برافاستاتين السعد 10
-
الاسم الكيميائي:
برافاستاتين -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
خافضات كولسترول - مثبط أنزيم HMG-CoA Reductas -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
برافاستاتين 10ملغ
برافاستاتين السعد
مضغوطات
برافاستاتين صوديوم
1.الخواص الفارماكولوجية:
إن برافاستاتين صوديوم هو مستحضر جديد من زمرة الأدوية الخافضة للشحوم, وعلى عكس المستحضرات الشبيهة (سيمفاستاتين أو لوفاستاتين), فهو فعال في صيغته الممتصة و لا يحتاج إلى استقلاب كبدي ليتحول إلى مستحضر فعال.
برافاستاتين يثبط أنزيم HMG-CoA المرجعة. وكنتيجة لهذا التثبيط, هو يظهر أولا تناقصاًُ بسيطاً في مخزون الكوليسترول داخل الخلية, وثانياً يثبط إنتاج LDL عن طريق التثبيط الكبدي لإنتاج VLDL الذي هو طليعة LDL.
إن العلاج بواسطة برافاستاتين صوديوم يخفض كلآ من الكوليسترول الكلي, LDL-C, ابوليبوبروتين, الشحوم الثلاثية, ويزيد HDL-C ,و ابوليبوبروتين A.
2.الحركية الدوائية:
يمتص برافاستاتين صوديوم بشكل سريع من القناة المعدية المعوية ومن ثم يتعرض إلى استقلاب قوي عند المرور الأول في الكبد الذي يعتبر الموقع الأساسي للتأثير.
يرتبط حوالي (50%)من البرافاستاتين الموجود في الدم مع بروتينات البلازما. يتراوح عمر النصف الحيوي للبرافستاتين في البلازما ما بين ساعة ونصف إلى الساعتين.
يطرح برافاستاتين عموماً عن طريق الغائط بواسطة قناة الصفراء بالإضافة إلى كمية أقل تطرح عن طريق البول.
3.الاستطبابات:
يوصف برافاستاتين للأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بالتصلب العصيدي المرتبط بارتفاع مستوى الكوليسترول وذلك في حالات وجود أمراض القلب التاجية أو عدم وجودها وكذلك في حالات وجود عوامل أخرى خطرة.
الوقاية الأولية من الحوادث التاجية:
يوصف برافاستاتين لمرضى ارتفاع كوليسترول الدم في الحالات التي لا يوجد ما يشير سريريا ً لأمراض قلبية تاجية وذلك للتقليل من خطر إحتشاء العضلة القلبية أو للأشخاص الخاضعين لعمليات إعادة تقويم الأوعية الدموية القلبية أو الوفيات الناتجة عن الجهاز الوعائي القلبي بدون زيادة نسبة الوفيات الناتجة عن أسباب أخرى غير تابعة للجهاز القلبي الوعائي.
الوقاية الثانوية من الحوادث القلبية الوعائية:
يوصف برافاستاتين للمرضى الذين يعانون من أمراض قلبية تاجية مثبته سريريا ً وذلك للتقليل من خطر الحالات التالية:
-الوفيات الكلية عن طريق تقليل الموت القلبي التاجي.
-إحتشاء العضلة القلبية التاجي.
-عمليات إعادة تشكيل الأوعية الدموية القلبية.
-السكتة الدماغية لوحدها أو المصاحبة لنوبة إقفارية تاجية عابرة.
وكذلك لتأخير تفاقم التصلب العصيدي التاجي.
فرط شحوم الدم:
يوصف برافاستاتين كمساعد للحمية لخفض مستويات الكوليسترول الكلي وLDL-C وApoB والشحوم الثلاثية وكذلك لزيادة HDL-C في الدم لدى مرضى الارتفاع الأولي لكوليسترول الدم واضطراب الشحوم المختلط في الدم (مرض فريدريكسون من نوعي IIa و IIb).
وكذلك يوصف برافاستاتين كعلاج مساعد للغذاء لعلاج مرضى ارتفاع نسبة الشحوم الثلاثية في الدم (مرض فريدريكسون من نوع IV).
ويوصف أيضا برافاستاتين لعلاج مرضى اختلال البيتاليبوبروتين الأولي في الدم (مرض فريدريكسون من نوع III) الذين لا يستجيبون للحمية بشكل كاف.
4.مضادات الاستطباب:
-فرط الحساسية للمستحضر.
- الإصابة الكبدية الفعالة أو ارتفاع مستمر و غير مفسر لأنزيمات الترانسأميناز المصلية.
- الحمل والإرضاع.
5.تحذيرات:
يفضل إجراء فحوصات وظائف الكبد قبل البدء بالعلاج وكذلك قبيل زيادة جرعة برافاستاتين وأيضا عندما تكون مطلوبة سريريا ً.
العضلات الهيكلية:
عند استعمال برافاستاتين والأدوية الأخرى من هذه الزمرة، سجلت حالات نادرة من انحلال العضلات الهيكلية مترافقة مع فشل كلوي حاد يسبقه بيلة غلوبيولين.
وسجلت أيضا بعض الحالات من ألم عضلات بسيط لدى المرضى الذين يتناولون برافاستاتين.
و ينصح المرضى بالتبليغ مباشرة عن أي ألم أو تشنج أو ضعف عضلي خصوصا إذا صاحبته وعكة أو حمى.
يجب إيقاف تناول برافاستاتين إذا وجد زيادة ملحوظة في مستوى CPK أو عند تشخيص أو الشك بوجود اختلال عضلي.
كما ويجب إيقاف تناول برافاستاتين بشكل مؤقت في حالة ظهور أعراض حادة وخطيرة قد تؤدي إلى فشل كلوي ناتج عن انحلال العضلات الهيكلية مثل: الخمج وانخفاض ضغط الدم والعمليات الجراحية الكبرى والرضوض و خلل الاستقلاب الشديد و اضطراب الغدد الصم و الكهارل وكذلك في حالات الصرع الذي لم تتم السيطرة عليه.
ارتفاع كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجات:
إن مثبطات انزيم HMG-CoA المرجعة هي أقل تأثيراً لأن هؤلاء المرضى يفتقدون المستقبلات الوظيفية لمادة LDL.
القصور الكلوي:
يجب مراقبة مرضى القصور الكلوي الذين يتناولون برافاستاتين عن كثب.
وظائف الغدد الصم:
إن المرضى الذين يتناولون برافاستاتين وتظهر لديهم علامات سريرية تدل على خلل في وظيفة الغدد الصم، يجب تقييمهم بشكل مناسب.
يجب أخذ الحذر عند المرضى الذي يتناولون مثبطات انزيم HMG-CoA المرجعة أو الأدوية الأخرى المستعملة لخفض الكوليسترول مع أدوية أخرى توقف فعالية الهرمونات الستيرويدية مثل كيتوكونازول، سبايرونولاكتون، سيميتيدين.
6.التأثيرات الجانبية:
إن برافاستاتين صوديوم جيد التحمل، نادراً ما يسبب تأثيرات جانبية خفيفة و مؤقتة مثل: ألم بطني، إمساك، إسهال، غثيان، صداع، اندفاعات جلدية، اعتلال عضلات.
7.التداخلات الدوائية:
-عند استخدام البرافاستاتين بالمشاركة مع الكوليستايرامين أو كوليستيبول، فيجب تناوله بفاصل ساعة واحدة قبلها أو أربع ساعات بعدها.
- لا يوجد أي تداخل دوائي بين برافاستاتين صوديوم و المواد التالية:وارفارين، سيميتيدين، ديجوكسين، أسبرين
- يزداد احتمال حدوث اعتلال العضلات عند استعمال الدواء مع بعض الأدوية مثل: أريترومايسين، سيكلوسبورين، نياسين أو الفايبرات.
8.الجرعة وطريقة الاستعمال:
يجب أن يخضع المريض لحمية غذائية خافضة للكوليسترول و ينصح أن تستمر هذه الحمية طيلة فترة العلاج.
المرضى البالغين:
الجرعة البدئية المقترحة هي 40 ملغ يوميا ً. وإذا كانت هذه الجرعة غير كافية للوصول إلى مستوى الكوليستيرول المطلوب، ينصح بجرعة 80 ملغ يوميا ً.
لدى المرضى الذين لديهم قصة سابقة لقصور كلوي أو خلل في الوظيفة الكبدية، ينصح بجرعة بدئية 10 ملغ يوميا ً.
المرضى المراهقون (من عمر 14 حتى 18 سنة):
الجرعة المقترحة هي 40 ملغ يوميا ً. هذا ولم تجرى دراسات على جرعات أكبر من 40 ملغ على هذه الفئة العمرية.
المرضى الأطفال (من عمر 8 حتى 13 سنة):
الجرعة المقترحة هي 20 ملغ يوميا ً. هذا ولم تجرى دراسات على جرعات أكبر من 20 ملغ على هذه الفئة العمرية.
9.التعبئة والتركيب الكيميائي:
- برافاستاتين السعد 10 – مضغوطات: عبوة تحوي 10 أو 30 مضغوطة. كل مضغوطة تحوي برافاستاتين صوديوم 10 ملغ.
- برافاستاتين السعد 20 – مضغوطات: عبوة تحوي 20 مضغوطة. كل مضغوطة تحوي برافاستاتين صوديوم 20 ملغ.
- برافاستاتين السعد 40 – مضغوطات: عبوة تحوي 10 مضغوطة. كل مضغوطة تحوي برافاستاتين صوديوم 40 ملغ.
-برافاستاتين السعد 80 – مضغوطات: عبوة تحوي 10 أو 20 مضغوطة. كل مضغوطة تحوي برافاستاتين صوديوم 80 ملغ.
10.شروط الحفظ:
يحفظ برافاستاتين السعد – مضغوطات بدرجة حرارة ما بين (15-30)°م. بعيداً عن الضوء و الرطوبة.
برافاستاتين السعد - مضغوطات
برافاستاتين صوديوم
1.الخواص الفارماكولوجية:
إن برافاستاتين صوديوم هو مستحضر جديد من زمرة الأدوية الخافضة للشحوم, وعلى عكس المستحضرات الشبيهة (سيمفاستاتين أو لوفاستاتين), فهو فعال في صيغته الممتصة و لا يحتاج إلى استقلاب كبدي ليتحول إلى مستحضر فعال.
برافاستاتين يثبط أنزيم HMG-CoA المرجعة. وكنتيجة لهذا التثبيط, هو يظهر أولا تناقصاًُ بسيطاً في مخزون الكوليسترول داخل الخلية, وثانياً يثبط إنتاج LDL عن طريق التثبيط الكبدي لإنتاج VLDL الذي هو طليعة LDL.
إن العلاج بواسطة برافاستاتين صوديوم يخفض كلآ من الكوليسترول الكلي, LDL-C, ابوليبوبروتين, الشحوم الثلاثية, ويزيد HDL-C ,و ابوليبوبروتين A.
2.الحركية الدوائية:
يمتص برافاستاتين صوديوم بشكل سريع من القناة المعدية المعوية ومن ثم يتعرض إلى استقلاب قوي عند المرور الأول في الكبد الذي يعتبر الموقع الأساسي للتأثير.
يرتبط حوالي (50%)من البرافاستاتين الموجود في الدم مع بروتينات البلازما. يتراوح عمر النصف الحيوي للبرافستاتين في البلازما ما بين ساعة ونصف إلى الساعتين.
يطرح برافاستاتين عموماً عن طريق الغائط بواسطة قناة الصفراء بالإضافة إلى كمية أقل تطرح عن طريق البول.
3.الاستطبابات:
يوصف برافاستاتين للأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بالتصلب العصيدي المرتبط بارتفاع مستوى الكوليسترول وذلك في حالات وجود أمراض القلب التاجية أو عدم وجودها وكذلك في حالات وجود عوامل أخرى خطرة.
الوقاية الأولية من الحوادث التاجية:
يوصف برافاستاتين لمرضى ارتفاع كوليسترول الدم في الحالات التي لا يوجد ما يشير سريريا ً لأمراض قلبية تاجية وذلك للتقليل من خطر إحتشاء العضلة القلبية أو للأشخاص الخاضعين لعمليات إعادة تقويم الأوعية الدموية القلبية أو الوفيات الناتجة عن الجهاز الوعائي القلبي بدون زيادة نسبة الوفيات الناتجة عن أسباب أخرى غير تابعة للجهاز القلبي الوعائي.
الوقاية الثانوية من الحوادث القلبية الوعائية:
يوصف برافاستاتين للمرضى الذين يعانون من أمراض قلبية تاجية مثبته سريريا ً وذلك للتقليل من خطر الحالات التالية:
-الوفيات الكلية عن طريق تقليل الموت القلبي التاجي.
-إحتشاء العضلة القلبية التاجي.
-عمليات إعادة تشكيل الأوعية الدموية القلبية.
-السكتة الدماغية لوحدها أو المصاحبة لنوبة إقفارية تاجية عابرة.
وكذلك لتأخير تفاقم التصلب العصيدي التاجي.
فرط شحوم الدم:
يوصف برافاستاتين كمساعد للحمية لخفض مستويات الكوليسترول الكلي وLDL-C وApoB والشحوم الثلاثية وكذلك لزيادة HDL-C في الدم لدى مرضى الارتفاع الأولي لكوليسترول الدم واضطراب الشحوم المختلط في الدم (مرض فريدريكسون من نوعي IIa و IIb).
وكذلك يوصف برافاستاتين كعلاج مساعد للغذاء لعلاج مرضى ارتفاع نسبة الشحوم الثلاثية في الدم (مرض فريدريكسون من نوع IV).
ويوصف أيضا برافاستاتين لعلاج مرضى اختلال البيتاليبوبروتين الأولي في الدم (مرض فريدريكسون من نوع III) الذين لا يستجيبون للحمية بشكل كاف.
4.مضادات الاستطباب:
-فرط الحساسية للمستحضر.
- الإصابة الكبدية الفعالة أو ارتفاع مستمر و غير مفسر لأنزيمات الترانسأميناز المصلية.
- الحمل والإرضاع.
5.تحذيرات:
يفضل إجراء فحوصات وظائف الكبد قبل البدء بالعلاج وكذلك قبيل زيادة جرعة برافاستاتين وأيضا عندما تكون مطلوبة سريريا ً.
العضلات الهيكلية:
عند استعمال برافاستاتين والأدوية الأخرى من هذه الزمرة، سجلت حالات نادرة من انحلال العضلات الهيكلية مترافقة مع فشل كلوي حاد يسبقه بيلة غلوبيولين.
وسجلت أيضا بعض الحالات من ألم عضلات بسيط لدى المرضى الذين يتناولون برافاستاتين.
و ينصح المرضى بالتبليغ مباشرة عن أي ألم أو تشنج أو ضعف عضلي خصوصا إذا صاحبته وعكة أو حمى.
يجب إيقاف تناول برافاستاتين إذا وجد زيادة ملحوظة في مستوى CPK أو عند تشخيص أو الشك بوجود اختلال عضلي.
كما ويجب إيقاف تناول برافاستاتين بشكل مؤقت في حالة ظهور أعراض حادة وخطيرة قد تؤدي إلى فشل كلوي ناتج عن انحلال العضلات الهيكلية مثل: الخمج وانخفاض ضغط الدم والعمليات الجراحية الكبرى والرضوض و خلل الاستقلاب الشديد و اضطراب الغدد الصم و الكهارل وكذلك في حالات الصرع الذي لم تتم السيطرة عليه.
ارتفاع كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجات:
إن مثبطات انزيم HMG-CoA المرجعة هي أقل تأثيراً لأن هؤلاء المرضى يفتقدون المستقبلات الوظيفية لمادة LDL.
القصور الكلوي:
يجب مراقبة مرضى القصور الكلوي الذين يتناولون برافاستاتين عن كثب.
وظائف الغدد الصم:
إن المرضى الذين يتناولون برافاستاتين وتظهر لديهم علامات سريرية تدل على خلل في وظيفة الغدد الصم، يجب تقييمهم بشكل مناسب.
يجب أخذ الحذر عند المرضى الذي يتناولون مثبطات انزيم HMG-CoA المرجعة أو الأدوية الأخرى المستعملة لخفض الكوليسترول مع أدوية أخرى توقف فعالية الهرمونات الستيرويدية مثل كيتوكونازول، سبايرونولاكتون، سيميتيدين.
6.التأثيرات الجانبية:
إن برافاستاتين صوديوم جيد التحمل، نادراً ما يسبب تأثيرات جانبية خفيفة و مؤقتة مثل: ألم بطني، إمساك، إسهال، غثيان، صداع، اندفاعات جلدية، اعتلال عضلات.
7.التداخلات الدوائية:
-عند استخدام البرافاستاتين بالمشاركة مع الكوليستايرامين أو كوليستيبول، فيجب تناوله بفاصل ساعة واحدة قبلها أو أربع ساعات بعدها.
- لا يوجد أي تداخل دوائي بين برافاستاتين صوديوم و المواد التالية:وارفارين، سيميتيدين، ديجوكسين، أسبرين.
- يزداد احتمال حدوث اعتلال العضلات عند استعمال الدواء مع بعض الأدوية مثل: أريترومايسين، سيكلوسبورين، نياسين أو الفايبرات.
8.الجرعة وطريقة الاستعمال:
يجب أن يخضع المريض لحمية غذائية خافضة للكوليسترول و ينصح أن تستمر هذه الحمية طيلة فترة العلاج.
المرضى البالغين:
الجرعة البدئية المقترحة هي 40 ملغ يوميا ً. وإذا كانت هذه الجرعة غير كافية للوصول إلى مستوى الكوليستيرول المطلوب، ينصح بجرعة 80 ملغ يوميا ً.
لدى المرضى الذين لديهم قصة سابقة لقصور كلوي أو خلل في الوظيفة الكبدية، ينصح بجرعة بدئية 10 ملغ يوميا ً.
المرضى المراهقون (من عمر 14 حتى 18 سنة):
الجرعة المقترحة هي 40 ملغ يوميا ً. هذا ولم تجرى دراسات على جرعات أكبر من 40 ملغ على هذه الفئة العمرية.
المرضى الأطفال (من عمر 8 حتى 13 سنة):
الجرعة المقترحة هي 20 ملغ يوميا ً. هذا ولم تجرى دراسات على جرعات أكبر من 20 ملغ على هذه الفئة العمرية.
9.التعبئة والتركيب الكيميائي:
- برافاستاتين السعد 10 – مضغوطات: عبوة تحوي 10 أو 30 مضغوطة. كل مضغوطة تحوي برافاستاتين صوديوم 10 ملغ.
- برافاستاتين السعد 20 – مضغوطات: عبوة تحوي 20 مضغوطة. كل مضغوطة تحوي برافاستاتين صوديوم 20 ملغ.
- برافاستاتين السعد 40 – مضغوطات: عبوة تحوي 10 مضغوطة. كل مضغوطة تحوي برافاستاتين صوديوم 40 ملغ.
-برافاستاتين السعد 80 – مضغوطات: عبوة تحوي 10 أو 20 مضغوطة. كل مضغوطة تحوي برافاستاتين صوديوم 80 ملغ.
10.شروط الحفظ:
يحفظ برافاستاتين السعد – مضغوطات بدرجة حرارة ما بين (15-30)°م. بعيداً عن الضوء و الرطوبة.
منتجات من نفس الفئة
