اسكلوب 75
-
الاسم الكيميائي:
كلوبيدوغريل - أسبرين -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
مضادين التصاق صفيحات: زمرة تينوبيريدين- ساليسيلات -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
كلوبيدوغريل 75ملغ - أسبرين 75ملغ
أسكلوب
مضغوطات ملبسة بالفيلم
كلوبيدوغريل (بيسولفات) & أسبيرين
1.التركيب:
- أسكلوب 75/75 - مضغوطات ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي 75 ملغ كلوبيدوغريل (بيسولفات) و 75 ملغ أسبيرين.
- أسكلوب150/75 - مضغوطات ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي 75 ملغ كلوبيدوغريل (بيسولفات) و 150 ملغ أسبيرين.
2.الخواص الفارماكولوجية:
أسكلوب تركيبة ثنائية تحوي الكلوبيدوغريل والأسبرين.
يثبط الكلوبيدوغريل بشكل انتقائي ارتباط الأدينوزين ثلاثي الفوسفات إلى مستقبلاته على الصفيحات إضافة إلى التنشيط اللاحق لمعقد الغليكوبروتين المعتمد على الأدينوزين ثنائي الفوسفات وبالتالي يثبط تجمع الصفيحات. كذلك يثبط تجمع الصفيحات المحدث بالمحرضات غير الأدينوزين ثنائي الفوسفات وذلك بتثبيط تنشيط الصفيحات التضخمي بالأدينوزين ثنائي الفوسفات المتحرر.
الأسبرين مانع التصاق صفيحات ويعمل على التثبيط الغير عكوس لأنزيم السيكلوأكسجيناز. مما يؤدي إلى إنقاص كمية الثرومبوكسان A2 المتشكلة.
يمتص الكلوبيدوغريل بسرعة بعد الإعطاء الفموي لجرعات متكررة من 75 ملغ , و تبلغ المستويات البلازمية للمستقبلات الأساسية الموجودة في البلازما ذروتها بعد حوالي ساعة من الإعطاء.
يعد الكلوبيدوغريل طليعة دوائية يتحول إلى مستقلب فعال, و هو من مشتقات التيول, عبر تفاعل أكسدة. يرتبط الكلوبيدوغريل ومستقلبه الرئيسي ببروتينات الدم بنسبة (94%, 96% على التوالي). يستقلب الكلوبيدوغريل بشكل واسع في الكبد. بعد الجرعة الفموية 50% من الجرعة تطرح عبر البول و 46% عبر البراز وذلك بفاصل زمني 120 ساعة بعد إعطاء الجرعة. يبلغ نصف عمر الإطراح للمستقلب الرئيسي حوالي 8 ساعات.
يخضع الأسبرين لحلمهة معتدلة في الكبد والجدار المعدي المعوي إلى حمض الساليسيليك فيصل 50-75% من الجرعة إلى البلازما بشكل أسبرين.
كما يتحلمه إلى ساليسيليك أسيد بسرعة في البلازما بعمر نصفي يبلغ 20 دقيقة بحيث تكون تراكيز الأسبرين البلازمية من غير الممكن كشفها في البلازما بعد 2-2.5 ساعة من الجرعة. نصف عمر الإطراح للأستيل ساليسيليك أسيد هو 0.33 ساعة أما لساليسيليك أسيد 1.71 ساعة.
يرتبط الأسبرين بشكل ضعيف ببروتينات البلازما و يكون حجم التوزع و يكون حجم التوزع الظاهري منخفض, أما مستقلبه (الساليسيليك أسيد) فيرتبط بشدة ببروتينات البلازما و تتعلق شدة ارتباطه هذه بتركيزه.
3.الاستطبابات:
يستخدم أسكلوب في الوقاية من أحداث نقص التروية, احتشاء العضلة القلبية, السكتة القلبية والموت عند المرضى المصابين بالمتلازمة التاجية الحادة.
4.الجرعة وطريقة الإعطاء:
في الحماية من حوادث نقص التروية: الجرعة الموصى بها مضغوطة ملبسة بالفيلم واحدة في اليوم.
في المتلازمة التاجية الحادة:
جرعة التحميل: 4 مضغوطات ملبسة بالفيلم.
الجرعة المحافظة: مضغوطة واحدة ملبسة بالفيلم في اليوم.
5.مضادات الاستطباب:
- فرط الحساسية للكلوبيدوغريل.
- فرط الحساسية للأسبرين أو/و مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
- حالات نزفية هضمية سابقة.
- حالات مرضية نزفية فعالة مثل القرحة الهضمية أو نزيف داخل القحف أو اضطرابات نزفية مثل الناعور.
6.التداخلات الدوائية:
- يستعمل أسكلوب بحذر عند استعمال مضادات التخثر بالتزامن, ذلك لأن كل من الأسبرين والكلوبيدوغريل ينقص تراكيز البروثرومبين البلازمية مما يطيل زمن النزف.
- التراكيز المرتفعة من الساليسيلات تملك تأثير خافض لسكر الدم مما قد يزيد تأثير خافضات السكر الفموية لذا يجب الحذر عند مشاركتها. وفي حال الاضطرار لهذه المشاركة فيجب خفض جرعة خافض سكر الدم أثناء إعطاء الساليسيلات.
- يجب أخذ الحذر عند مشاركة أسكلوب مع مضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية لأن ذلك يؤدي إلى زيادة احتمال حدوث نزف هضمي.
- يمكن للأسبرين بتراكيز منخفضة أن ينقص التأثير الطارح لحمض البول لكل من البروبنسيد, سلفين بيرازون والفينيل بوتازون.
- للكحول فعل تآزري مع الأسبرين في إحداث نزيف هضمي.
- إن مشاركة الأسبرين مع الستيروئيدات القشرية أو مشتقات البيرازولون قد يزيد خطر حدوث تقرحات هضمية وينقص تراكيز الساليسيلات البلازمية.
- العوامل المقلونة للبول تنقص تأثير الأسبرين من خلال زيادة الطرح الكلوي للساليسيلات.
- الكلوبيدوغريل بالتراكيز العالية يثبط الأنزيمات الكبدية P450 (2C9) وبالتالي يتداخل مع استقلاب الفينتوئين, التاموكسيفين, التولبوتاميد, تورسيميد, والفلوفاستاتين. بالتالي يجب أخذ الحذر عند المشاركة مع هذه الأدوية.
- قد يثبط البروبرانولول التأثير المضاد للالتهاب للأسبرين من خلال التنافس معه على المستقبل.
- السبيرونولاكتون: إطراح الصوديوم الناتج عن السبيرونولاكتون قد يقل في وجود الساليسيلات. قد تسبب الساليسيلات تغيراً في اختبارات وظيفة الغدة الدرقية. يجب الحذر أثناء استخدام الساليسيلات لدى المرضى الذين يعانون من ضرر شديد في الكبد و نقص بروترومبين الدم الموجود مسبقاً أو عوز في فيتامين K و لدى المرضى خلال العمل الجراحي.
7.التحذيرات والاحتياطات:
- يستخدم أسكلوب بحذر عند المرضى الذين قد يكونون معرضين لخطر حدوث نزف كما في حالات الصدمة, أو الجراحة أو أية حالات مرضية. في حال إجراء عمل جراحي اختياري ومن غير المطلوب وجود تأثير مضاد للصفيحات لا بد من إيقاف الدواء قبل الجراحة ب7 أيام.
- قد يحدث حالة من الفرفرية قليلة الصفيحات الخثارية أثناء المعالجة بالكلوبيدوغريل والتي هي حالة خطيرة تتطلب تدخل سريع وتتمثل بنقص الصفيحات, فقر دم انحلالي ناجم عن اعتلال الشعيرات الدموية, موجودات عصبية, اضطراب الوظيفة الكلوية وحمى.
- قد تتطور متلازمة راي عند المرضى المصابين بجدري الماء أو بأعراض الأنفلونزا لذا لا ينصح باستخدام الأسكلوب في هذه الحالات.
- يحدث أسكلوب إطالة في زمن النزف لذا يستخدم بحذر عند المرضى الذين يعانون من اضطرابات مع ميل لحدوث نزف مثل القرحات.
- يعطى بحذر عند المرضى الذين لديهم بوليبات أنفية أو تحسس أنفي.
- يجب تجنب استخدام أسكلوب عند مرضى القصور الكبدي أو الكلوي. يسبب الأسبرين احتباس في الصوديوم و الماء لدى مرضى الاضطراب الوظيفي الكلوي و يزيد خطر حدوث نزيف في السبيل الهضمي.
8.الاستخدام أثناء الحمل والإرضاع:
يجب تجنب استخدام أسكلوب في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل نظراً للخطر المحتمل على الجنين وإمكانية زيادة فقدان الدم عند الأم.
كما يجب تجنب استخدام أسكلوب للأم المرضع نظراً لخطر حدوث متلازمة راي للجنين. كما أن الاستخدام المتكرر لجرعات عالية من الأسبرين قد يؤدي لحدوث خلل في عمل الصفيحات وحدوث نقص بروثرومبين الدم خاصة في حال نقص فيتامين ك عند حديثي الولادة.
9.الاستخدام لدى الأطفال:
لم يتم التأكد من أمان و فعالية استخدام هذا المستحضر لدى الأطفال.
10.التأثيرات الجانبية:
عادة الدواء جيد التحمل, والأعراض الجانبية التي تحدث أحيانا تتضمن: ألم بطني, عسر هضم, التهاب معدة, إسهال, غثيان, إقياء, إمساك, نزيف هضمي, تقرحات, نقص عدلات, طفح, خفقان, إغماء, نعاس, وهن, ألم عصبي ودوار.
11.فرط الجرعة:
- كلوبيدوغريل: فرط الجرعة الناتج عن الكلوبيدوغريل يؤدي إلى إطالة زمن النزف وبالتالي اضطرابات نزفية. تتظاهر أعراض فرط الجرعة بإقياء, إعياء, نزف هضمي بكل أنواعه. تعتمد المعالجة على المظاهر البيولوجية ومن الممكن نقل الصفيحات.
- الأسبرين: الأعراض الأولى طنين في الأذن. وفي الحالات الحادة قد يحدث ارتفاع حرارة و انخفاض حجم الدم. يجب إعطاء سوائل تعويضية وريدياُ وتصحيح الحماض. كما يجب ضبط شوارد وحموضة الدم لتحريض طرح الساليسيلات بالقلونة في حال كانت الوظيفة الكلوية طبيعية. قد يلزم إعطاء غلوكوز وريدي لعلاج نقص سكر الدم.
التحال الدموي و الصفاقي قد يفيد في تقليل نسبة الدواء في الجسم خاصة في حالة القصور الكلوي أو التسمم المهدد للحياة. قد ينصح بتبديل الدم في حالة حديثي الولادة والأطفال.
12.التعبئة:
- أسكلوب 75/75 - مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة تحوي 10 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم.
- أسكلوب 150/75 - مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة تحوي 10 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم.
13.الحفظ:
يحفظ بدرجة حرارة تحت 25°م وبعيداً عن الرطوبة.
منتجات من نفس الفئة
