روكام 10
-
الاسم الكيميائي:
بيروكسيكام -
الزمرة العلاجية:
مضادات الالتهاب -
الزمرة الدوائية:
مضادات التهاب غير ستيروئيدية -
الشكل الصيدلاني:
كبسول -
التركيب:
بيروكسيكام 10ملغ
روكام
كبسول
بيروكسيكام
1-التركيب:
روكام 10- كبسول: كل كبسولة تحوي بيروكسيكام 10ملغ.
روكام 20- كبسول: كل كبسولة تحوي بيروكسيكام 20ملغ.
السواغات:
نشاء الذرة، تالك، شمعات المغنيزيوم.
|
المخاطر القلبية الوعائية:
• قد يسبب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية خطر متزايد من الأحداث القلبية الوعائية الخثارية الخطيرة، احتشاء العضلة القلبية، السكتة، والتي يمكن أن تكون قاتلة. قد يزيد هذا الخطر مع مدة الاستخدام. المرضى الذين يعانون من مرض قلبي وعائي أو عوامل خطورة لمرض قلبي وعائي قد يكونون في خطر أكبر.
• يعد البيروكسيكام مضاد استطباب لعلاج الألم في الفترة المحيطة بعملية زرع مجازة الشريان التاجي.
المخاطر المعدية المعوية:
• مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تسبب زيادة خطر الآثار الضارة الخطيرة في الجهاز المعدي المعوي بما في ذلك النزف، تقرح، انثقاب في المعدة أو الأمعاء، والتي يمكن أن تكون قاتلة. يمكن أن تحدث هذه الأحداث في أي وقت أثناء الاستخدام وبدون أعراض تحذيرية. المرضى المسنين هم أكثر عرضة لحوداث معدية معوية خطيرة.
|
2-آلية التأثير:
بيروكسيكام هو مضاد التهاب غير ستيروئيدي يظهر فعالية مضادة للالتهاب ومسكنة للألم وخافضة للحرارة. إن آلية تأثيره كما في باقي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير مفهومة بشكل كامل لكنها ممكن أن تكون مرتبطة بتثبيط الأنزيم المصنع للبروستاغلاندين.
3-الحرائك الدوائية:
الامتصاص: يمتص البيروكسيكام بشكل جيد بعد الإعطاء الفموي. إن التراكيز البلاسمية للبيروكسيكام تتناسب مع جرعة 10 ملغ و20ملغ وتصل عادة إلى ذروتها خلال 3 – 5 ساعات بعد المداواة. يحدث تأخير بسيط في معدل الامتصاص مع الطعام ولكن ليس في مدى الامتصاص بعد الإعطاء الفموي.
التوزع: يرتبط البيروكسيكام مع بروتينات البلازما بنسبة 99%. يفرز البيروكسيكام في حليب الأم.
الاستقلاب: تشير الدراسات إلى أن سيتوكروم P450 2C9 هو الأنزيم الأساسي المسؤول في تشكيل المستقلب الرئيسي.
الإطراح: يتم إطراح البيروكسيكام ومستقلباته في البول والبراز. وذلك بكمية في البول تبلغ ضعف الكمية المطروحة في البراز. حوالي 5% من جرعة البيروكسيكام تطرح دون تغير. إن نصف العمر البلاسمي من البيروكسيكام هو حوالي 50 ساعة.
4-الاستطبابات:
يستطب بيروكسيكام في تفريج أعراض وعلامات التهاب المفاصل الرثوي والفصال العظمي.
5-مضادات الاستطباب:
- في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للبيروكسيكام.
- ينبغي عدم إعطاءه للمرضى الذين يعانون من الربو، الشرى، أو رد فعل تحسسي بعد تناول الأسبيرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
- لعلاج الألم في الفترة المحيطة بعملية زرع مجازة الشريان التاجي.
6-التحذيرات:
الأحداث الخثارية القلبية الوعائية:
مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، قد يسبب بيروكسيكام آثار جانبية قلبية وعائية، وعلى الرغم من أن الحواداث القلبية الوعائية الخطيرة يمكن أن تحدث دون سابق إنذار، يجب أن يكون الطبيب والمريض في حالة تأهب لعلامات وأعراض آلم الصدر، ضيق النفس، تعب، الكلام المبهم، وينبغي طلب المشورة الطبية عند ملاحظة أي علامات دالة أو أعراض. للحد من المخاطر المحتملة لهذ الحدث عند المرضى المعالجين بالأدوية المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية، يجب استخدام أقل جرعة فعالة لأقصر فترة ممكنة.
ارتفاع ضغط الدم:
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك بيروكسيكام، يمكن أن تؤدي إلى ظهور ارتفاع ضغط دم جديد أو تفاقم لارتفاع ضغط دم موجود سابقا والذي يمكن أن يسهم في زيادة حدوث الحوادث القلبية الوعائية. لذلك يجب أن تستعمل بحذر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع في ضغط الدم. يجب مراقبة ضغط الدم بشكل دقيق خلال بدء العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، وطوال فترة العلاج.
فشل القلب الاحتقاني والوذمة:
لوحظ عند بعض المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية احتباس في السوائل ووذمة، وينبغي أن يستخدم بيروكسيكام بحذر عند المرضى الذين يعانون من احتباس السوائل أو فشل قلبي.
التأثيرات المعدية المعوية:
يجب أن توصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحذر شديد لدى الأشخاص الذين لديهم تاريخ سابق لقرحة أو نزف معدي معوي، لأن لديهم خطر متزايد لتطور نزف معدي معوي. للحد من هذه المخاطر، يجب استخدام أقل جرعة فعالة لأقصر فترة ممكنة. وينبغي على المرضى والأطباء البقاء في حالة تأهب لعلامات وأعراض التقرحات المعدية المعوية والنزف والبدء على الفور بتقييم وعلاج إضافي إذا اشتبه بحادثة معوية معدية خطيرة.
التأثيرات الكلوية والقصور الكلوي:
أدى الإعطاء على المدى الطويل لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لحدوث نخر حليمي كلوي وغيرها من الأذية الكلوية. وتشير الدراسات إلى أن المرضى المصابين باعتلال كلوي خفيف الى معتدل قد لا يتطلب تعديل للجرعات. مع ذلك، فإن الخصائص الحركية الدوائية للبيروكسيكام عند المرضى الذين يعانون من قصور كلوي شديد أو الذين يتلقون تحال دموي غير معروفة.
المرض الكلوي المتقدم:
لا ينصح بالعلاج بالبيروكسيكام عند المرضى يعانون من مرض كلوي متقدم. إذا كان لا بد من بد العلاج بالبيروكسيكام، ينصح بإجراء مراقبة دقيقة لوظيفة المريض الكلوية.
ردود الفعل التأقانية:
كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، قد تحدث تفاعلات تأقانية عند المرضى وذلك دون التعرض المسبق المعروف للبيروكسيكام. وينبغي التماس المساعدة العاجلة في الحالات التي يحدث فيها رد فعل تأقاني.
ردود الفعل الجلدبة:
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك بيروكسيكام، يمكن أن تسبب حوادث سلبية جلدية خطيرة مثل التهاب الجلد التقشري، متلازمة ستيفنز جونسون، وتقشر الأنسجة المتموتة البشروية السامة، والتي يمكن أن تكون قاتلة. يجب إعلام المرضى عن هذه العلامات والأعراض ويجب التوقف عن استخدام الدواء عند أول ظهور لطفح جلدي أو أي علامة أخرى لفرط التحسس.
تفاعلات فرط الحساسية الأخرى:
وقعت في بعض الأحيان مجموعة من الأعراض وعلامات جلدية و / أو تحسسية والتي تدل على داء المصل وذلك باستعمال البيروكسيكام.
7-الاحتياطات:
بشكل عام:
الفعالية الدوائية للبيروكسيكام في تخفيض الحمى والالتهاب قد تقلل من فائدة العلامات التشخيصية في الكشف عن مضاعفات الحالات التي تعتبر غير معدية والمؤلمة.
التأثيرات الكبدية:
تم الإبلاغ عن ارتفاعات ملحوظة في ALT أو AST مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وذلك عند 1٪ تقريبا من المرضى في التجارب السريرية. كما قد تم أيضا الإبلاغ عن حالات نادرة من تفاعلات كبدية شديدة، بما في ذلك اليرقان والالتهاب الكبدي الخاطف المميت، التنخر الكبدي، الفشل الكبدي والتي بعضها يكون مع نتائج قاتلة. إذا كانت العلامات السريرية والأعراض مرتبطة بمرض كبدي متطور، أو في حالة حدوث تظاهرات جهازية (مثل: فرط الحمضات، طفح، وما إلى ذلك) ينبغي عندها إيقاف البيروكسيكام. قد يتطلب المرضى الذين يعانون من مرض كبدي جرعة منخفضة من البيروكسيكام بالمقارنة مع المرضى الذين يعانون من وظيفة كبدية طبيعية.
تأثيرات دموية:
يجب على المرضى الذين يعالجون لمدى طويلة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك بيروكسيكام، فحص خضاب الدم أو الهيماتوكريت إذا ظهرت أي علامات أو أعراض فقر الدم. يجب أن تتم مراقبة المرضى الذين يتلقون بيروكسيكام والذين قد يتأثرون سلبا بسبب تغييرات في وظيفة الصفائح الدموية، مثل الذين يعانون من اضطرابات في التخثر أو المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر بعناية.
التأثيرات العينية:
ينصح بالتقييم العيني للمرضى الذين يتطور لديهم شكاوى بصرية أثناء العلاج بالبيروكسيكام.
الربو المتواجد سابقاً:
بما أنه تم الإبلاغ عن تفاعل متصالب بين الأسبيرين وغيرها من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عند المرضى الذين لديهم حساسية تجاه الأسبيرين، يجب عدم إعطاء البيروكسيكام للمرضى الذين يعانون حساسية تجاه الأسبيرين من هذا النوع وينبغي أن يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من الربو المتواجد سابقاً.
الإباضة المتأخرة العكوسة:
بناء على آلية العمل، استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك بيروكسيكام، قد يؤخر أو يمنع انفجار جريبات المبيض والذي يرتبط مع عقم عكوس عند بعض النساء. عند النساء الذين لديهم صعوبات في الحمل أو الذين يخضعون لفحص عن سبب العقم، ينبغي النظر في سحب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك بيروكسيكام.
المستقلبين الضعفاء لركائز CYP2C9:
يجب أن يعطى البيروكسيكام بحذر لأنه من الممكن أن يكون لديهم مستويات بلازمية عالية غير طبيعية بسبب انخفاض التصفية الاستقلابية.
الاستعمال عند الأطفال:
لم تثبت سلامة وفعالية استخدامه عند المرضى الأطفال.
الاستعمال عند المسنين:
كما هو الحال مع أي مضاد التهاب غير ستيروئيدي أخر، ينبغي أخذ الحذر في علاج المسنين (65 عاما أو أكبر). بشكل عام، يجب أن يكون اختيار الجرعة للمرضى المسنين بحذر، وعادة تبدأ بالنهاية المنخفضة من مجال الجرعات، مما يعكس زيادة تواتر ضعف إطراح الدواء ومرض مصاحب أو علاج دوائي أخر.
8-الحمل:
التصنيف الحملي C في الفترة الأولى والثانية، التصنيف الحملي D الفترة الثالثة.
لا يوجد دراسات كافية ومحكمة بشكل جيد للبيروكسيكام عند النساء الحوامل. خلال الفترة الأولى والثانية من الحمل يستعمل البيروكسيكام فقط إذا كانت الفائدة المرجوة، تفوق الخطر المحتمل على الجنين. في أواخر الحمل، كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، فإنه ينبغي تجنبه لأنه قد يسبب إغلاق سابق للقناة الشريانية.
9-الإرضاع:
يظهر البيروكسيكام في حليب الأم بنسبة 1 % إلى 3 % من التركيز عند الأم. يجب أخذ الحذر عند إعطاء بيروكسيكام للمرأة المرضع.
10-التداخلات الدوائية:
مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتينسين: ممكن أن تنقص مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من التأثيرات الخافضة للضغط لمثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتينسين. إن ألإعطاء المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع مثبطات ACE عند المرضى المسنين، مستنفذي الحجم (بما في ذلك الذين يستخدمون العلاج بالمدرات)، أو مع الوظيفة الكلوية المنقوصة قد يؤدي إلى تدهور الوظيفة الكلوية، بما في ذلك احتمال الفشل الكلوي الحاد، هذه الآثار عادة تكون عكوسة.
الأسبيرين: كما هو الحال في بقية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، فإن الإعطاء المتزامن للبيروكسيكام مع الأسبيرين غير منصوح به بشكل عام وذلك بسبب التأثيرات الجانبية المتزايدة.
المدرات: ينقص البيروكسيكام من التأثيرات المدرة للصوديوم للفوروسيمايد والثيازيدات لدى بعض المرضى.
الليثيوم: يسبب البيروكسيكام ارتفاع في مستويات الليثيوم البلازمية وإنقاص في تصفيته الكلوية، عند الإعطاء المتزامن يجب مراقبة المرضى بشكل دقيق لعلامات التسمم بالليثيوم.
الميتوتريكسات: يجب أخذ الحذر عند الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع الميتوتريكسات، وذلك لأن الدراسات تدل على أن الإعطاء المتزامن يعزز من سمية الميتوتريكسات.
وارفارين: إن تأثيرات الوارفارين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على النزف المعدي المعوي تآزرية، لذلك فإن المرضى الذين يشاركون بين هذه الأدوية لديهم خطورة لنزف معدي معوي أعلى منها لدى مستخدمي كل دواء لوحده.
الأدوية عالية الارتباط بالبروتين: إن بيروكسيكام يرتبط مع البروتين بشكل كبير ولذلك فإنه من المتوقع أن يزيح الأدوية المرتطبة بالبروتين الأخرى، يجب على الطبيب مراقبة المريض بشكل دقيق لأجل تغيير في الجرعة عند إعطاء البيروكسيكام للمرضى الذين يتناولون أدوية أخرى ذو ارتباط عالي بالبروتين.
11-التأثيرات الجانبية:
لدى المرضى الذين يتناولون البيروكسيكام، التأثيرات الجانبية الأكثر تواتراً التي تحدث بنسبة 1 – 10% لدى المرضى هي:
الجهاز القلبي الوعائي: وذمة.
الجهاز الهضمي: قهم، ألم بطني، إمساك، إسهال، عسر الهضم، ارتفاع مستويات الأنزيمات الكبدية، تطبل البطن، نزف وانثقاب، حرقة الفؤاد، غثيان، قرحات (معدية، اثني عشرية)، إقياء.
الجهاز الدموي واللمفاوي: فقر الدم، زيادة زمن النزف.
الجهاز العصبي: دوار، صداع.
الجلد:حكة، طفح.
الحواس: طنين الأذن.
الجهاز البولي التناسلي: وظيفة كلوية غير طبيعية.
تأثيرات جانبية أخرى تم تسجيلها أحياناً وتتضمن:
الجسم ككل: حمى، إنتان، خمج الدم.
الجهاز القلبي الوعائي: قصور القلب الاحتقاني، ارتفاع الضغط، تسرع القلب، الغشي.
الجهاز الهضمي: جفاف الفم، التهاب المري، التهاب المعدة، التهاب اللسان، قيء الدم، التهاب الكبد، يرقان، تغوط أسود، نزف شرجي، التهاب الفم.
الجهاز الدموي واللمفاوي: تكدم، كثرة الحمضات، رعاف، قلة الكريات البيض، فرفرية، طفح حبري، قلة الصفيحات.
الاستقلاب والتغذية: تغيرات الوزن، احتباس السوائل.
الجهاز العصبي: قلق، وهن، تخليط، اكتئاب، خلل في الأحلام، نعاس، أرق، توعك، عصبية، مذل، وسن، رعاش، دوار.
الجهاز التنفسي: ربو، انقطاع النفس.
الجلد وملحقاته: صلع، رضة، توسف، حمامى، حساسية ضوئية، تعرق.
الحواس: رؤية ضبابية.
الجهاز البولي: التهاب المثانة، عسر تبول، بيلة دموية، التهاب كلية خلالي، المتلازمة الكلائية، قلة البول/بوال، بيلة بروتينية، فشل كلوي، التهاب كبيبات الكلى.
12-الجرعة وطريقة الإعطاء:
إن الجرعة الموصى بها لتفريج أعراض التهاب المفاصل الرثوي والفصال العظمي هي 20 ملغ تعطى عن طريق الفم مرة يومياً. عند الرغبة، يمكن أن تقسم الجرعة اليومية. بسبب نصف العمر الطويل للبيروكسيكام، فإن المستويات الدموية الثابتة لا يتم بلوغها إلا بعد 7 – 12 يوم. على الرغم من أن التأثيرات العلاجية للبيروكسيكام تظهر باكراً في العلاج، تحدث زيادة متدرجة في الاستجابة على مدى عدة أسابيع، ويجب عدم تقييم العلاج إلا بعد مرور أسبوعين.
13-فرط الجرعة:
إن الأعراض التي تلي فرط الجرعة الحاد بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تنحصر عادة بالخمول، النعاس، الغثيان، الإقياء، الألم الشرسوفي، هذه الأعراض تكون عكوسة بالمعالجة الداعمة. ممكن أن يحدث النزف الهضمي. يجب تدبير المريض بالمعالجة العرضية والداعمة بعد فرط الجرعة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لا يوجد ترياق نوعي. يستطب الإقياء و/أو إعطاء الفحم المفعل (60 – 100 غرام للبالغين، 1-2 غ/كغ للأطفال) و/أو المسهلات الحلولية. إن الإدرار البولي القسري، قلونة البول، التحال الدموي، أو الإرواء الدموي ممكن أن تكون غير مفيدة نظراً للارتباط الكبير مع البروتينات.
14-التعبئة:
روكام 10-كبسول: علبة كرتونية تحوي 20كبسولة ضمن بلستر.
روكام 20-كبسول: علبة كرتونية تحوي 20كبسولة ضمن بلستر.
15-شروط الحفظ:
يحفظ روكام-كبسول في درجة حرارة ما دون 25°م، بعيداً عن الرطوبة.
منتجات من نفس الفئة
