ستاتيزول (معلق)
-
الاسم الكيميائي:
ميترونيدازول -
الزمرة العلاجية:
مضادات الأوالي والديدان -
الزمرة الدوائية:
مضادات للانتان - مضادات لوحيدات الخلية -
الشكل الصيدلاني:
معلق فموي -
التركيب:
ميترونيدازول 200 ملغ / 5 مل
ستاتيزول
معلق فموي
ميترونيدازول (بنزوات)
1-التركيب:
ستاتيزول - معلق فموي: كل 5 مل تحوي: ميترونيدازول (بنزوات) 200 ملغ.
السواغات:
سيللوز قابل للتبعثر, ثنائي أكسيد السيليكون الغروي, سكروز, غلوكوز, محلول السوربيتول, غليسيرين, بولي سوربات 80, ميتيل هيدروكسي بنزوات, ايتيل هيدروكسي بنزوات, بروبيل هيدروكسي بنزوات, بروبلن غليكول, نكهة الليمون, نكهة البرتقال, ماء منقى.
2-آلية التأثير:
الفعل الانتقائي لهذا المركب ضد الخلايا اللاهوائية ذات الأكسجين التأكسجي واللاتأكسجي يعود إلى آلية التأثير.
ينتج عن ذلك آفات كيميائية حيوية في الخلايا, وهذا ما يسبب الموت. يعتقد أن المكان الرئيسي للتأثير هو الحمض النووي الريبي منقوص الأكسجين حيث تسبب فقداناً في البنية الهيكلية الحلزونية وتثبط التصنيع.
3-خصائص الحركية الدوائية:
تمتص بسرعة من القناة المعدية المعوية وتنتشر بشكل واسع في أنسجة الجسم. نصف العمر في البلازما 8 - 10ساعات. ترتبط حوالي 10% ببروتينات البلازما.
تعبر جيداً أنسجة وسوئل الجسم, بما فيها الافرازات المهبلية, السائل المنوي, اللعاب وحليب الثدي. تتحقق التراكيز العلاجية في السائل المخي النخامي.
يطرح ميترونيدازول غير المتغير والعديد من المستقلبات في البول, الكبد هو المكان الأساسي لعملية الاستقلاب والمستقلبات الأساسية هي نتيجة لأكسدة السلاسل الجانبية, التي تشكيل غلوكورونويد.
الأمان في الدراسة قبل السريرية:
أظهر ميترونيدازول انه يسبب التسرطن عند الفئران والجرذان بعد تناوله المزمن فموياً, على كل حال، أعطت الدراسات المشابهة على الهامستر نتائج سلبية. أثبتت الدراسات الوبائية عدم وجود أدلة على زيادة خطر التسرطن عند الانسان.
4-الاستطبابات:
-يستخدم معلق ميترونيدازول في الوقاية والعلاج من الأخماج التي تحدد الجراثيم اللاهوائية أو يشك بأنها العامل الممرض.
-يعتبر معلق ميترونيدازول فعالاً ضد مجال واسع من الأحياء الدقيقة الممرضة, لا سيما المشعرة المهبلية, المتحولة الحالة للنسج, الجياردية اللمبلية, القربية القولونية وفصائل أخرى من العصوانيات, المغزلية, الحقيقية, المطثية والمكورات اللاهوائية.
-يستطب عند البالغين, الأطفال وحديثي الولادة وبعد حمل تجاوز 40 أسبوعاً من أجل:
1-معالجة الانتانات, تجرثم الدم, خراج الدماغ, ذات الرئة الناخرة, التهاب العظام والنقي, انتان النفاس, انتان الحوض, التهاب الهلل الحوضي, التهاب الصفاق وأخماج الجروح بعد العمليات الجراحية التي تم فيها عزل واحد أو أكثر من العوامل اللاهوائية الممرضة.
2-الوقاية من الأخماج المسببة بالجراثيم اللاهوائية بعد العمليات الجراحية وخاصة العصوانية والعقدية اللاهوائية.
-البالغون والأطفال فوق عمر 10 سنوات:
1-التهاب المهبل الجرثومي (معروف ايضاً بالتهاب المهبل غيرالنوعي, التهاب المهبل اللاهوائي).
2-الأخماج السنية الحادة (مثال: الالتهاب الحاد حول التاج والأخماج القمية الحادة)
3-الأخماج اللاهوائية لتقرحات الساق وقرحات الضغط.
-البالغون والأطفال من أجل:
1-معالجة الفطار الشعري البولي التناسلي عند النساء (التهاب المشعرات المهبلية) والرجال.
2-جميع أشكال الأميبية (المعوية و خارج المعوية).
3-الجيارديات.
4-التهاب اللثة التقرحي الحاد.
-الأطفال من أجل: استئصال الملتوية البوابية.
5-مضادات الاستطاب:
فرط الحساسية تجاه ميترونيدازول و/ أو هيدروكسي بنزوات.
6-التأثيرات غير المرغوبة:
تكرارية, نوع وشدة التفاعلات الجانبية عند الصغار ذاتها عند البالغين.
ينصح الأطباء الذين يقومون بالمعالجة المستمرة للحالات المزمنة, لفترات لا تزيد عن الفترة المنصوح بها, أن يأخذوا بالحسبان الفائدة العلاجية مقابل خطر اعتلال الأعصاب المحيطية.
اضطرابات الجهاز اللمفاوي والدم:
نادرة جداً: ندرة المحببات, قلة العدلات, قلة الصفيحات وقلة الكريات,غالباً ما تكون عكوسة عند سحب الدواء, على الرغم من حدوث وفيات.
غير معروفة: لوحظ نقص معتدل في الكريات البيضاء عند بعض المرضى ولكن عدد الخلايا البيضاء غالباً ما يعود إلى المستوى الطبيعي قبل وبعد اتمام المعالجة.
اضطرابات الجهاز المناعي:
نادرة: تأق.
غير معروفة: شرى, وذمة وعائية وحمى.
اضطرابات التغذية والاستقلاب:
غير معروفة: قهم.
اضطرابات الطب النفسي:
نادرة جداً: اضطرابات نفسية تتضمن تشوش وهلوسة.
غير معروفة: اكتئاب.
اضطرابات الجهاز العصبي:
نادرة جداً: اعتلال دماغي (مثل, تشوش, حمى, صداع, هلوسة, شلل, حساسية ضوئية, اضطرابات في الحركة والإشارات, تيبس الرقبة) لوحظ وجود متلازمة مخيخي شبه حاد (رنح, عسر التلفظ, خلل بالمشي, الرأرأة ورعاش) التي يمكن أن تشفى عند التوقف تناول الدواء, نعاس, دوار, رنح, اختلاجات, صعوبة في الحركة.
غير معروفة: خلال المعالجة الطويلة و/أو المركزة بالميترونيدازول سجلت بعض نوبات الاعتلال العصبي المحيطي أو الصرع العابر. في معظم الحالات يختفي الاعتلال العصبي بعد إيقاف المعالجة أو عند إنقاص الجرعة, سجل حدوث التهاب السحايا الخبيث.
اضطرابات العين:
نادرة جداً: اضطرابات عابرة للرؤية مثل ازدواجية الرؤية والحسر.
غير معروفة: لوحظ حدوث اعتلال عصبي بصري/التهاب العصب البصري.
اضطرابات الجهاز الهضمي:
غير معروفة: مذاق سيئ في الفم, التهاب مخاطية الفم, لسان فرائي, غثيان, قيء, اضطرابات معدية معوية مثل الإسهال وألم شرسوفي.
اضطرابات كبدية مرارية:
نادرة جداً: اختبارات وظائف الكبد غير طبيعية, زيادة في إنزيمات الكبد, ركود صفراوي أو التهاب الكبد المختلط, إصابة الكبد الخلوية, اليرقان والتهاب البنكرياس, تكون عكوسة عند توقف الدواء, سجلت حالات فشل كبدي تحتاج إلى زراعة كبد عند المرضى المعالجين بالميترونيدازول بالمشاركة مع مضادات حيوية أخرى.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:
نادرة جداً: الطفح الجلدي, طفح بثري, حكة, بيغ.
غير معروفة: يمكن أن ظهور حمامي متعدد الأشكال, الذي يمكن أن يصبح عكوساً عند توقف المعالجة بهذا الدواء, متلازمة ستيفين- جونسون أو تنخر سمي بالبشرة.
اضطرابات العظم والأنسجة المترابطة, الجهاز العضلي الهيكلي:
نادرة جداً: ألم عضلي, ألم مفصلي.
اضطرابات الكلى والمسالك البولية:
نادرة جداً: اغمقاق البول (بسبب مستقلبات الميترونيدازول) .
7-التحذيرات والاحتياطات:
- ينصح بالمراقبة الدورية السريرية والمخبرية (وخاصة تعداد الكريات البيضاء) اذا كان تناول ميترونيدازول لأكثر من 10 أيام ضرورياً ويجب مراقبة التفاعلات العكوسة لدى المرضى مثل الاعتلال العصبي المركزي أو المحيطي (مثل التنميل, الرنح, الدوام, نوبات الصرع).
- هناك احتمالية أن تستمر الإصابة بأخماج المكورات البنية بعد التخلص من داء المشعرات المهبلي.
- يبقى نصف عمر الإطراح للميترونيدازول بدون تغير بوجود فشل كلوي لذلك لا حاجة لانقاص جرعة ميترونيدازول،هؤلاء المرضى يحتجزون مستقلبات الميترونيدازول. الأهمية السريرية لذلك لم تعرف حتى الآن.
- عند المرضى الذين يخضعون للتحال الدموي, يتم التخلص من الميترونيدازول ومستقلباته بشكل فعال خلال مدة 8 ساعات من التحال, لذلك يجب إعادة تناول ميترونيدازول بعد التحال الدموي مباشرة. لا حاجة لضبط روتيني بجرعة معلق ميترونيدازول عند مرضى الفشل الكلوي الذين يخضعون لتحال صفاقي متقطع أو غسيل السائل الصفاقي المستمر.
- غالباً يتم استقلاب ميترونيدازول عن طريق الأكسدة الكبدية, يمكن أن يظهر الخلل الجوهري في تصفية ميترونيدازول بوجود قصورالكبد المتقدم.
- يمكن أن يظهر عند المرضى الذين لديهم اعتلال دماغي كبدي تركيز هام من الدواء والتراكيز العالية الناتجة للميترونيدازول في البلازما يمكن أن تساهم في أعراض الاعتلال الدماغي.
- يجب إعطاء معلق ميترونيدازول بحذر عند المرضى الذين يعانون من اعتلال دماغي, الجرعة اليومية يمكن أن تخفض إلى الثلث ويمكن إعطاؤها مرة واحدة يومياً.
- يجب استخدام ميترونيدازول بحذر عند المرضى الذين يعانون من أمراض فعالة أو شديدة مزمنة للجهاز العصبي المركزي والمحيطي نظراً لخطر التفاقم العصبي.
- يمكن ايضاً أن تكون مضرة للأسنان.
- يوجد في هذا المنتج عوامل حافظة لذلك يمكن حدوث تفاعلات تحسسية ( قد تظهر متأخرة).
- يجب أن يعرف المريض أن الميترونيدازول قد يجعل البول داكناً.
- نظراً لعدم وجود أدلة كافية عن خطر إمكانية إحداثٍ الطفرات عند الانسان, استخدام معلق ميترونيدازول لمدة علاجية أطول من المدة المطلوبة يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار.
8-التداخلات الدوائية:
- يجب أن ينصح المريض بعدم تناول الكحول أثناء المعالجة بالميترونيدازول ولمدة لا تقل عن 48 ساعة بعدها بسبب احتمال حدوث تفاعل يشبه تفاعله مع الديسولفيرام, سجلت تفاعلات ذهانية عند المرضى الذين يتناولون ميترونيدازول وديسولفيرام معاً.
- لوحظ ازدياد قوة مضادات التخثر المعالجة لدى تناول ميترونيدازول مع مضادات التخثر الفموية من نمط وارفارين لذا قد نحتاج إلى تخفيض جرعة مضاد التخثر, يجب مراقبة زمن التخثر ولم تسجل تداخلات دوائية مع الهيبارين.
- لوحظ احتباس الليثيوم المترافق مع احتمالية الفشل الكلوي عند المرضى المعالجين بالليثيوم والميترونيدازول في وقت واحد, يجب أن تتوقف المعالجة بالليثيوم قبل إعطاء ميترونيدازول, يجب مراقبة تركيز الليثيوم, الكرياتينين والشوارد في البلازما عند المرضى الذين يعالجون بالليثيوم أثناء تلقيهم ميترونيدازول.
- المرضى الذين يتناولون فينوباربيتال يقومون باستقلاب ميترونيدازول بسرعة أكبرمن السرعة الطبيعية, مما ينقص العمر النصفي إلى حوالي ثلاث ساعات.
- لوحظ زيادة مستوى الكاربامازيبين والسمية في المصل عند المرضى الذين يتناولون الميترونيدازول بالتزامن.
- يمكن لمعايرات aspartate amino transferas أن تعطي قيماً منخفضة زائفة عند المرضى الذين يتعاطون ميترونيدازول, بالاعتماد على الطريقة المستخدمة.
- ينصح الأطباء الذين يقيمون المعالجة المستمرة للحالات المزمنة, لفترات لا تزيد عن الفترة المنصوح بها أن يأخذوا بالحسبان الفائدة العلاجية مقابل خطر اعتلال الأعصاب المحيطية.
- يمكن للميترونيدازول أن ينقص تصفية 5-fluorouacil ولذلك يؤدي إلى زيادة سمية 5- fluorouacil.
- المرضى الذين يتناولون سيكلوسبورين أو تاكروليموس مع الميترونيدازول لديهم احتمالية ارتفاع مستوى تاكروليموس/ سيكلوسبورين في المصل, يجب مراقبة تاكروليموس/سيكلوسبورين في المصل والكرياتينين في المصل عن كثب عندما يكون التناول التشاركي ضرورياً.
- يمكن أن يزداد مستوى بوسولفان في البلازما بسبب الميترونيدازول الذي يمكن أن يسبب سمية شديدة بالبوسولفان.
9-الحمل والإرضاع:
ليس هناك دراسة كافية عن أمان الميترونيدازول خلال فترة الحمل. لذلك يجب عدم إعطاء معلق ميترونيدازول خلال فترة الحمل أو الإرضاع إلا إذا قرر الطبيب ذلك لوجود سبب أساسي كما لا ينصح بجرعات كبيرة.
وجدت كمية معتبرة من ميترونيدازول في حليب الأم, لذا يجب الامتناع عن الإرضاع بعد الجرعة الكبيرة يمكن أن يعطي هذا مذاقاً مراً للحليب.
10-التأثيرات على القيادة واستخدام الآلات:
يجب أن يحذر المريض من احتمالية النعاس ,الدوار , التشوش ,الهلوسة , اختلاجات أو اضطرابات عابرة في الرؤية وينصح بعدم القيادة أو استخدام الآلات عند ظهور هذه الأعراض .
11-الجرعة وطريقة الإعطاء:
1-الوقاية: ضد الأخماج اللاهوائية, وخاصة في البطن (خاصة القولون والمستقيم) وعمليات الجراحة النسائية.
الجرعة: 400 ملغ كل 8 ساعات خلال 24 ساعة قبل العملية, بعد الحقن الوريدي التالي للعملية أوالإعطاء الشرجي إلى أن يستطيع المريض تناول معلق ميترونيدازول فموياً.
الأطفال أقل من 12 سنة: 20- 30 مغ/ كغ كجرعة وحيدة تعطى قبل العملية بساعة أوساعتين.
حديثو الولادة وبعد الحمل لأكثر من 40 أسبوعاً: 10مغ/ كغ من وزن الجسم كجرعة وحيدة قبل العمل الجراحي.
المسنون: يجب الحذر عند المسنين, وخاصة عند الجرعات العالية, على الرغم من وجود معلومات محدودة متوفرة عن تعديل جرعة الدواء.
2-العلاجات المتبعة في الأخماج اللاهوائية: 800 مغ متبوعة بـ 400 مغ بفارق 8 ساعات.
الأطفال أكبرمن 8 أسابيع حتى 12 عام: الجرعة اليومية المعتادة 20- 30 مغ/ كغ/ يومياً كجرعة وحيدة أو مقسمة إلى 7،5مغ/كغ كل 8 ساعات. يمكن أن تزاد الجرعة اليومية إلى 40 مغ/كغ , حسب شدة الإصابة. مدة العلاج غالباً 7 أيام.
الأطفال أصغر من 8 أسابيع: 15 مغ/كغ كجرعة يومية وحيدة أو مقسمة إلى 7،5 مغ/كغ كل 12 ساعة.
حديثو الولادة بعد فترة الحمل أقل من 40 أسبوع: يمكن أن يظهر تراكم ميترونيدازول في الأسبوع الأول من الحياة, لذلك يفضل مراقبة تركيز ميترونيدازول في المصل بعد عدة أيام من بدء المعالجة.
3-معالجة الأوالي وأخماج أخرى:
|
|
مدة الجرعة في الأيام
|
البالغون والأطفال فوق 10 سنوات
|
الأطفال
|
||
|
7 - 10 سنوات
|
3-7 سنوات
|
1 -3 سنة
|
|||
|
داء المشعرات البولي التناسلي
إذا كان تكرار الإصابة بالخمج محتملاً , يجب عند البالغين أن يتلقى الشريك المعالجة نفسها بالتزامن
|
7 أو
|
200 مغ , 3 مرات يومياً
|
40 مغ/ كغ فموياً كجرعة وحيدة أو 15-30مغ/كغ مقسمة إلى 2-3جرعة , لا تتجاوز 2000 مغ/جرعة
|
|
|
|
5-7 أو
|
400 مغ , مرتان يومياً
|
|
|
|
|
|
1
|
2000 مغ كجرعة وحيدة
|
|
|
|
|
|
التهاب المهبل الجرثومي
|
5-7 أو
|
400 مغ مرتين يومياً
|
|
||
|
1
|
2000 مغ كجرعة وحيدة
|
||||
|
داء الأميبيا
|
5-10
|
400-800 مغ , 3 مرات يومياً
|
200 -400 مغ, 3 مرات يومياً
|
100 -200 مغ , أربع مرات يومياً
|
100-200مغ , 3 مرات يومياً
|
|
بدلا من ذلك , يمكن أن يعبرعن الجرعة بوزن الجسم , 35 -50 مغ/كغ يومياً إلى 3 جرعات مقسمة مدة 5 -10 أيام , لا تتجاوز 2400 مغ/ يوم .
|
|||||
|
داء الجيارديا
|
3 أو
|
2000 مغ مرة يومياً
|
1000 مغ مرة يومياً
|
600-800 مغ مرة يومياً
|
500 مغ مرة يومياً
|
|
5 أو
|
400 مغ ,3 مرات يومياً
|
|
|
|
|
|
7 - 10
|
500 مغ مرتين يومياً
|
|
|
|
|
|
|
|
بدلا من ذلك , يعبرعنه مغ /كغ من وزن الجسم : 15-40 مغ/كغ/ اليوم مقسمة إلى جرعتين أوثلاثة .
|
|||
|
تقرحات اللثة الحادة
|
3
|
200 مغ ,3 مرات يومياً
|
100 مغ , 3 مرات يومياً
|
100 مغ مرتين يومياً
|
50 مغ , 3 مرات يومياً
|
|
أخماج سنية حادة
|
3 -7
|
200 مغ , 3 مرات يومياً
|
|
|
|
|
تقرحات القدم وقرحات الضغط
|
7
|
400 مغ , 3 مرات يومياً
|
|
|
|
الأطفال والرضع تحت وزن 10 كغ يجب أن يتلقوا جرعات صغيرة نسبياً.
معلق ميترونيدازول جيد التحمل من قبل المسنين ولكن دراسة الحرائك الدوائية تقترح الحذر باستخدام جرعات عالية عند هذه الفئة العمرية.
4-استئصال الجرثومة الملتوية البوابية عند المرضى الأطفال:
كجزء من المعالجة التشاركية: 20 مغ /كغ/ يومياً على ألا تتجاوز 500 مغ مرتين يومياً لمدة 7-14 أيام . يجب استشارة الطبيب قبل البدء بالمعالجة.
12-فرط الجرعة:
سجلت جرعات فموية وحيدة من ميترونيدازول تصل حتى 12 غ في محاولات الانتحار وفرط الجرعة العرضي. اقتصرت الأعراض على القيء, رنح وبعض الارتباك.
لا يوجد ترياق معين لفرط جرعة الميترونيدازول. في حال الشك بفرط جرعة شديد, يجب القيام بمعالجة داعمة ومعالجة الأعراض.
13-التعبئة:
ستاتيزول - معلق فموي: عبوة كرتونية تحوي عبوة زجاجية سعة 100 مل.
14-شروط الحفظ:
يحفظ ستاتيزول- معلق فموي بدرجة حرارة ما دون 25°م, بعيداً عن الضوء.
منتجات من نفس الفئة
