ديكلوفيناك السعد 50
-
الاسم الكيميائي:
ديكلوفيناك صوديوم -
الزمرة العلاجية:
مضادات الالتهاب -
الزمرة الدوائية:
مضاد التهاب غير ستيروئيدي -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
ديكلوفيناك صوديوم 50ملغ
ديكلوفيناك السعد
مضغوطات ملبسة معوياً/ مضغوطات مديدة التأثير ملبسة بالفيلم
ديكلوفيناك الصوديوم
1- التركيب:
ديكلوفيناك السعد- 50: كل مضغوطة ملبسة معوياً تحوي 50 ملغ ديكلوفيناك صوديوم.
ديكلوفيناك السعد 100 مديد : كل مضغوطة مديدة التأثير ملبسة بالفيلم تحوي 100 ملغ ديكلوفيناك صوديوم.
2- الزمرة الفارماكولوجية:
مضاد التهاب غير ستيروئيدي
3- الخواص الفارماكولوجية:
الفعالية الدوائية و آلية التأثير:
تعتبرالديكلوفيناك مادة لاستيروئيدية لها خواص واضحة مسكنة للألم, خافضة للحرارة و مضادة للالتهاب . إنه مثبط للاصطناع الحيوي للبروستاغلاندينات (سيكلوأوكسيجيناز).
في الأمراض الرثوية تحدث خواص الديكلوفيناك المضادة للالتهاب والمسكنة, استجابة سريرية تتميز بالراحة الملحوظة من الأعراض والعلامات مثل : الألم عند الحركة و التيبس الصباحي وتورم المفاصل كما تتميز بتحسن في الأداء الوظيفي .
وفي الحالات الالتهابية التي تعقب الرضوض والمداخلات الجراحية يخفف الديكلوفيناك بسرعة الألم التلقائي والألم عند الحركة كما يخفف التورم الالتهابي ووذمة الجروح .
وقد تبين من الدراسات السريرية أن له فعلاً مسكناً ملحوظاً للألم غير رئوي المنشأ, المتوسط الشدة إلى الشديد.
4- الحركية الدوائية :
الامتصاص:
يتم امتصاص الديكلوفيناك بشكل كامل لكن زمن بدء التأثير يتأخر حتى يجتاز المعدة و الذي يتأثر بالطعام و الذي يؤخر الإفراغ المعدي. يتم بلوغ ذروة التراكيز في غضون ساعتين تتناسب هذه التراكيز تناسباً طردياً مع حجم الجرعة.
التوافر الحيوي:
يستقلب حوالي نصف كمية الديكلوفيناك خلال المرور الأول في الكبد و المساحة تحت المنحني (AUC) بعد الإعطاء الفموي تساوي حوالي نصف المساحة تحت المنحني بعد الإعطاء الوريدي.
التوزع:
ترتبط 99.7% من المادة الفعالة مع بروتينات الدم و بشكل رئيسي مع الألبونين (99.4%). يدخل الديكلوفيناك إلى السائل الزليلي حيث يقاس التركيز الأعظمي له بعد 2-4 ساعات من ظهور قمة بلازمية.
الاستقلاب:
التحول الحيوي للديكلوفيناك يتم بشكل جزئي بالاقتران الغلوكوروني مع الجزيء و لكن بشكل رئيسي بالارتباط بالهيدروكسيل الأحادي أو المتعدد و بالارتباط بالميتيل مما ينتج عنه العديد من المستقلبات الفينولية التي يتحول معظمها إلى مقترنات غلوكورونية. المستقلبين الفينوليين فعالين حيوياً, لكن بتأثير أقل بكثير من الديكلوفيناك.
الإطراح:
تبلغ التصفية الجهازية الكلية للديكلوفيناك في المصل 263 ± 56 مل/ دقيقة والعمر النصفي للإطراح (T1/2) في البلازما 1-2 ساعة. ينطرح تقريباً 60% من الجرعة المعطاة في البول بشكل مستقلبات وينطرح أقل من 1% بشكل غير مستقلب وتنطرح بقية الجرعة بشكل مستقلبات في البراز عن طريق الصفراء.
5- الاستطبابات:
لإزالة كل درجات الألم والالتهاب في كثير من الحالات تتضمن:
- حالات مفصلية: التهاب عظمي- مفصلي, التهاب المفاصل الرثوي , التهاب الفقار القسطي , النقرس الحاد.
- أمراض عضلية – عظمية حادة كالتهاب حول المفصل , التهاب الوتر , التهاب غمد الوتر , التهاب الجراب.
- حالات ألم أخرى ناتجة عن رضح متضمنةً كسر, ألم ظهر سفلي , إجهادات , خلوع , جراحة التقويم والتجبير , جراحة الاسنان أو عمليات أخرى صغيرة.
6- مضادات الاستطباب:
- فرط التحسس للمادة الفعالة أو أي من السواغات.
- نزيف قرحة معدية أو معوية فعالة.
- نزيف أو ثقب معدي أو معوي ناتج عن معالجة سابقة بمضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية.
- الأشهر الثلاث الأخيرة من الحمل.
- فشل كبدي أو كلوي أو قلبي حاد.
- مثل بقية مضادات الالتهاب الغير الستيروئيدية يعتبر الديكلوفيناك مضاد استطباب عند المرضى الذين يعانون من نوبات ربو , وذمة وعائية , شرى , التهاب الأنف الحاد , عند تناولهم الايبوبروفين ,استيل ساليسليك أسيد أو غيرها من مضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية.
7- التأثيرات الجانبية:
التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعاً هي:
اضطرابات معدية أو معوية تتضمن (ألم بطني , إمساك . إسهال , عسر هضم , نفخة , نزيف حاد , حموضة – حرقة في المعدة , قرحة معدية معوية , غثيان , إقياء) –شذوذات الوظيفة الكلوية – فقر دم – دوخة – وذمة – ارتفاع في قيم أنزيمات الكبد – صداع – زيادة في زمن النزف – حكة – طفح – طنين.
التأثيرات الجانبية الأقل حدوثاً:
- أعراض عامة: حمى, عدوى , خمج دم.
- أعراض الجهاز القلبي : فشل قلب احتقاني , فرط ضغط ,تسرع قلب ,إغماء.
- الجهاز الهضمي: جفاف فم ,التهاب مريء ,قرحة معدة ,التهاب معدة , نزيف الجهاز الهضمي , التهاب اللسان , قيء الدم ,التهاب كبد ويرقان.
- الجهاز الدموي واللمفاوي :كدمات , فرط حماضات ,نقص كريات بيض ,تغوط أسود , فرفرية , نزف مستقيمي , التهاب فم , قلة صفيحات.
- أعراض استقلابية تغذوية: تغيرات في الوزن .
- الجهاز العصبي : قلق , وهن ,اكتئاب ,خمول , أرق , توعك ,عصبية ,نعاس , دوار.
- الجهاز التنفسي : ربو و زلة تنفسية.
-الجلد وملحقاته: ثعلبة , حساسية للضوء وزيادة تعرق.
- الحواس الخاصة: عدم وضوح رؤية.
- الجهاز البولي التناسلي: التهاب مثانة ,عسر بول , بيلة دموية , التهاب الكلية الخلالي , قلة بول / بوال ,بيلة بروتينية ,الفشل كلوي.
8- التحذيرات:
- يمكن أن يحدث في أي وقت خلال العلاج نزف أو قرحة أو ثقب في الجهاز المعدي المعوي وقد يكون هذا مترافق أو غير مترافق بأعراض تحذيرية أو قصة مرضية سابقة وتكون عواقبها أشد عند كبار السن وفي حالات نادره عندما تحدث هذه الأعراض عند المرضى الذين يعالجون ب ديكلوفيناك يجب إيقاف العلاج.
- كما هو الحال مع باقي مضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية يمكن أن بظهر تأق أو تفاعلات تأقية دون التعرض السابق للدواء .
- يجب تطبيق مراقبة طبية دقيقة على المرضى الذين يعانون من أمراض معدية معوية أو اعتلال كبدي أو اعتلال كلوي أو بورفيريا كبدية وكذلك المرضى الذين يعانون من نضوب الحجم خارج الخلالي.
- ينصح بإجراء مراقبة دورية لوظيفة الكبد وتعداد الدم في الاستعمال المطول.
- كما هو الحال مع سائر مضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية يمكن أن يثبط تجمع الصفيحات مما يستدعي مراقبة المرضى الذين يعانون من عيوب في الإرقاء.
- الاعتلال الكلوي:
إن الديكلوفيناك هو مضاد استطباب لدى مرضى الاعتلال الكلوي الشديد و لا توجد دراسات واضحة حول استخدامه لدى مرضى الاعتلال الكلوي لذا لا توجد توصيات بتعديل معين للجرعة ويجب الحذر عند اعطائه لمرضى الاعتلال الكلوي الخفيف إلى المتوسط.
- الاعتلال الكبدي:
إن الديكلوفيناك هو مضاد استطباب لدى مرضى الاعتلال الكبدي الشديد و لا توجد دراسات واضحة حول استخدامه لدى مرضى الاعتلال الكبدي لذا لا توجد توصيات بتعديل معين للجرعة ويجب الحذر عند اعطائه لمرضى الاعتلال الكبدي الخفيف إلى المتوسط.
- يجب الحذر أثناء استخدامه لدى كبار السن وخصوصاً ضعيفي البنية وذوي الوزن المنخفض يجب استعمال الجرعة الدنيا الفعالة.
9- التداخلات الدوائية:
- قد يزيد الديكلوفيناك من تراكيز الليثيوم والديجوكسين المصلية.
- قد تزيد المعالجة المترافقة مع الأدوية التي تزيد تراكيز البوتاسيوم كالمدرات الحافظة للبوتاسيوم من مستويات البوتاسيوم في المصل.
- لوحظ زيادة خطر النزف لدى المرضى الذين يتلقون الديكلوفيناك ومضادات التخثر والمميعات في آن واحد رغم أن الدراسات السريرية لم تثبت ذلك.
- مثل بقية مضادات الالتهاب الغير الستيروئيدية, استخدام الديكلوفيناك بالمشاركة مع المدرات و الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم ( مثل حاصرات بيتا, مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين) يمكن أن يسبب انخفاض في فعاليتهم الخافضة للضغط عن طريق تثبيط اصطناع البروستاغلاندينات الموسعة للأوعية.
- يمكن أن يحدث اختلاجات بسبب التداخل ما بين مضادات الالتهاب الغير الستيروئيدية و الكينولون المضاد للبكتيريا.
- استخدام مضادات الالتهاب الغير الستيروئيدية بالمشاركة مع الغليكوزيدات القلبية يمكن أن يفاقم الفشل القلبي و يزيد تراكيز البلازمية لمستويات الغليكوزيد.
- يجب الحذر عند استعمال الدواء مع :ميتوتركسات- سيكلوسبورين –تاكروليموس- فينيتوئين – مثبطات CYP2C9.
10- الجرعة وطريقة الاستعمال:
يؤخذ مع الطعام أو الحليب لتفادي الانزعاج المعدي.
- لإزالة أعراض الالتهاب العظمي المفصلي الجرعة المنصوح بها (100-150) ملغ/يوم مقسمة على جرعات 50 ملغ مرتين أو ثلاث مرات في اليوم أو 100 ملغ مديد التأثير أربع مرات يومياً .
- لإزالة أعراض التهاب المفاصل الرثوي الجرعة المنصوح بها (150-200) ملغ/يوم مقسمة على جرعات 50 ملغ ثلاث أو أربع مرات يومياً أو 100 ملغ مديد التأثير أربع مرات يومياً أو مرتين يومياً في الحالات النادرة.
11- فرط الجرعة :
إن أعراض فرط الجرعة الأكثر شيوعاً تحدد ب: وسن – دوخة - غثيان – إقياء – ألم شرسوفي وهذه االأعراض قابلة للعكس بالمعالجة الداعمة. وقد تظهر أعراض أخرى بشكل نادر هي : نزف معوي معدي – ارتفاع ضغط الدم – فشل كلوي حاد – خمود تنفسي و غيبوبة.
سجلت تفاعلات تأقيه عند المعالجة بمضادات الالتهاب الغير ستروئيدية وقد تحدث بعد فرط الجرعة .
يجب ان يخضع المرضى لمعالجة عرضية وداعمة بعد حدوث فرط الجرعة .لا يوجد أي ترياق نوعي. يتم الإقياء أو إعطاء الفحم الفعال (60-100 غ للبالغين,1-2 غ/كغ للأطفال ) للمرضى خلال أربع ساعات من تناول الجرعة المفرطة.
12- الحمل و الإرضاع:
التصنيف الحملي : C
لا توجد دراسات كافية لدى النساء الحوامل .
في أواخر الحمل , كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى , ويجب تجنب ديكلوفيناك الصوديوم لأنه قد يسبب إغلاق سابق لأوانه للقناة الشريانية.
من غير المعروف فيما إذا كان الدواء يفرز في حليب الأم , وإن القرار بإيقاف الإرضاع إيقاف الدواء يجب أن يتم آخذين بعين الاعتبار أهمية الدواء بالنسبة للأم.
13- التعبئة :
ديكلوفيناك السعد- 50: عبوة تحوي 20 مضغوطة ملبسة معوياً.
ديكلوفيناك السعد 100 مديد : عبوة تحوي 20 مضغوطة مديدة التأثير ملبسة بالفيلم.
14- الحفظ:
يحفظ بدرجة حرارة تحت30°م وبعيداً عن الرطوبة.
منتجات من نفس الفئة
