سبرانون 25
-
الاسم الكيميائي:
إبليرينون -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
حاصر ألدوستيرون نوعي -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
إبليرينون 25ملغ
سبرانون
مضغوطات ملبسة بالفيلم
ايبليرينون
1.الخواص الفارماكولوجية:
يرتبط الايبليرينون مع مستقبلات القشرانيات المعدنية و يحجب ارتباط الالدوستيرون (وهو جزء في سلسة نظام رنين - انجيوتنسين - الالدوستيرون). حيث تبين أنه يحدث زيادة طويلة الأمد في تركيز الرنين و الالدوستيرون، بما يتوافق مع تثبيط التلقيم الراجع السلبي المنظم للالدوسترون على إفراز الرنين. يرتبط الايبليرينون انتقائياً بمستقبلات القشرانيات المعدنية.
2.الحرائك الدوائية:
الالمتصاص و التوزع: الامتصاص لا يتأثر بالطعام، و يصل تركيز الايبليرينون البلازمي الأعظمي بعد ساعة و نصف تقريباً من التناول الفموي. يرتبط الايبليرينون مع البروتينات البلازمية حوالي 50% و يرتبط بشكل أساسي مع ألفا 1 – حمض غليكوبروتين.
الاستقلاب و الاطراح: يستقلب الايبليرينون بشكل رئيسي بواسطة سايتوكروم CYP3A4. أقل من 5 % من جرعة الايبليرنون يطرح بشكل غير متبدل في البول والبراز. تباعاً لجرعة وحيدة فموية من الدواء الموسوم بعنصر مشع، تم اطراح حوالي 32% من الجرعة في البراز وحوالي 67 % في البول و إن نصف عمر اطراح الايبليرينون من 4 - 6 ساعات. تصفية البلازما الظاهرية حوالي 10 ل/سا.
3.الاستطبابات:
يوصف سبرانون لتحسين فرصة البقاء على قيد الحياة للمرضى المستقرين و الذين لديهم خلل وظيفي انقباضي في البطين الأيسر و لديهم عوارض سريرية لفشل قلب احتقاني تالي لاحتشاء عضلة قلبية.
كما يوصف سبرانون لعلاج فرط التوتر الشرياني, و يمكن أن يستخدم بشكل مفرد أو بالمشاركة مع خافضات الضغط الأخرى.
4.مضادات الاستطباب:
لا يوصف سبرانون للمرضى الذين لديهم الحالات التالية:
- تركيز البوتاسيوم في المصل أكبر من 5.5 ميلي مكافئ/ل.
- تصفية الكرياتينين أصغر أو تساوي 30 مل/دقيقة.
- المشاركة مع مثبطات الفعالة ل CYP3A4 (كيتوكونازول، ايتراكونازول، نيفازودون، ترولياندومايسين، كلاريثرومايسين، ريتونافير، نيلفينافير).
كذلك لا يوصف في علاج ارتفاع الضغط للمرضى الذين لديهم الحالات التالية:
- السكري من النمط الثاني.
- تصفية الكرياتينين أصغر من 50 مل/دقيقة.
- في حالة الاستخدام المترافق مع مزودات البوتاسيوم أو مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم مثل (سبيرونولاكتون، اميلورايد، تريامتيرين).
5.التحذيرات و الاحتياطات:
- ارتفاع بوتاسيوم الدم لدى المرضى الذين يتلقون علاج لارتفاع ضغط الدم.
- ارتفاع بوتاسيوم الدم لدى المرضى الذين يتلقون علاج لفشل القلب الاحتقاني التالي لاحتشاء العضلة القلبية.
مخاطر السبرانون الأساسية هي ارتفاع بوتاسيوم الدم، وهذا الارتفاع قد يسبب اضطراب نظم خطير و قاتل في بعض الأحيان.
المرضى الذين يعانون من ارتفاع بوتاسيوم الدم > 5,5 ميلي مكافئ/ليتر يمكن أن يستمروا في المعالجة مع تعديل الجرعة. المرضى الذين يعانون من فشل القلب الاحتقاني التالي لاحتشاء العضلة القلبية و مستوى كرياتينين المصل لديهم مرتفع أكثر من 2 ملغ/د.ل (عند الذكور) أو أكثر من 1.8 ملغ/د.ل (عند الإناث) أو تصفية الكرياتينين أقل أو تساوي 50 مل/دقيقة يجب أن يخضعوا للعلاج بحذر.
مرضى السكري الذين يعانون من فشل القلب الاحتقاني التالي لاحتشاء العضلة القلبية، متضمنةً هؤلاء الذين يوجد لديهم بروتين في البول أيضاً يجب أن يخضعوا للعلاج بحذر.
6.الحمل والارضاع:
التصنيف الحملي ب - ليس هناك أي دراسات موثقة أو كافية على المرأة الحامل و يجب استخدامه للمرأة الحامل فقط عندما تكون الفائدة المرجوة من العلاج تفوق الأذى المحتمل على الجنين.
عند المرأة المرضع لم يعرف تركيز الايبليرينون في الحليب بعد تناول الجرعة و يجب أن يؤخذ قرار قطع الدواء أو قطع الإرضاع استناداً إلى أهمية الدواء للأم.
7.التاثيرات الجانبية:
ألم صدري، دوار، صداع، ارتفاع في مستويات الكوليسترول و الغليسيريدات الثلاثية، ارتفاع في مستويات بوتاسيوم الدم، زيادة مخاطر النوبة القلبية، مشاكل كلوية.
8.التداخلات الدوائية:
دراسات التداخلات الدوائية كانت مرتبطة بجرعة الايبليرينون 100 ملغ.
يستقلب الايبليرينون بشكل أساسي بواسطة سايتوكروم CYP3A4. الكيتوكونازول الذي هو مثبط فعال ل CYP3A4 سبب زيادة بخمس مرات في التعرض للايبليرينون.
بينما المثبطات الأقل فعالية ل CYP3A4 (مثل اريثرومايسين، ساكوينافير، فيراباميل و فلوكونازول) سببت زيادة بمرتين. عصير الكريب فروت سبب زيادة قليلة فقط (حوالي 25 %).
لا يوجد تغيرات ملحوظة للحركية الدوائية للايبليرنون عندما يعطى مع مضادات الحموضة الحاوية على الألمنيوم والمغنيزيوم.
9.الجرعة و طريقة الاستعمال:
فشل القلب الاحتقاني التالي لاحتشاء العضلة القلبية: الجرعة التي ينصح بها من سبرانون هي 50 ملغ مرة واحدة في اليوم. يجب أن تبدأ المعالجة ب 25 ملغ مرة واحدة في اليوم خلال أربعة أسابيع حسب تحمل المريض. يعطى مع أو بدون الطعام.
ارتفاع الضغط: يمكن أن يستعمل سبرانون لوحده أو بالمشاركة مع خافضات الضغط الأخرى. الجرعة التي ينصح بها من سبرانون هي50 ملغ مرة واحدة في اليوم. التاًثير العلاجي الكامل للسبرانون يظهر خلال أربعة أسابيع. المرضى الذين ليست لديهم استجابة كافية ل 50 ملغ يومياً يجب زيادة الجرعة إلى 50 ملغ مرتين يومياً.
10.التعبئة و التركيب:
- سبرانون 25 - مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة تحوي 10، 20 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم. كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي ايبليرينون 25 ملغ.
- سبرانون 50 - مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة تحوي 10، 20 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم. كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي ايبليرينون 50 ملغ.
11.شروط الحفظ:
يحفظ سبرانون - مضغوطات ملبسة بالفيلم بدرجة حرارة ما بين (15-30)°م.
منتجات من نفس الفئة
