بليزون
-
الاسم الكيميائي:
بيوغليتازون -
الزمرة العلاجية:
خافضات سكر الدم -
الزمرة الدوائية:
خافض سكر من زمرة تيازوليدينديون -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
بيوغليتازون 15ملغ - 30ملغ
بليزون
مضغوطات
بيوغليتازون(هيدروكلورايد)
خافض لسكر الدم
1-الخـواص الفارماكولوجيـة:
بيوغليتازون خافض فموي لسكر الدم من زمرة تيازوليدين ديون. يوصف بيوغليتازون لعلاج الداء السكري من النوع الثاني.
ينقص بيوغليتازون مقاومة الأنسولين المحيطية والكبدية وينتج عن ذلك زيادة ميل الغلوكوز للاعتماد على الأنسلوين وخفض دفق الغلكوز الكبدي.
يزيد بيوغليتازون الاستجابة الخلوية للأنسولين وميل الغلكوز للاعتماد على الأنسولين ويحسن حساسية الكبد للأنسولين ويحسن أيضاً عسر وظيفة استتباب الغلكوز.
إن إنقاص المقاومة للأنسولين الناتجة عن بيوغليتازون لدى مرضى السكري من النوع الثاني تؤدي إلى انخفاض تراكيز غلكوز الدم، ومستويات الأنسلوين البلاسمي وإلى انخفاض قيم HbA1c .
2-الحرائـك الدوائيـة:
بعد التناول الفموي في حالة الصوم يمكن قياس بيوغليتازون في البلازما خلال 30 دقيقة. حيث تصل قمة التراكيز الأعظمية خلال ساعتين.
يؤخر الطعام قليلاً الوصول إلى قمة التركيز البلاسمي الأعظمي إلى 3 أو 4 ساعات ولكن لا يؤثر على نسبة الامتصاص.
يرتبط بيوغليتازون بالبروتينات البلاسمية بشكل كبير (أكثر من 99 %) وبشكل أساسي بواسطة الألبومين. يستقلب بيوغليتازون بشكل كبير بواسطة عملية إضافة الهيدروكسيل والأكسدة. حيث تحول هذه المستقلبات جزئياً إلى مقترنات غلوكورونيدية أو سولفاتية.
وتعتبر المستقلبات مشتق للبيوغليتازون الهيدروكسيلي ومشتق للبيوغليتازون الكيتوني فعالة فارماكولوجياً.
يفترض أن معظم الجرعة الفموية يتم إفرازها عن طريق المرارة إما بدون تغيير أو كمستقلبات وتطرح عن طريق البراز.
إن نصف عمر البيوغليتازون البلاسمي وعمره الكلي هو 3 - 7 ساعات و 16 - 24 ساعة على التوالي.
3-الاستطبابـات:
- يوصف بليزون كعلاج أحادي لتحسين ضبط سكر الدم لدى مرضى داء السكري الغير معتمد على الأنسولين (النوع الثاني).
- يوصف بليزون كعلاج مساعد للحمية و التمارين لتحسين ضبط سكر الدم لدى مرضى داء السكري الغير معتمد على الأنسولين ( النوع الثاني ).
- يوصف بليزون كعلاج بالمشاركة مع سولفانيل أوريا أو متيفورمين أو الأنسولين عندما لا تكفي الحمية أو التمارين بالإضافة إلى العلاج الأحادي لضبط سكر الدم لدى مرضى داء السكري الغير معتمد على الأنسولين (النوع الثاني).
إن علاج داء السكري لدى مرضى داء السكري الغير معتمد على الأنسولين (النوع الثاني) يشتمل على برنامج غذائي وخفض الوزن اللازم والتمارين لتحسين الاستجابة إلى العلاج الدوائي.
4-مضـادات الاسـتطباب:
لا يوصف بيوغليتازون عند المرضى ذوي الحساسية لأي مكونات المستحضر.
5-التحذيـرات:
- بيوغليتازون يؤدي تأثيره الخافض لسكر الدم بوجود الأنسولين لهذا يجب أن لا يستخدم بيوغليتازون لدى مرضى السكري من النوع الأول لعلاج الحماض الكيتوني السكري.
- المرضى الذين يتناولون بيوغليتازون بالمشاركة مع الأنسولين أو خافض فموي لسكر الدم هم عرضة لانخفاض في مستوى السكر لذلك فإن خفض جرعة الدوار المرافق هي ضرورية.
- يمكن أن ينقص بيوغليتازون الهيموغلوبين والهيماتوكريت.
- يجب استعمال بيوغليتازون بحذر لدى مرضى الوذمات.
- ينصح بالمراقبة الدورية للأنزيمات الكبدية للمرضى المعالجين بواسطة بيوغليتازون.
- لم تؤكد فعالية وأمان بيوغليتازون عند الأطفال.
6-الحمل والإرضاع :
يوصف بيوغليتازون خلال الحمل عند الضرورة القصوى.
لا يعرف فيما إذا كان بيوغليتازون يفرز مع حليب الأم. لهذا ولأن العديد من الأدوية تطرح مع حليب الأم فإن بيوغليتازون لا يوصف للأم المرضع.
7-التداخـلات الدوائيـة:
تناول مشتق للتيازوليدين ديون ومضاد حمل فموي يحوي ايتنييل استراديول ونورايثندرون ينقص التركيز البلاسمي للهرمونين بحوالي 30% والذي ينتج عنه فقدان التأثير المضاد للحمل.
يحذر أيضاً من الحمل عند تناول مضاد حمل فموي من قبل مرضى يعالجون بواسطة بيوغليتازون.
تناول بالمشاركة مع غليبيزايد وديجوكسين وميتفورمين ووارفارين لا يؤثر على حرائكهم الدوائية.
حتى توفر معلومات إضافية يجب مراقبة سكر الدم للمرضى الذين يتناولون بيوغليتازون بالمشاركة مع كيتوكونازول بشكل مستمر.
8-التأثـيرات الجانبيـة:
صداع - إنتانات الجهاز التنفسي العلوي - ألم عضلي - التهاب الحنجرة والبلعوم.
تأثيرات جانبية مشابهة للبيوغليتازون قد تحدث عند استعماله بالمشاركة مع سولفانيل يوريا وميتفورمين والأنسولين باستثناء زيادة حوادث الوذمة.
سجلت حوادث قليلة لفقر دم للمرضى الذين يعالجون بواسطة بيوغليتازون.
9-الجرعـة وطريقـة الاسـتعمال:
المعالجة الأحادية:
يمكن البدء بالمعالجة الأحادية بواسطة بليزون عندما تكون الحمية والتمارين الرياضية غير كافية بجرعة 15 ملغ أو 30 ملغ مرة واحدة يومياً. يمكن زيادة الجرعة عند المرضى الذين لا يستجيبون للجرعة الأولية بواسطة بليزون حتى 45 ملغ مرة واحدة يومياً.
يجب استخدام المعالجة المشتركة عندما تكون استجابة المريض غير كافية للمعالجة الأحادية.
المعالجة المشتركة:
مشتقات السلفونيل يوريا: يمكن البدء بالمشاركة بين بليزون والسلفونيل يوريا بجرعة 15 ملغ أو 30 ملغ مرة واحدة يومياً. يمكن الاستمرار بجرعة السلفونيل يوريا بعيد المعالجة الأولية بواسطة بليزون يجب إنقاص جرعة السلفونيل يوريا إذا حدث عند المريض انخفاض في مستوى سكر الدم.
ميتفورمين: يمكن البدء بالمشاركة بين بليزون وميتفورمين بجرعة 15 ملغ أو 30 ملغ مرة واحدة يومياً.
يمكن الاستمرار بجرعة ميتفورمين عند البدء بالمعالجة بواسطة بليزون. يجب تعديل جرعة ميتفورومين إذا حدث انخفاض في مستوى سكر الدم خلال المعالجة المشتركة مع بليزون.
الأنسولين: يمكن البدء بالمشاركة بين بليزون والأنسولين بجرعة 15 ملغ أو 30 ملغ مرة واحدة يومياً. يمكن الاستمرار بجرعة الأنسولين عند بداية المعالجة بواسطة بليزون. يمكن تخفيض جرعة الأنسولين 10% أو 25% إذا حدث انخفاض في مستوى سكر الدم خلال المعالجة المشتركة مع بليزون أو اذا انخفض التراكيز البلازمية لسكر الدم أقل من 100 ملغ/دل. يجب تحديد تعديلات اللاحقة للجرعة اعتماداً على استجابة خفض الغلوكوز.
الجرعة العظمى :
لا يجوز أن تتجاوز جرعة بليزون 45 ملغ مرة واحدة يومياً.
الجرعة في حال القصور الكلوي:
ينصح بتعديل الجرعة في حال القصور الكلوي.
الجرعة في حال القصور الكبدي:
لا يجوز البدء بالمعالجة بواسطة بليزون إذا ظهر عند المريض إثبات سريري على إصابة كبدية فعالة أو زيادة في مستويات ترانس أميناز المصلية في بداية المعالجة.
ينصح بمراقبة أنزيمات الكبد عند جميع المرضى قبل البدء بالمعالجة بواسطة بليزون وبعد ذلك دورياً .
10-التعبئـة والتركيب:
-بليزون 15 - مضغوطات: عبوة تحوي 30 مضغوطة. كل مضغوطة تحوي بيوغليتازن (هيدروكلوريد) 15 ملغ.
-بليزون 30 - مضغوطات: عبوة تحوي 30 مضغوطة. كل مضغوطة تحوي بيوغليتازن (هيدروكلوريد) 30 ملغ.
11-شروط الحفظ:
يحفظ بليزون - مضغوطات بدرجة حرارة ما بين (15-30)°م. بعيداً عن الرطوبة.
منتجات من نفس الفئة
