ديكلوفيناك السعد (أمبول)
-
الاسم الكيميائي:
ديكلوفيناك صوديوم -
الزمرة العلاجية:
مضادات الالتهاب -
الزمرة الدوائية:
مضاد التهاب غير ستيروئيدي -
الشكل الصيدلاني:
أمبول -
التركيب:
ديكلوفيناك صوديوم 75ملغ/3مل
ديكلوفيناك – السعد
محلول للحقن العضلي /التسريب الوريدي
ديكلوفيناك الصوديوم 75 ملغ/3مل
1- التركيب:
ديكلوفيناك –السعد :كل أمبولة 3مل تحوي 75 ملغ ديكلوفيناك الصوديوم
2- الخواص الدوائية:
الخصائص الديناميكية الدوائية:
الديكلوفيناك المعد للحقن 75 ملغ/3مل هو مضاد للالتهابات غير الستيروئيدية لها خواص مسكنة ومضادة للالتهاب ملحوظة
وهو مثبط للأنزيم المصنع للبروستاغلاندين (السايكلواوكسجيناز).
3- الحركية الدوائية:
الامتصاص:
يمتص الديكلوفيناك بكافة اشكال اعطائه وتتناسب تراكيز البلازما له خطيا مع الجرعة المعطاة .
التوزع:
يرتبط الديكلوفينك بنسبة 99.7% ببروتينات المصل وبشكل اساسي بالألبومين (99.4%).
الاستقلاب:
استقلاب الديكلوفيناك يحدث بسرعة وبشكل كامل تقريباً.
الاطراح:
يتم اطراح المادة الفعالة من البلازما بتصفية جهازية 56±263مل/ دقيقة وعمر النصف هو 1_ 2 ساعة
اقل من 1% من المادة الفعالة تطرح عن طريق الكلى بشكلها غير المتبدل 60% من كمية الجرعة المعطاة تطرح عن طريق الكلى كمستقلبات والباقي يطرح عن طريق البراز
4- الاستطبابات :
الاستخدام العضلي:
الالم الحاد بما فيه المغص الكلوي.
تفاقم الفصال العظمي والتهاب المفاصل الروماتزمي.
ألم الظهر الحاد
النقرس الحاد
الصدمة الحادة والكسور
ألم ما بعد العملية الجراحية
الاستخدام الوريدي:
للمعالجة أو الوقاية من الام ما بعد العملية الجراحية وذلك في المشافي.
5- مضادات الاستطباب:
- لا يعطى للأطفال دون 12 سنة.
- فرط الحساسية للديكلوفيناك او اي مادة من السواغات: المانيتول ,بروبيلين غليكول,الكحول البنزيلي, ميتابيسلفيت الصوديوم ,هيدروكسيد الصوديوم.
- يجب عدم استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عند المرضى الذين لديهم قرحة هضمية متكررة حديثه او قديمة والمرضى الذين لديهم نزف.
- مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مضاد استطباب عند المرضى الذين اظهروا سابقا تفاعلات فرط تحسس
(مثال : الربو , التهاب الانف , وذمة وعائية , او شرى ) كرد فعل تحسسي على الايبوبروفين او الاسبرين او غيرها من الادوية المضاده للالتهاب غير الستيروئيدية
خاص للاستخدام الوريدي :
- استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المتزامن مع الديكلوفيناك , او مضادات التخثر (بما فيها الجرعات المنخفضه من الهيبارين ), تاريخ سابق لأهبة للنزف , تاريخ سابق لنزف وعائي دماغي مؤكد او مشتبه به .
- العمليات المترافقة بخطر نزف .
- سوابق ربو.
- نقص حجم الدم او التجفاف لأي سبب كان.
- فشل قلب حاد , فشل كبدي , فشل كلوي.
- ديكلوفيناك مضاض استطباب في الثلث الاخير من الحمل .
- سابقة لنزف معدي معوي او انثقاب , مرتبط بمعالجة سابقة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
6- الجرعة و طريقة الاعطاء :
الاستخدام العضلي :
يجب التقيد بالتوجيهات التالية لتجنب حدوث تلف لعصب أو نسج اخرى في منطقة الحقن .
البالغون :
أمبولة واحده مره أو مرتين (في الحالات الشديدة ) يوميا في العضل وذلك عن طريق حقن عميق داخل الإلية في الربع العلوي الوحشي في حال تطلب الامر حقنتين في اليوم ينصح بإعطاء الحقنه الثانية في الإلية الثانية . يجب الا يعطى الدواء لمده اكثر من يومين . وعند الضرورة لذلك فمن الممكن ان يتابع العلاج بمضغوطات او تحاميل .
من الممكن الجمع بين مختلف اشكال الديكلوفيناك كالمضغوطات والتحاميل على الا تتجاوز الكمية العظمى اليومية 150 ملغ
المغص الكلوي : أمبولة واحده 75 ملغ عضلياً . وعند الضرورة من الممكن اعطاء حقنه ثانيه بعد 30 دقيقه , الجرعة العظمى اليومية هي 150 ملغ للأشكال الصيدلانية الثلاثة للديكلوفيناك ويجب عدم تجاوزها يمكن اعطاء الديكلوفيناك بالتسريب الوريدي ولا يعطى ابدا عن طريق البُلعة الوريدية.
الاستخدام الوريدي:
قبل البدء بالتسريب الوريدي يجب التمديد ب 100-500 مل من إما محلول كلور الصوديوم 0.9% او محلول الغلوكوز 5% ويوقى كل من المحلولين الناتجين بمحلول بيكربونات الصوديوم (0.5مل من محلول 8.4% أو1 مل من محلول 4.2%).
لعلاج الآلام التالية للعمل الجراحي المتوسطة إلى الشديدة يعطى75 ملغ تسريب وديدي خلال 30دقيقة إلى ساعتين ويمكن أن تكرر الجرعة بعد 4-6 ساعات على أن لا تزيد الجرعة عن 150 ملغ في اليوم.
للوقاية من الآلام التالية للعمليات الجراحية يجب تسريب جرعة تحميل من 25-50ملغ بعد الجراحة خلال 15 دقيقة إلى ساعة وتتبع بتسريب وريدي مستمر ل 5ملغ كل ساعة على أن لا تتجاوز الجرعة 150 ملغ باليوم .
للوقاية من الآلام التالية للعمليات الجراحية يجب تسريب جرعة تحميل من 25-50ملغ بعد الجراحة خلال 15 دقيقة إلى ساعة وتتبع بتسريب وريدي مستمر ل 5ملغ كل ساعة على أن لا تتجاوز الجرعة 150 ملغ باليوم .
كبار السن : يكون كبار السن بخطر زائد لحدوث التأثيرات غير المرغوبة وفي حال الحاجة لاستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لديهم بجب استخدام الجرعة الاقل ويجب مراقبة المريض لتحري وجود نزف معوي اثناء العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية , يفضل اخذ الدواء مع او بعد الطعام
الأطفال (بعمر سنه الى 12 سنه ) : ديكلوفيناك 75 ملغ \3مل الحقني غير مناسب للاستخدام لدى الأطفال .
7- التحذيرات :
يمكن تقليل حدوث التأثيرات الغير مرغوبة عن طريق استخدام اقل جرعة علاجية فعالة ولأقصر مده لازمة للتحكم بالأعراض .وكغيره من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد يخفي الديكلوفيناك أعراض وعلامات الانتان بسبب خواصه العلاجية .
استخدام الديكلوفيناك الوريدي مع غيره من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يعتبر مضاد استطباب.
اضطراب الوظيفة الكلويةوالكبدية والجهاز القلبي الوعائي :
ان اعطاء مضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية قد تسبب خفض تشكل البروستاغلاندين مرتبط بالجرعة وحدوث الفشل الكلوي . والاشخاص ذوي الخطورة الاعلى لرد الفعل هذا هم ذوي الاختلال الكلوي والاختلال القلبي واعتلال الوظيفة الكبدية والذين يتناولون المدرات وكذلك كبار السن يجب مراقبة الوظيفة الكلوية لدى هؤلاء المرضى .
المعدة والامعاء : يجب ان يكون هناك مراقبة طبية دقيقه لدى المرضى الذين لديهم أعراض تدل على اضطرابات معدية معوية والذين لديهم تاريخ لحدوث تقرح معدي معوي والتهاب الأمعاء التقرحي ومرض كراون وشذوذات دموية.
النزف المعدي المعوي والتقرح والانثقاب :
تم الابلاغ عن نزف معدي معوي وتقرح وانثقاب والذي قد يكون مميتا وذلك مع جميع مضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية باي وقت من المعالجة كذلك مع او بدون اعراض تحذيريه او تاريخ سابق لحدوث حوادث معدية معوية خطيره .
يزداد خطر النزف المعدي المعوي والتقرح والانثقاب مع ارتفاع جرعات مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وكذلك عند المرضى الذين لديهم سوابق قرحه وخاصة في حالة المضاعفات النزفية والانثقاب وكذلك عند كبار السن يجب علاج هؤلاء المرضى بأقل جرعة ممكنة ويجب الاخذ بعين الاعتبار ضرورة استخدام عوامل حماية مثل الميزوبروستول او مثبطات مضخة البروتون لدى هؤلاء المرضى وكذلك لدى المرضى الذين يتوجب عليهم تناول جرعات منخفضه مترافقة من الاسبرين او غيره من الأدوية التي تزيد خطر الحوادث المعدية المعوية.
يجب نصح المرضى بأخذ الحذر عند تناول ادوية اخرى تؤدي لزيادة خطر النزف المعدي المعوي مثل الستيروئيدات القشرية الفموية , مثبطات اعادة قبط السيروتونين الانتقائية , مضادات تجمع الصفيحات .عند حدوث نزف لدى المرضى المعالجين بديكلوفيناك يجب ايقاف المعالجة فوراً.
يجب اعطاء مضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية بحذر عند المرضى ذوي الامراض المعدية المعوية مثل مرض كراون والالتهاب الكولون التقرحي حيث ان هذه الحالة يمكن أن تتفاقم.
كبدي:
يجب ان يكون هناك مراقبة طبية دقيقة لمرضى الاختلال الوظيفي الكبدي الشديد.
الذئبة الحمامية الجهازية و امراض النسيج الضام المختلط : هؤلاء المرضى قد يكونون في خطر متزايد لحدوث التهاب سحايا العقيم .
ردود فعل جلدية تحسسية :
تم ابلاغ عن حالات نادره جدا مرتبطة باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بعضها كان مميتا وتتضمن التهاب الجلد التقشري ومتلازمة ستيفن جونسن وانحلال البشرة السمي التنخري ,يظهر المرضى في مراحل مبكرة من العلاج خطورة لردود الأفعال هذه وأول التأثيرات عند أغلبية المرضى تحدث خلال الأشهر الأولى من المعالجة ,يجب التوقف عن استخدام ديكلوفيناك عند اول ظهور للطفح الجلدي او الآفات المخاطية او أي اشارة من اشارات فرط التحسس .
تفاعلات فرط التحسس :
كما هو الحال في مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تحدث ردود فعل تحسسية تتضمن صدمة تأقيه وتفاعلات تأقيه قد تحدث ايضا دون التعرض للدواء بشكل مسبق .
8- الاحتياطات :
تأثيرات وعائية قلبية ووعائية دماغية :
يجب ان يكون هناك مراقبة دقيقه للمرضى ذوي تاريخ بضغط الدم المرتفع و \ أو فشل القلب الاحتقاني المعتدل او الخفيف لأنه تم الابلاغ عن حالات انحباس السوائل والوذمة ترافق مع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
يعطى الديكلوفيناك بحذر شديد عند مرضى ارتفاع ضغط الدم غير المضبوط وفشل القلب الاحتقاني وامراض نقص التروية القلبية وامراض الشرايين المحيطية و\أوأمراض الاوعية الدماغية وكذلك يجب الحذر قبل البدء بإعطاء الديكلوفيناك لمده علاج طويلة عند المرضى الذين لديهم عوامل الخطورة للحوادث الوعائية القلبية مثل ارتفاع الضغط وفرط شحوم الدم والسكري والتدخين.
كلوي :
المرضى ذوي اختلال الوظيفة الكلوية والكبدية والقلبية وكذلك كبار السن يجب ان يبقوا تحت المراقبة لأن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تسبب تدهور الوظيفة الكلوية يجب اعطاء أقل جرعة علاجية فعالة و مراقبة وظيفة الكلى .
الاضطرابات التنفسية :
الديكلوفيناك الوريدي مضاد استطباب عند مرضى الربو
كبدي : في حال بقاء اختبار غير طبيعي لوظيفة الكبد او ازديادها سوءً او في حال ظهور أعراض موافقة لتطور مرض كبدي او حدوث ظواهر اخرى مثل طفح وفرط الحمضات عندها يجب ايقاف العلاج بحقن ديكلوفيناك
قد يحدث التهاب كبد دون أعراض مبكرة و يؤهب استخدام حقن ديكلوفيناك عند مرضى البورفيريا الكبدية لحدوث هجمة.
دموي:
قد يثبط الديكلوفيناك الحقني تجمع صفيحات الدم بشكل عكوس . يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من خلل في الارقاء او استعداد للنزف او شذوذات في الصيغة الدموية مراقبة دقيقة .
كبار السن :
يجب اخذ الحذر عند المرضى ذوي قصة سابقة من فشل القلب او ارتفاع الضغط لأنه قد تم الابلاغ عن وذمه مرتبطة باستخدام مضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية . تظهر الاثار الجانبية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشكل اكثر تواترا عند كبار السن لاسيما نزف السبيل المعدي المعوي وكذلك الانثقاب الذي قد يكون مميتاً.
المعالجة طويلة الامد :
يجب ان يخضع جميع المعالجين بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الى اجراءات مراقبة احترازية وقائية مثل وظائف الكلى ووظائف الكبد (قد يحدث ارتفاع في انزيمات الكبد ) والتعداد الدموي (الصيغة الدموية ) وهذه الاجراءات مهمة خصوصا عند كبار السن .
اختلال الخصوبة عند الاناث :
قد يُحدث استخدام ديكلوفيناك الصوديوم الحقني خلل في الخصوبة عند الاناث لذلك من غير المستحسن استخدامه عند النساء اللواتي يخططن للإنجاب . ويجب ان يؤخذ بعين الاعتبار التوقف عن المعالجة بديكلوفيناك الحقني عند النساء اللواتي يعانين من الصعوبة في الحمل او اللواتي يخضعن لتقصي سبب عدم الحمل .
9- التداخلات الدوائية :
خافضات الضغط : يخفض ديكلوفيناك من التأثير الخافض للضغط .
المدرات : يخفض ديكلوفيناك التأثير المدر . والمدرات قادره على زيادة خطر السمية النفرونية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
الغليكوزيدات القلبية : قد تفاقم مضادات الالتهاب غيرالستيروئيدية فشل القلب وتخفض معدل التصفية الكلوية مما يزيد من مستويات الغلوكوزيدات في البلازما .
الليثيوم : قد يخفض ديكلوفيناك اطراح الليثيوم .
الميتوتريكسات : يخفض ديكلوفيناك من اطراح الميتوتريكسات .
سيكلوسبورين : يزيد خطر السمية النفرونية .
ميفبريستون : يجب الا تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لمدة 8الى 12 يوم بعد اعطاء الميفبريستون
لان مضادات الالتهاب غير الستروئيدية تستطيع خفض تأثير الميفبريستون.
المسكنات الاخرى : استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع الديكلوفيناك الوريدي هو مضاد استطباب
الستيروئيدات القشرية : يزيد ديكلوفيناك خطر التقرح والنزف في السبيل المعدي والمعوي
مضادات التخثر : قد تزيد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثير مضادات التخثر مثل الوارفارين
اعطاء مضادات التخثر مع الديكلوفيناك الوريدي هو مضاد استطباب .
مضادات ارتصاص الصفيحات ومثبطات إعادة قبط السيروتونين الانتقائية :يزيد خطر النزف في السبيل المعدي والمعوي.
المضادات الحيوية الكينولونية : المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بالتزامن مع المضادات الحيوية الكينولونية في خطر متزايد لحدوث اختلاجات .
تاكروليموس : قد تزداد احتمالية خطر السمية النفرونية عندما تعطى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع التاكروليموس
زيدوفودين : يزداد خطر السمية الدموية عندما تعطى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع الزيدوفودين
الحمل والارضاع :
الحمل : يجب عدم استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية خلال الثلث الاول والثاني من الحمل او عند المخاض الا اذا كان الفوائد المرجوة المخاطر المحتملة على الجنين . واستخدامها هو مضاد استطباب خلال الثلث الاخير من الحمل
الإرضاع : قد تظهر مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في حليب المرضع بتراكيز ضئيلة جدا لذلك يجب تجنب استخدامها اثناء الارضاع اذا كان بالإمكان ذلك .
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات :
ان الدوار والنعاس واضطرابات الرؤية والصداع هي تأثيرات محتملة غير مرغوب بها بعد تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وفي حال ظهورها يجب على المرضى عدم قيادة السيارات او تشغيل الآلات .
10- التأثيرات الجانبية :
في حال حدوث تأثيرات جانبية خطيره يجب التوقف عن تناول ديكلوفيناك حالاً.
السبيل المعدي المعوي : كانت اغلب التأثيرات الغير مرغوبة هي معدية معوية بطبيعتها . قد تحدث قرحات هضمية , انثقاب أو نزف معدي معوي قد يكون احيانا مميت وخاصة عند كبار السن. كما تم الابلاغ عن غثيان , إقياء , اسهال , انتفاخ بطن , امساك , عسر هضم , الم بطني , براز اسود , قيء دموي ,التهاب تقرحي فموي, تفاقم التهاب كولون . وبشكل أقل تواتراً لوحظ التهاب معدة وكذلك تم الابلاغ عن التهاب البنكرياس لكن بشكل نادر جدا .
فرط التحسس : تم الابلاغ عن حالات من فرط التحسس بعد تناول مضادات الالتهاب غيرالستيروئيدية وهي مؤلفة من :
أ- تفاعلات تحسسية غير محدده وتاق.
ب- تفاعلات في الطرق التنفسية تصم الربو والربو المتفاقم , التشنج القصبي ,ضيق التنفس.
ج- اضطرابات جلدية منوعة تتضمن الطفح الجلدي بمختلف انواعه, الحكة ,شرى , فرفرية وذمه وعائية , وظهر بشكل اقل شيوعاً جلادات فقاعية (تتضمن انحلال البشرة التنخري ,حمامى عديدة الأشكال ,التهاب الجلد التقشري )
الجهاز القلبي الوعائي : تم الابلاغ عن حالات من الوذمة مرتبطة باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
ذكرت تأثيرات جانبية بشكل اقل شيوعا تشمل ما يلي :
كلوية : السمية النفرونية بأشكالها المختلفة تتضمن التهاب الكلية الخلالي , المتلازمة الكلائية , الفشل الكلوي
كبدية : وظائف كبدية شاذة , التهاب كبد ويرقان .
عصبية وحسية : اضطرابات رؤية , التهاب العصب البصري , صداع , مذل , وبعض التقارير عن التهاب السحايا العقيم (وخصوصا عند المرضى الذين لديهم اضطرابات مناعية ذاتية مثل الذئبة الحمامية الجهازية وداء النسيج الضام المختلط )
والذي يترافق مع أعراض مثل تيبس العنق ,صداع , إقياء وحمى ,وهن ,اكتئاب ,ارتباك , هلوسة , طنين اذن , دوار, دوخة ,توعك وتعب ونعاس.
دموية : قلة الصفيحات , قلة العدلات, ندرة المحببات , فقر الدم اللاتنسجي ,فقر الدم الانحلالي
جلدية : ردود الفعل الفقاعية بما فيها متلازمة ستفين جونسون, وانحلال البشرة السمي التنخري (نادر جدا)حساسية ضوئية
اشارت التجارب السريرية والمعطيات الوبائية الى استخدام الديكلوفيناك وبخاصة عند تناول جرعات عالية (150 ملغ يوميا )وعلى المدى الطويل قد يترافق مع خطر متزايد قليلا الحوادث الخثارية في الشرايين (مثال احتشاء عضلة القلب او السكتة الدماغية ).
11- فرط الجرعة :
أ- الاعراض : تتضمن اعراض فرط الجرعة صداع , غثيان , إقياء , ألم شرسوفي ,نزف في السبيل المعدي المعوي ,اسهال بشكل نادر , امساك ,اثاره ,غيبوبة ,نعاس ,دوخة ,طنين ,اختلاجات في بعض الاحيان ,وفي بعض حالات التسمم الملحوظ قد يحدث فشل كلوي حاد وتلف كبدي .
ب- التدابير العلاجية :يجب ان تعالج الأعراض عند هؤلاء المرضى .يجب الاخذ بعين الاعتبار ضرورة اعطاء الفحم الفعال وذلك خلال ساعة واحده من تناول الكمية السامه. وبشكل بديل لدى كبار السن يجب الاخذ بعين الاعتبار غسل المعدة وذلك خلال ساعة واحده من الجرعة السامه المفرطة المهددة للحياة ويجب التأكد من التبول الجيد .كما يجب مراقبة وظائف الكلى والكبد بشكل دقيق .ويجب ان يراقب المرضى لمدة اربع ساعات على الاقل بعد تناول الجرعة الزائدة السامه .يجب معالجة الاختلاجات المتكررة او المطولة بالديازيبام الوريدي . وتحدد التدابير الاخرى اللازمة للعلاج وفقا لحالة المريض السريرية .ويجب ان يعطى العلاج الداعم و العرضي للاختلاطات مثل انخفاض الضغط ,الفشل الكلوي ,تخريش السبيل المعدي المعوي ,الهمود التنفسي ,ان بعض انواع المعالجة مثل ادرار البول القسري و التحال الدموي هي على الارجح بدون فائدة لاطراح مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وذلك بسبب شدة ارتباطها ببروتينات البلازما واستقلابها الشديد .
12- عدم التوافق:
يجب عدم مزج محتوى أمبولات ديكلوفيناك للتسريب الوريدي او للحقن العضلي مع غيرها من المحاليل المعده للحقن الا اذا كانت محاليل خاصة للتمديد كما هو موضح في التعليمات التالية :
عند الاستخدام الوريدي للديكلوفيناك يجب ان يعطى بشكل تسريب وريدي ولا يعطى نهائيا كبُلعة وريدية
قبل التسريب يجب تمديد ب 100 الى 500 مل من إما محلول كلور الصوديوم 0.9% او محلول الغلوكوز 5% ويوقى كل من المحلولين الناتجين بمحلول بيكربونات الصوديوم (0.5مل من محلول 8.4% أو 1 مل من محلول 4.2%) ويجب استخدام المحلول المعد للتسريب بعد تمديده مباشرة . يستخدم المحلول الرائق فقط.
13- التعبئة:
ديكلوفيناك – السعد: عبوة تحوي 5 أمبولات سعة 3مل.
14- شروط الحفظ:
يحفظ بدرجة حرارة الغرفة دون 25 درجة بعيدا عن الضوء والتجمد.
منتجات من نفس الفئة
