كونيبان 5
-
الاسم الكيميائي:
إيفابرادين -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
عامل خافض لضربات القلب -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
إيفابرادين 5ملغ
كونيبان
مضغوطات ملبسة بالفيلم
ايفابرادين (هيدروكلوريد)
1-آلية التأثير:
يعد الايفابرادين عامل لتخفيض معدل القلب. حيث يعمل كمثبط انتقائي ودقيق لتيار الناظم القلبي cardiac pacemaker If الذي يعد تيار شاردي هام يضبط زوال الاستقطاب الانبساطي التلقائي في العقدة الجيبية,وبالتالي يضبط معدل القلب.
تكون التأثيرات القلبية للايفابرادين نوعية وخاصة على العقدة الجيبية, ولا يمتلك الايفابردين أي تأثير على: زمن النقل داخل الشرياني,زمن النقل الأذيني البطيني و زمن النقل داخل البطيني, كما لا يؤثر على قلوصية القلب أو عودة الاستقطاب البطيني.
تؤدي زيادة معدل ضربات القلب إلى زيادة الحاجة للأكسجين كما تحد من التروية النسيجية نتيجة إنقاص زمن الانبساط حيث تحدث معظم التروية النسيجية خلاله.
لذلك فإن مجرد إنقاص معدل ضربات القلب يمكن أن يقلل من نقص الأكسجة النسيجية و يحمي من الذبحة الصدرية.
2-الاستطبابات:
يستخدم كونيبان للعلاج العرضي للذبحة الصدرية الثابتة المزمنة عند الأشخاص ذوي نظم جيبي طبيعي والذين لا يستطيعون استخدام حاصرات بيتا (عدم تحمله أو لديهم مضاد استطباب).
3-مضادات الاستطباب:
لا يستخدم كونيبان في الحالات التالية:
اضطراب نظم القلب, ذبحة صدرية غير مستقرة, المتلازمة الاكليلية الحادة, قصور قلب من الدرجة الثالثة أو الرابعة, أحصار أذيني بطيني من الدرجة الثالثة, صدمة قلبية, و الأشخاص الذين معدل القلب في حالة الراحة لديهم أقل من 60 ضربة/دقيقة أو المصابين بانخفاض ضغط شديد أقل من 50/90 ملم زئبقي. كما لا ينصح استخدامه في حالات الفشل الكبدي و لا يستخدم أبداً في حالات الفشل الكبدي الحاد.
4-التحذيرات:
-يجب ضبط قصور القلب قبل بدء المعالجة بالايفابرادين, كما أنه لم يدرس في حالات قصور القلب الحادة.
-في حال حدوث تدهور حاسة البصر عند المرضى قد يستدعي ذلك إيقاف العلاج.
-يجب الحذر عند استخدام الدواء عند المرضى المصابين بالتهاب الشبكية التصبغي.
-يجب الحذر عند استخدام الدواء عند المرضى المصابين بقصور كلوي
5-الاستخدام أثناء الحمل والإرضاع:
لا يستخدم كونيبان أثناء الحمل والإرضاع.
6-التأثيرات الجانبية:
تم ملاحظة ظاهرة وميض في الشبكية (أي زيادة حس الوميض في مجال الرؤية) عند 14.5% من المرضى, عادة تتحسن هذه المشكلة تلقائياً أثناء المعالجة.
هناك تأثيرات جانبية أخرى شائعة أيضاً: بطء قلب, إحصار قلبي من الدرجة AV1st, زيادة انقباض البطينات, صداع و دوار.
7-التداخلات الدوائية:
يجب عدم استخدام كونيبان بالمشاركة مع الأدوية المثبطة بشدة للسيتوكروم P450.
يجب تجنب استخدام الأدوية التي تزيد الفاصل QT لأن زيادة QT قد تتفاقم عند إنقاص معدل القلب.كما لا ينصح بمشاركة الايفابرادين مع الأدوية التي تنقص معدل القلب كحاصرات قنوات الكالسيوم مثل ديلتيازم و فيراباميل.
يمنع استخدام الأدوية التالية بالمشاركة مع الايفبرادين:
-الكريفون وعصير الكريفون
-المضادات الحيوية من زمرة الماكروليدات بما فيها الازيترومايسين, كلاريترومايسين, اريترومايسين و الروكسيترومايسين.
-السيكلوسبورين المستعمل بعد عمليات زرع الأعضاء.
-المعالجة الفموية بالمضاد الفطري الكيتوكونازول.
-جيستودين.
-ادوية معالجة الـHIV .
-الريفامبيسين (مضاد حيوي).
-الباربيتيورات (المستخدمة لعلاج اضطرابات النوم والصرع).
-الفينتوئين (لعلاج الصرع).
-الكينيدين, ديسوبيراميد, إيبوتيليد و السوتالول المستخدمة لعلاج اضطرابات نظم القلب.
-بعض أدوية الاكتئاب مثل الايميبرامين.
-الأدوية المستخدمة لعلاج القلق, الفصام والذهان مثل الفينوتيازين و الثيوريدازين.
-الاميودارون المستخدم لعلاج اضطرابات نظم القلب
-بعض الأدوية النباتية مثل ST John' Wort.
8-الجرعة و الاستخدام:
الجرعة الموصى بها عادة هي 5 ملغ مرتين باليوم. يمكن زيادة الجرعة بعد 2-4 أسابيع من بدء المعالجة إلى 7.5 ملغ مرتين يومياً في حالة الضرورة.
إذا تناقص معدل ضربات القلب عن 50ضربة/دقيقة في حالة الراحة أو إذا عانى المريض من أعراض بطء قلب لا بد من انقاص الجرعة إلى 2.5 ملغ مرتين باليوم. كما يجب إيقاف المعالجة إذا بقي معدل ضربات القلب أقل من 50ضربة/دقيقة أو في حال استمرار أعراض بطء القلب.
البالغين فوق 75 سنة يجب أن يبدؤوا العلاج بجرعة أقل أي 2.5ملغ مرتين يومياً.
9-التعبئة و التركيب:
كونيبان 5 - مضغوطات ملبسة بالفيلم:عبوة تحوي 10 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم. كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي ايفابرادين (هيدروكلوريد5)ملغ.
كونيبان 7.5 - مضغوطات ملبسة بالفيلم:عبوة تحوي 10 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم. كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي ايفابرادين (هيدروكلوريد)7.5 ملغ.