواء رأسيا أبعد من المكان المطلوب.
- يجب الانتباه قبل إعطاء الليدوكائين هيدروكلورايد للحقن للنساء ذوات المقدرة على الإنجاب وخصوصا ً في فترة الحمل المبكرة حيث يكون التكوين الخلقي في أقصاه.
- يستخدم الليدوكائين هيدروكلورايد للحقن بحذر عند الولادة والمخاض.
- يجب الحذر عند استعمال الليدوكائين هيدروكلورايد للحقن للأمهات المرضعات.
- يجب خفض الجرعة عند الأطفال وكبار السن ذلك حسب العمر والوزن والحالة الجسمية.
- يجب الحذر عند استعمال الليدوكائين هيدروكلورايد للحقن لدى مرضى: نقص الجحم الدموي، وقصور القلب الاحتقاني الشديد والصدمة والحصار القلبي، والمرضى ذوو نقصان ضربات القلبي الجيبي.
- يجب الحذر عند استعمال الليدوكائين هيدروكلورايد للحقن عند مرضى القصور الكبدي والكلوي الشديد.
- عند اعطاء الليدوكائين هيدروكلورايد للحقن وريديا ً لإزالة الضربات البطينية المنتبذة بدون تسريع ضربات القلب بواسطة الأتروبين أو ايزوبروتيرينول أو التحريض الكهربائي يمكن أن يولد لا انتظام بطيني أكثر تواترا ً وخطورة أو حصرا ً قلبيا ً كاملا ً.
- يجب الحذر عند استعمال الليدوكائين في حالة انخفاض الحرارة الخبيث وحالة نقص الأكسجة والاختلاج.
- يجب استعمال جرعات منخفضة لتجنب مستويات بلاسمية عالية وبالتالي آثار جانبية شديدة.
- إن الحالات التالية تحد من التخدير الشوكي وذلك حسب مقدرة الطبيب على التعامل مع الاختلاطات الناجمة:
* أمراض سابقة للجهاز العصبي المركزي.
* اضطرابات دموية بنيوية أو المعالجة بمضادات التجلط الدموية.
* المرضى المسنين.
* آلام الظهر المزمنة والصداع الذي يسبق التداخلات الجراحية.
* ارتفاع أو انخفاض الضغط الدموي.
* الالتهابات الرثوية أو التشوهات الشوكية.
* البزل المدمى أو التنميل الطويل.
* المرضى النفسيين أو غير المتعاونين.
7.التداخلات الدوائية:
يجب استخدام الليدوكائين بحذر لدى مرضى الانسمام بالديجيتال المترافق بحصار أذيني - بطيني.
الاستعمال المرافق لحاصرات بيتا أو السيميتيدين يمكن أن يؤخر اطراح الليدوكائين عن طريق انخفاض التدفق الدموي إلى الكبد.
إن الليدوكائين وتوكاينيد هما متشابهان من الناحية الفارماكوديناميكية فلذلك فإن استخدامهما معا ً يزيد من التأثيرات الجانبية على الجهاز العصبي المركزي وقد يحدث اختلاج.
8.الآثار الجانبية:
الجهاز العصبي المركزي: خفة في الرأس، عصبية، توجّس، خوف، ارتباك، دوخة، نعاس، طنين، رؤية مشوشة أو مزدوجة، اقياء، توهج، برودة، تنمل، نفضان، رجفة، اختلاج، فقدان وعي، انحباس نفس.
الجهاز القلبي الوعائي: بطئ ضربات القلب، انخفاض ضغط، وهط دوراني.
تفاعلات تحسسية: إن التحسس لمادة الليدوكائين نادر جدا ً وفي حال حدوثه يعالج بالطرق المعتادة.
9.الجرعة والاستخدام:
الحصر العصبي عن طريق الارتشاح والتخدير الموضعي والتخدير الشوكي.
يلخص الجدول التالي الحجوم و التراكيز المستعملة من ليدوكائين-السعد للحقن لمختلف أنواع التداخلات التخديرية.
| الجرعات المقترحة | |||
| الطريقة | التركيز % | الحجم مل | الجرعة الكلية ملغ |
| الارتشاح عن طريق الجلد | 0.5 أو 1 | 1-60 | 5-300 |
| الارتشاح الوريدي الناحي | 0.5 | 10-60 | 50-300 |
| الحصر العصبي العضدي المحيطي | 1.5 | 15-20 | 225-300 |
| الحصر العصبي السني المحيطي | 2 | 1-5 | 20-100 |
| الحصر العصبي الوربي المحيطي | 1 | 3 | 30 |
| الحصر العصبي الجنيبي الفقاري المحيطي | 1 | 3-5 | 30-50 |
| الحصر العصبي الفرجي المحيطي | 1 | 10 | 100 |
| تسكين الألم الجنيبي العنقي في التوليد | 1 | 10 | 100 |
| الحصر العصبي الودي العنقي للعقدة النجمية | 1 | 5 | 50 |
| الحصر العصبي الودي العنقي للعقدة النجمية | 1 | 5-10 | 50-100 |
| الحصر العصبي الودي القطني | 1 | 20-30 | 200-300 |
| تسكين الألم عن طريق الحصر العصبي المركزي القطني لفوق الجافية | 1 | 25-30 | 250-300 |
| التخدير عن طريق الحصر العصبي المركزي القطني لفوق الجافية | 1.5 | 15-20 | 225-300 |
| تسكين الألم الذيلي في التوليد | 1 | 20-30 | 200-300 |
| التخدير الذيلي الجراحي | 1.5 | 15-20 | 225-300 |
إن الجرعات المقترحة في هذا الجدول هي للأشخاص الطبيعيين البالغين والأصحاء. عندما يتطلب إعطاء جرعات أعلى فإنه يجب استخدام محاليل تحوي ايبينيفرين ما عدا الحالات التي لا يستطب فيها استخدام المقبضات الوعائية.
إن هذه الجرعات المقترحة تستخدم فقط كدليل لكمية المخدر المستخدمة لأغلب الحالات الروتينية مصادفة.
إن بدء التخدير ومدته ودرجة الارتخاء العضلي تتعلق بجرعة المخدر الموضعي المستخدم.
إن الآثار الجانبية الناتجة عن ليدوكائين-السعد للحقن هي قليلة ولكن يجب الحذر عند استخدام حجوم كبيرة أو تراكيز عالية لأن الآثار الجانبية تزداد مباشرة مع الجرعة الكلية المستخدمة من المخدر.
يستخدم للتخدير الوريدي الناحي فيال ليدوكائين-السعد للحقن وحيد الجرعة حجم 50 مل بتركيز 0.5% فقط.
بالنسبة للبالغين الأصحاء فإن الجرعة اليومية القصوى المقترحة من ليدوكائين-السعد للحقن هي ليس أكثر من 300 ملغ.
وعند الأطفال فإن الجرعة القصوى من ليدوكائين-السعد للحقن تحدد حسب وزن الجسم. وكقاعدة فإنه يمكن للأطفال تلقي جرعة من ليدوكائين-السعد للحقن ليس أكثر من 3 ملغ /كغ من وزن الجسم.
ولتجنب التأثيرات السمية الجهازية فإنه وفي كل الحالات يجب استعمال الجرعات الدنيا الفعالة. وفي بعض الحالات فإنه يجب تمديد المحاليل المتاحة بواسطة محاليل كلور الصوديوم 0.9% وذلك للوصول للتراكيز المطلوبة.
القيصريات والولادات التي تتطلب التداخلات داخل الرحمية: الجرعة الاعتيادية 75 ملغ.
التخدير الجراحي: إن الجرعة المقترحة للتخدير الجراحي البطني هي 75-100 ملغ.
ولأجل التخدير الذيلي أو فوق الجافية المستمر فإن الجرعة العظمى المقترحة يجب ألا تعطى بفاصل أقل من 90 دقيقة وفي حالة التخدير فوق الجافية القطني أو الذيلي ولأجل إجراءات غير ولادية يجب أن يتم استخدام عقاقير أكثر للحصول على التخدير المطلوب.
إن الجرعة القصوى المقررة خلال مدة 90 دقيقة من الليدوكائين هيدروكلورايد لأجل تخصيب العقد حول العنق عند مرضى الولادة هي 200 ملغ ويعطى عادة ً نصف الجرعة الكلية في كل طرف ويجب الحقن ببطء وترك مدة 5 دقائق للحقن بين الجانبين ولأجل التخدير الناحي داخل الوريد يجب ألا تتجاوز الجرعة 4 ملغ/كغ عند البالغين. تبقى محاليل ليدوكائين-السعد للحقن ثابتة بعد التمديد بواسطة 5 % دكستروز في الماء لمدة 24 ساعة.
10.التعبئة و التركيب:
فيالة زجاجية متعددة الجرعة:
- ليدوكائين السعد 0.5% - حقن: عبوة تحوي فيالة زجاجية متعددة الجرعة واحدة سعة 50 مل. كل فيالة زجاجية متعددة الجرعة (50مل) تحوي ليدوكائين هيدروكلورايد 250 ملغ.
- ليدوكائين السعد 1% - حقن: عبوة تحوي فيالة زجاجية متعددة الجرعة واحدة سعة 50 مل. كل فيالة زجاجية متعددة الجرعة (50 مل) تحوي ليدوكائين هيدروكلورايد 500 ملغ.
- ليدوكائين السعد 2% - حقن: عبوة تحوي فيالة زجاجية متعددة الجرعة واحدة سعة 50 مل. كل فيالة زجاجية متعددة الجرعة (50 مل) تحوي ليدوكائين هيدروكلورايد 1000 ملغ.
فيالة زجاجية وحيدة الجرعة:
- ليدوكائين السعد 0.5% - حقن: عبوة تحوي فيالة زجاجية وحيدة الجرعة واحدة سعة 50 مل. كل فيالة زجاجية وحيدة الجرعة (50 مل) تحوي ليدوكائين هيدروكلورايد 250 ملغ.
- ليدوكائين السعد 1% - حقن: عبوة تحوي فيالة زجاجية وحيدة الجرعة واحدة سعة 50 مل. كل فيالة زجاجية وحيدة الجرعة (50 مل) تحوي ليدوكائين هيدروكلورايد 500 ملغ.
أمبولة زجاجية:
- ليدوكائين السعد 1% - حقن: عبوة تحوي 5 أو 25 أمبولة زجاجية سعة 2 مل. كل أمبولة زجاجية (2 مل) تحوي ليدوكائين هيدروكلورايد 20 ملغ.
- ليدوكائين السعد 2% - حقن: عبوة تحوي 5 أو 25 أمبولة زجاجية سعة 2 مل. كل أمبولة زجاجية (2 مل) تحوي ليدوكائين هيدروكلورايد 40 ملغ.
أمبولة بلاستيكية:
- ليدوكائين السعد 1% - حقن: عبوة تحوي 5 أو 105 أمبولة بلاستيكية سعة 5 مل. كل أمبولة بلاستيكية (5 مل) تحوي ليدوكائين هيدروكلورايد 50 ملغ.
11.شروط الحفظ:
يحفظ ليدوكائين السعد – حقن بدرجة حرارة ما بين (15-30)°م. بعيداً عن الضوء.
منتجات من نفس الفئة
