فيراكارد (أمبول)

الاصناف

فيراكارد (أمبول)

الاسم الكيميائي:

فيراباميل
الزمرة العلاجية:

الأدوية القلبية والوعائية
الزمرة الدوائية:

مضادات لانظميات زمرة 4 - حاصر قنوات الكالسيوم
الشكل الصيدلاني:

أمبول
التركيب:

فيراباميل 5ملغ

النشرة

فيراكارد

حقن (أمبول)

فيراباميل هايدروكلوريد

1.التأثير الفارماكولوجي:

إن فيراباميل حاصر لقنوات الكالسيوم. التراكيز المرتفعة للكالسيوم الخلوي تسبب زيادة انقباض العضلة القلبية والعضلات الملساء الوعائية.

إن دخول الكالسيوم الموجود خارج الخلية أكثر أهمية في ابتداء انقباض خلايا العضلات القلبية, بينما تحرر الكالسيوم من مخازنه داخل الخلوية كذلك يساهم في تقلص العضلات الملساء الوعائية خصوصاً في بعض الأسر الوعائية بالإضافة إلى ذلك فإن دخول الكالسيوم الموجود خارج الخلية يحفز تحرر المزيد من الكالسيوم من المخازن الخلوية له.

فيراباميل لا يقلل فقط من كمية تدفق الكالسيوم عبر القناة البطيئة, ولكنه أيضاً يقلل من معدل استعادة القناة. بالإضافة إلى ذلك فان انسداد القناة الذي يسببه فيراباميل يزداد بزيادة تكرار التحفيز.

فيراباميل يثبط معدل الناظمة القلبية في العقدة الجيبية, ويبطئ التوصيل الأذيني - البطيني, هذا التأثير الأخير هو الأساس في استخدام الفيراباميل في علاج تسرع القلب اللانظمي الفوق بطيني.

2.الاستطبابات:

فيراباميل الوريدي يوصف في الحالات التي يكون فيها العلاج الفموي غير ممكن.

فيراباميل يستخدم في السيطرة على تسرع القلب اللانظمي فوق البطيني و في السيطرة على الذبحة الصدرية التقليدية وغير التقليدية, كذلك يستخدم في علاج ارتفاع ضغط الدم.

3.مضادات الاستطباب:

التحسس لمادة فيراباميل.

فيراباميل لا يستخدم من قبل الأشخاص الذين يعانون من هبوط ضغط الدم المرتبط بالصدمة الناخرة, في حالات بطء القلب, الحصر الأذيني-البطيني الجزئي أو الكامل, وفي حالة الفشل القلبي غير المعوض.فيراباميل لا يستخدم في حالة تناذر sick-sinus إلا في حالة تثبيت ناظمة قلبية.

فيراباميل قد يزيد أو يسيء حالة الفشل القلبي في حالة وجوده.

فيراباميل لا يستخدم في حالات الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية وفي حالة وجود مسار إضافي ذو توصيل متجه إلى الأمام مثل تناذر وولف- باركنسون- وايت. في هذه الحالات يسبب فيراباميل تسرع بطيني شديد.

الفيراباميل الوريدي لا يستخدم في حالات التسمم بالديجيتالس.

4.التحذيرات:

حالات تسمم شديدة أعقبت استخدام فيراباميل مع حاصرات بيتا وخصوصاً عند الاستعمال الوريدي.

فيراباميل يسبب زيادة في التركيز البلاسمي للديجوكسين.

الفشل القلبي: يجب تجنب استخدام فيراباميل لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي شديد في البطين الأيسر. وكذلك المرضى الذين يعانون من أي درجة اختلال في وظيفة البطين الأيسر إذا كانوا يتناولون حاصر بيتا.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي أقل في البطين, يجب أن يعالجوا إذا كان بالإمكان بجرعات مناسبة من الديجيتالس و/أوالمدررات قبل المعالجة بالفيراباميل.

هبوط ضغط الدم: فيراباميل قد يسبب هبوط ضغط الدم العرضي في المرضى ذوو ضغط الدم الطبيعي.

أنزيمات الكبد المرتفعة: ارتفاع الترانسامينازمع أو بدون الارتفاع المرافق للفوسفاتاز القلوية و البيليروبين.

قناة التحويلة المسارية الإضافية (وولف- باركنسون- وايت أو لون- كانونج- ليفين): فيراباميل الوريدي يسبب استجابة بطينية سريعة جداً أو ارتجاف بطيني.

الحصر الأذيني - البطيني: إن علاج المرضى الذين يعانون من حصر أذيني- بطيني من الدرجة الأولى أو متطور نحو الدرجة الثانية أو الثالثة, يتطلب تقليل أو إيقاف تناول العلاج بهذا المستحضر.

المرضى الذين يعانون من أمراض تضخم عضلة القلب: الكثير من التأثيرات الجانبية الخطيرة قد تظهر لدى المرضى الذين يعانون من تضخم العضلة القلبية، الوذمة الرئوية و/أو هبوط ضغط الدم الشديد، بطء القلب الجيبي، الانسداد الأذيني البطيني و التوقف الجيبي.

5.الحمل والإرضاع

يستخدم فيراباميل أثناء فترة الحمل حسب استشارة الطبيب وعند الضرورة القصوى. يمكن استخدام الفيراباميل أثناء الإرضاع.

6.التأثيرات الجانبية و احتياطات خاصة:

قد تظهر تأثيرات جانبية مرتبطة بالتأثير الفارماكولوجي للفيراباميل على التوصيل القلبي، وقد تكون شديدة في المرضى الذين يعانون من أمراض تضخم العضلة القلبية.

التأثيرات الجانبية على القلب تتضمن بطء القلب, تثبيط الوظيفة الأذينة-البطينية أو وظيفة العقدة الجيبية-الأذينية, حصر أذيني-بطيني, زيادة سوء حالة الفشل القلبي و لا انقباضية مؤقتة. هذه التأثيرات تظهر في الاستخدام الزرقي أكثر من الاستخدام الفموي.

من أكثر التأثيرات الجانبية (غير القلبية) المثيرة للإزعاج هي الإمساك. كذلك قد تظهر حالة من الغثيان(أقل حدوثاً)، هبوط ضغط الدم، دوار، توهج، صداع و أيضاً بعض الحالات من اختلال وظائف الكبد.

يمكن استخدام جرعات مخفضة لدى المرضى الذين يعانون من خلل في وظيفة الكبد بسبب خطورة نقص الاستقلاب.

القصور الشديد في وظيفة الكبد يطيل عمر النصفي للفيراباميل إلى حوالي 15 ساعة, لذلك تقريباً 30% من الجرعة المعطاة لأشخاص ذوو وظيفة كبد طبيعية يجب أن تعطى لهؤلاء المرضى.

يجب توفر مراقبة حذرة للإطالة الغير طبيعية لفترة PR أو للأعراض الأخرى للتأثيرات الشديدة للفيراباميل.

الاستخدام لدى المرضى الذين يعانون من ضعف الانتقال العصبي – العضلي:

لقد سجل أن فيراباميل يقلل من الانتقال العصبي-العضلي في المرضى المصابين بالحثل العضلي دوشين, وأن فيراباميل يطيل زمن الاستعادة من الحاصر العضلي-العصبي فينكورونيوم. قد يكون من الضروري تقليل جرعة الفيراباميل عند إعطائه للمرضى الذين يعانون من ضعف الانتقال العصبي–العضلي.

الاستخدام لدى المرضى الذين يعانون من خلل في الوظيفة الكلوية:

حوالي 70% من الجرعة المعطاة من فيراباميل تطرح كمواد مستقلبة في الإدرار.

فيراباميل لا يزول بعملية الديلزة. يجب إعطاء فيراباميل بحذر إلى المرضى الذين يعانون من خلل في الوظيفة الكلوية, هؤلاء المرضى يجب أن يراقبوا بحذر خوفاً من إطالة زمن PR أو ظهور أعراض أخرى ناجمة عن زيادة الجرعة.

7.التداخلات الدوائية:

حاصرات بيتا: إن الاستخدام المترافق لحاصرات بيتا و فيراباميل قد يسبب تأثيرات سلبية إضافية على معدل القلب, التوصيل الأذيني- البطيني و/أو الانقباض القلبي. هذا الاستخدام يجب أن يتم بحذر شديد و تحت المراقبة المستمرة.

الديجيتالس: الاستخدام المزمن للفيراباميل قد يزيد من تركيز الديجوكسين بحوالي 50%-70% خلال الأسبوع الأول من المعالجة, مما قد يؤدي إلى التسمم بالديجيتالس. حالما يشك في زيادة نسبة الديجيتالس, يجب تقليل الجرعة اليومية له (الديجيتالس) أو إيقاف استخدامه لفترة مؤقتة.

الأدوية الخافضة لضغط الدم: فيراباميل قد يزيد من شدة فعالية التأثير الخافض لضغط الدم إذا استُخدم مع الأدوية الخافضة لضغط الدم، مما يجعل خفض جرعة هذه الأدوية ممكناً و خصوصاً لدى المرضى الذين يتناولون فيراباميل لفترة طويلة.

ديسوبيراميد: يجب عدم تناول دايسوبيرامايد خلال 48 ساعة قبل أو 24 ساعة بعد تناول فيراباميل.

فليكاينيد: استخدام فليكاينيد مع فيراباميل يؤدي إلى تأثيرات إضافية على انقباض العضلة القلبية، التوصيل الأُذيني -البُطيني وعودة الاستقطاب. كذلك قد يؤدي إلى تأثير سلبي إضافي على التقلص العضلي و إطالة مدة التوصيل الأُذيني - البُطيني.

كوينيدين: في عدد قليل من المرضى الذين يعانون من أمراض تضخم العضلة القلبية فإن استخدام كوينيدين مع فيراباميل أدى إلى هبوط ملحوظ في ضغط الدم لذلك يجب تجنب استخدامهما سويةً حيث لُوحظ زيادة تركيز الكوينيدين أثناء المعالجة بالفيراباميل.

كاربامازيبين: فيراباميل قد يزيد تركيز كاربامازينبين عند استخدامهما معاً.

فينوباربيتون: المعالجة بالفينوباربيتون قد تزيد تصفية الفيراباميل.

سايكلوسبورين: فيراباميل قد يزيد تركيز سايكلوسبورين في مصل الدم.

أدوية التخدير الاستنشاقية: استخدام أدوية التخدير الاستنشاقية مع حاصرات الكالسيوم يجب أن يتم بحذر لتجنب التثبيط الوعائي القلبي الشديد.

الحاصرات العصبية – العضلية: فيراباميل قد يزيد من فعالية الحاصرات العصبية- العضلية. قد يكون من الضروري خفض جرعة فيراباميل و/أو جرعة الحاصر العصبي- العضلي عند استخدامهما سوية.

8.الجرعة وطريقة الاستعمال:

يجب إعطاء الحقن الوريدي مع استمرار الفحص بتخطيط القلب الكهربائي وخصوصاً عند الرضع.

البالغين: جرعة وريدية مقدارها 5 - 10 ملغ يتم حقنها خلال 30 ثانية, تتبع ب 5 ملغ (إذا اقتضت الحاجة) بعد 5 - 10 دقائق.

الأطفال: الجرعات الوريدية المقترحة للأطفال:

حديثي الولادة: 0.75 إلى 1 ملغ

الرضع: 0.75 إلى 2 ملغ

الأطفال من 1-5 سنوات: 2 - 3 ملغ

الأطفال من 6-15 سنة: 2.5 - 5 ملغ

قد تكون جرعات أصغر كافية و يجب أن يوقف الحقن عند الحصول على الاستجابة للعلاج.

9.فرط الجرعة:

راجع الأعراض الجانبية والتحذيرات الخاصة لأجل معرفة أعراض فرط الجرعة. علاج التأثيرات القلبية الوعائية يكون داعم و عرضي.

10.التعبئة و التركيب: