راميبريل السعد 2.5
-
الاسم الكيميائي:
راميبريل -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
خافضات ضغط - مثبط للأنزيم المحول للأنجيوتنسين 2 -
الشكل الصيدلاني:
كبسول -
التركيب:
راميبريل 2.5ملغ
راميبيريل السعد
كبسول
راميبريل
1. آلية التأثير:
يثبط الراميبيريل الأنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) لدى البشر و الحيوانات، ويؤدي تثبيط هذا الأنزيم إلى نقص الأنجيوتنسين II في المصل مما ينتج عنه نقص في انقباض الأوعية و ينتج نقص في إفراز الألدوستيرون، كما يمكن أن ينتج عن ذلك زيادة صغيرة في بوتاسيوم المصل.
2. الحرائك الدوائية:
يصبح تركيز راميبيريل البلاسمي أعظمياً بعد ساعة من إعطاء الجرعة الفموية وإن الكمية الممتصة تكون على الأقل ٥٠-٦٠% و لاتتأثر بشكل كبير بالطعام بالرغم من أن سرعة الامتصاص تقل. يصل تركيز راميبيريلات البلاسمي الأعظمي بعد ٢ -٤ ساعات من الإعطاء. إن نسبة ارتباط الراميبيريل بالبروتينات البلاسمية حوالي ٧٣% وللراميبيريلات ٥٦% كما أن٦٠% من المستحضر الأم و مستقلباته تطرح عن طريق البول و٤٠% عن طريق البراز.
3. الاستطبابات:
- تقليل خطر احتشاء عضلة القلب، السكتة، والموت بأسباب قلبية وعائية: يوصف المستحضر للمرضى الذين أعمارهم ٥٥ سنة وأكبر من ذلك، والذين هم في خطر كبير من تطور حادث قلبي وعائي هام بسبب وجود قصة مرض الشريان أو سكتة، أو مرض وعائي محيطي، أو الإصابة بالداء السكري المترافق بعامل خطر قلبي وعائي واحد على الأقل: (ارتفاع ضغط الدم، أو ارتفاع مستويات الكولسترول الكلي، أو مستويات منخفضة من ال (HDL)، أو تدخين السجائر، أو بيلة ألبومين مجهرية)، وذلك من أجل تقليل خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب، أو الإصابة بالسكتة، أو الموت بأسباب قلبية وعائية.
- فرط ضغط الدم: يوصف المستحضر لمعالجة فرط ضغط الدم، ومن الممكن أن يستعمل لوحده أو مشاركاً مع المدرات التيازيدية. وعند استعمال المستحضر يجب ملاحظة كون تأثيره على ضغط الدم أقل لدى المرضى الذين بشرتهم سوداء.
- قصور القلب التالي لاحتشاء العضلة القلبية: يوصف راميبيريل للمرضى المستقرين والذين أظهروا علامات سريريه لقصور القلب الاحتقاني في الأيام الأولى بعد الإصابة باحتشاء عضلة القلب الحاد المستمر. وقد أظهرت الدراسات بأنه يقلل من خطر الموت لديهم، وأنه يقلل من أخطار الاستشفاء بالمستشفى ذي العلاقة بقصور القلب، ومن أخطار التفاقم إلى قصور قلب شديد/معنّد.
4. مضادات الاستطبابات:
لا يعطى المستحضر للمرضى الذين لديهم فرط تحسس لمكوناته، أو لأي مثبط آخر للأنزيم المحول للأنجيوتنسين (المرضى الذين عانوا من وذمة دماغية لدى أخذهم أي نوع من مثبطات ACE). يجب عدم استعمال الراميبيريل في الثلث الثاني و الثالث من الحمل تفادياً لأخطاره على الجنين التي قد تكون مميتة.
5. التحذيرات:
التآق و التأثيرات الممكنة الأخرى المرافقة: يكون المرضى الذين يتناولون مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين بما فيها الراميبيريل عرضة للإصابة بتفاعلات تأقية وقد يكون بعضها خطراً. قد تحدث بعض التفاعلات التأقية عند المرضى الذين يخضعون لعملية الديلزة بواسطة الأغشية عالية الدفع وأيضاً عملية سحب الدم وفصل أحد مكوناته الليبوبروتينية منخفضة الكثافة بواسطة سلفات الدكستران.
الوذمة الوعائية المتعلقة بالرأس والعنق: المرضى ذوي الإصابة السابقة بوذمة وعائية لا علاقة لها بمثبطات ACE قد يتعرضون لخطر متزايد للإصابة بوذمة وعائية عند تناول مثبطات ACE سجلت عدة حالات مثل: وذمة وعائية في الوجه, الأطراف, الشفه, اللسان, لسان المزمار, الحنجرة في المرضى الذين تعالجوا بمثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين. في حال حدوث وذمة وعائية في الحنجرة أو الوجه أو اللسان أو لسان المزمار يجب إيقاف تناول الدواء وإعطاء المريض الدواء المناسب مباشرة.
إذا كان هناك انسداد في الطرق الهوائية (اللسان – لسان المزمار – الحنجرة) فإن المعالجة المناسبة هي بإعطاءه فوراً محلول ابنيفيرين تحت الجلد 1:1.000 (0.3 مل إلى 0.5 مل ).
وذمة الأمعاء: يجب الأخذ بعين الاعتبار حدوث وذمة وعائية معوية عند التشخيص التفريقي للمرضى الذين يتناولون مثبطات ACE وذلك عند وجود آلام بطنية سواء كان مترافقة أو غير مترافقة مع غثيان أو اقياء.
انخفاض ضغط الدم: يمكن أن يسبب راميبريل انخفاض ضغط عرضي بعد الجرعة الأولى أو لاحقاً عند زيادتها كما هو الحال لدى مثبطات ACE فإن راميبريل في حالات نادرة قد يسبب انخفاض ضغط لدى مرضى ارتفاع الضغط الغير مختلط. إن انخفاض ضغط الدم العرضي يكون حدوثه أكثر احتمالاً لدى المرضى الذين لديهم نقص في شوارد أو حجم الدم نتيجة للاستخدام الطويل للمدرات أو الحمية عن الملح أو الديلزة أو الإسهال أو الإقياء فلذلك يجب تصحيح نقص الحجم و الشوارد عند هؤلاء المرضى قبل البدء بعلاج براميبيريل.
قد تسبب المعالجة بواسطة ACE انخفاض كبير في ضغط الدم لدى مرضى قصور القلب الاحتقاني بوجود أو عدم وجود نقص وظيفة الكلية والذي يمكن أن يترافق مع قلة البول, ارتفاع نتروجين الدم ونادراً قصور شديد في وظيفة الكلى والموت عند هؤلاء المرضى يجب أن تكون المعالجة بواسطة راميبيريل تحت المراقبة الطبية الحثيثة حيث أنه تتم المتابعة خلال الأسبوعين الأولين من العلاج وبعد ذلك كلما زادت جرعة راميبيريل أو المدر المرافق في حال حدوث انخفاض ضغط يوضع المريض بشكل مستلقي في وضعية الاستلقاء و يعالج المريض بالتسريب الوريدي للمحاليل الفيزيولوجية و يمكن بالعادة استكمال المعالجة براميبيريل بعد استقرار ضغط الدم وحجمه.
القصور الكبدي: في حال حدوث يرقان لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات ACE أو زيادة في الأنزيمات الكبدية يجب وقف العلاج ب ACE ومتابعة المريض بالعلاج المناسب.
قلة العدلات أو نقص الكريات المحببة: قد تحدث تبدلات دموية ناتجة عن استخدام مثبطات ACE وهي أكثر احتمالاً عند المرضى الذين لديهم حالات خلل في النسج الوعائية الضامة ( الذئبة الحمامية الجهازية – التصلب الجلدي) وفشل كلوي لذلك يجب الأخذ بالاعتبار مراقبة عدد الكريات البيضاء لدى مرضى النسيج الوعائي الضام خصوصاً في الحالات المترافقة مع فشل كلوي.
ربما يحدث تفاعل تأقي عند إجراء تفاعل إزالة التحسس لسم الهيمينوبترا عند المرضى الذين يتناولن مثبطات ACE وذلك بسبب احتمالية حدوث تفاعلات تأقية مهددة للحياة.
انتشار المرض ومعدل الوفيات عند المواليد الجدد والجنين: إن مثبطات ACE يمكن أن تسبب المرض أو الموت للجنين أو المواليد الجدد عندما يوصف للمرأة الحامل, سجل العديد من الحالات المرضية لهذا الدواء, يجب أن يوقف استعمال مثبطات ACE بأسرع ما يمكن عند معرفة الحمل.
6. احتياطات:
قصور الوظيفة الكلوية: قد تحصل تغيرات في الوظيفة الكلوية نتيجة لتثبيط جملة الرينين – أنجيوتنسين – ألدوستيرون. إن المعالجة بمثبطات الأنزيم (ACE) بما فيها الراميبيريل يمكن أن تترافق مع قلة البول أو ارتفاع كبير في آزوت الدم ونادراً بفشل كلوي حاد أو موت وذلك لدى المرضى قصور القلب الاحتقاني الشديد والذين تعتمد وظيفة الكلى لديهم على فعالية جملة رينين – أنجيوتنسين – ألدوستيرون.
عند مرضى ارتفاع الضغط و الذين لديهم تضيق في الشريان الكلوي أحادي الجانب أو ثنائي الجانب قد يزداد الآزوت الدموي أو الكرياتينين البلاسمي.
إن العلاجات بواسطة مثبطات ACE الأخرى تدل على أن هذه التأثيرات عكوسة بعد وقف الدواء أو المدر. عند هؤلاء المرضى يجب مراقبة الكلوية خلال الأسابيع الأولى من العلاج.
لوحظ أيضاً زيادة في الآزوت الدموي أو الكرياتينين البلاسمي عند مرضى ارتفاع الضغط و الذين لم تكن تظهر لديهم أمراض وعائية كلوية سابقة ولكن كان هذا التأثير خفيفاً وعابراً خصوصاً عندما كان راميبيريل مشاركاً مع مدر. في هذه الحالة يجب إنقاص مقدار جرعة راميبيريل و/أو إيقاف المدرات قد يكون مطلوباً. يتوجب تقييم المرضى المصابين بفرط ضغط الدم و يتطلب التقييم تحديد الوظيفة الكلوية.
ارتفاع بوتاسيوم الدم: هناك عوامل تزيد من خطورة حدوث ارتفاع في بوتاسيوم الدم وهي القصور الكلوي – مرض السكري والاستخدام المتزامن للمدرات الحافظة للبوتاسيوم (مثل السبيرونولاكتون) أو بأملاح معوضات البوتاسيوم أو متممات البوتاسيوم و يجب أن تستخدم بحذر في حال العلاج بالراميبيريل.
نقص وظيفة الكبد: بما أن راميبيريل يستقلب بشكل أساسي بواسطة أنزيم الاستيراز في الكبد إلى مستقلبه الفعال الرئيسي (راميبيريلات) إن المرضى الذين لديهم نقص في وظيفة الكبد يمكن أن يحدث لديهم زيادة ملحوظة في تركيز الراميبريل البلاسمي. على كل حال ربما يحدث تنشيط لجملة الرينين – أنجيوتنسين عند مرضى تشمع الكبد أو مرضى الاستسقاء الزقي يجب أخذ الحيطة و الحذر عند معالجة هؤلاء المرضى.
السعال: يحتمل أن يؤدي إلى تثبيط داخلي المنشأ لتحلل البراديكينين, لوحظ سعال جاف ومستمر مع جميع مثبطات ACE، حيث يتوقف السعال بعد إيقاف المعالجة.
يراعى (يؤخذ بعين الاعتبار) زيادة مثبطات ACE للسعال في حالات متفاوتة.
الجراحة والتخدير: إن انخفاض الضغط الذي يمكن حدوثه أثناء الجراحة والتخدير يمكن تصحيحه بزيادة حجم الدم.
7. معلومات خاصة بالمريض:
الحمل: يجب على المريضات اللواتي في عمر الإنجاب أن يخبرن الطبيب في حالة وجود حمل و أن يتم إعلامهم بالأضرار المترتبة على أخذ مثبطات (ACE) في فترة الحمل.
وذمة وعائية دماغية: بما فيها الوذمة الحنجرية قد تحدث عند المعالجة بمثبطات ACE خاصة بعد الجرعة الأولى.
يجب على المرضى أن يسجلوا فور ظهور أية أعراض أو علامات للوذمة (تورم الوجه، العين، الشفة، اللسان، أو صعوبة في التنفس) وألا يتناولوا أي دواء ما لم يستشيروا الطبيب.
انخفاض الضغط العرضي: قد يحدث شعور بخفة الرأس خاصة خلال الأيام الأولى من المعالجة ويجب أن يسجل حدوثه. يجب إيقاف المعالجة فوراً واستشارة الطبيب في حالة حدوث إغماء.
قد يؤدي التناول الغير كافي للسوائل، التعرق الزائد، الإسهال أو الاقياء إلى انخفاض زائد في ضغط الدم مع احتمال حدوث شعور بخفة الرأس أو إغماء.
ارتفاع بوتاسيوم الدم: لا يجوز استعمال بدائل الأملاح الحاوية على البوتاسيوم بدون استشارة الطبيب.
قلة العدلات: يجب إعلام الطبيب عن حدوث أي التهاب (قرحة الحلق، الحمى) والتي قد تكون علامة من علامات قلة العدلات.
8. التداخلات الدوائية:
الذهب: التفاعلات النتروجينية (الأعراض تتضمن توهج الوجه – غثيان – اقياء – انخفاض ضغط الدم) هذه الأعراض نادراً م اتوجد في المرضى الذين يتعالجون بحقن الذهب (صوديوم أو رثيومالات) والمتزامن مع المعالجة بمثبطات ACE.
عوامل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: المعالجة المتزامنة لمثبطات ACE ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية نادراً ما يترافق مع فشل كلوي شديد وزيادة في بوتاسيوم المصل.
المدرات: المرضى الذين يتعالجون بالمدرات وخاصة حديثاً ربما أحيانا يحدث زيادة في انخفاض الضغط بعد البدء بالمعالجة براميبريل. إن فاعلية انخفاض الضغط من المحتمل أن تقل بإيقاف المدرات أو زيادة كمية الملح قبل البدء بالمعالجة, إذا لم يكن ممكناً فإن الجرعة البدئية يجب أن تخفض.
متممات البوتاسيوم والمدرات الحافظة للبوتاسيوم: إن الراميبريل يضعف فقدان البوتاسيوم الناتج عن مدرات الثيازيد. المدرات الحافظة للبوتاسيوم (السبيرونولاكتون – أميلوريد – تري أميترين, وأخرى) أو متممات البوتاسيوم يمكن أن تزيد من مخاطر ارتفاع سكر الدم لذلك إذا كان الاستخدام متزامن مع هذه العوامل يجب أخذ الحذر و إن تركيز بوتاسيوم المصل يراقب بشكل متكرر عند المرضى.
الليثيوم: لوحظ ارتفاع مستويات الليثيوم في المصل وارتفاع نسبة سميته عند المرضى الذين يتلقون مثبطات ACE خلال المعالجة بالليثيوم. هذه الأدوية المتزامنة يجب أن تعطى بحذر وينصح بمراقبة مستويات الليثيوم في المصل عند استعمال المدرات حيث يمكن أن تزيد من مخاطر ارتفاع سميته.
تداخلات أخرى: إن الراميبريل ومستقلباته ليس لها تداخلات مع الطعام, ديجوكسين, مضادات الحموضة، فروسمايد، سميتدين، اندوميتاسين. إن مشاركة الراميبريل و بروبرانولول لا يظهر أي تأثيرات جانبية (ضغط الدم – معدل ضربات القلب).
الإعطاء المترافق للراميبريل مع الوارفرين لم يؤثر سلباً على الآثار المضادة للتخثر للدواء الأخير, بالإضافة الإعطاء المترافق للراميبريل و فينبروكوم لم تؤثر على الحد الأدنى لمستويات هذا الدواء أو التدخل مع المواد (حالة مانعات التخثر).
9. الحمل والإرضاع:
يصنف راميبيريل بالنسبة للحمل C في الثلث الأول من الحمل و D في الثلثين الثاني و الثالث من الحمل. لابد من التأكد من عدم حمل المريضة قبل المباشرة بمعالجتها براميبيريل تفادياً لتعريض الجنين للمخاطر, يجب على النساء اللواتي يتناولن راميبيريل الامتناع عن الإرضاع من الثدي نظراً لإمكانية ظهور تراكيز قليلة من الراميبريل عند أخذ جرعات متعددة من الدواء.
10. الاستعمال لدى كبار السن:
لم تظهر أية فروقات في الفعالية والسلامة بين كبار السن ٧٥ سنة والأصغر سناً.
11. الاستعمال لدى الأطفال:
لم توطد بعد سلامة و فعالية راميبيريل لدى المرضى الأطفال.
12. التأثيرات الجانبية:
تتضمن دوار، شعور بخفة الرأس, تعب, غثيان، اقياء, إسهال, سعال جاف, عدم وضوح الرؤية, إغماء, ضعف القدرة الجنسية, حمى, مشاكل في الكبد.
13. الجرعة وطريقة الاستعمال:
يعتمد إنقاص ضغط الدم المترافق بأية جرعة من المستحضر جزئياً على وجود أو غياب استنفاذ الحجم (كالاستعمال السابق والحالي للمدرات) أو وجود أو عدم وجود تضيق الشريان الكلوي.
في حال الشك بوجود هذه الظروف فيجب أن تكون الجرعة البدئية ١٫٢٥ملغ مرة واحدة يومياً.
إنقاص خطر احتشاء القلب و السكتة و الموت لأسباب قلبية وعائية: يجب أن تكون الجرعة البدئية ٢٫٥ ملغ مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع واحد ثم جرعة مقدارها ٥ ملغ مرة واحدة يومياً لمدة ثلاث أسابيع تالية ثم يزداد مقدار الجرعة حسب التحمل للوصول إلى جرعة داعمة مقدارها ١٠ ملغ مرة واحدة يومياً وإذا كان المريض مصاباً بفرط ضغط الدم أو كان حديث الإصابة باحتشاء العضلة القلبية فيمكن إعطاء الجرعة مجزأة.
فرط ضغط الدم: إن الجرعة البدئية المنصوح بها للمرضى الذين لا يتناولون مدراً هي ٢٫٥ ملغ مرة يومياً ويعدل مقدار الجرعة وفقاً لاستجابة ضغط الدم. مقدار جرعة الداعمة العادية من ٢٫٥ - ٢٠ ملغ يومياً وتعطى كجرعة منفردة أو مجزأة على دفعتين متساويتين.
لدى بعض المرضى الذين يعالجون مرة واحدة يومياً قد ينقص التأثير المضاد لضغط الدم في نهاية فترة تناول الجرعة.
لدى مثل هؤلاء المرضى يجب الأخذ بعين الاعتبار إما زيادة مقدار الجرعة أو إعطاء الجرعة على مرتين يومياً.
في حالة عدم انضباط ضغط الدم بالمستحضر لوحده فيمكن إضافة مدر.
قصور القلب التالي لاحتشاء العضلة القلبية: من أجل معالجة المرضى بعد إصابتهم بالاحتشاء والذين أظهروا علامات قصور قلب احتقاني فإن الجرعة البدئية المنصوح بها من راميبيريل هي٢٫٥ملغ مرتين يومياً (٥ ملغ يومياً).
يحول المريض الذي أصبح ضغطه منخفضاً بهذه الجرعة إلى جرعة ١٫٢٥ ملغ مرتين يومياً وبعد أسبوع من تناول الجرعة البدئية فيجب معايرة المرضى (إذا تحملوا) جرعة مقدارها ٥ ملغ مرتين يومياً مع زيادات جرعة بفاصل حوالي ثلاث أسابيع.
بعد تناول الجرعة البدئية يجب ملاحظة المريض تحت إشراف طبي لمدة ساعتين على الأقل وحتى يستقر ضغط الدم لمدة ساعة إضافية أخرى على الأقل.
إذا كان ممكناً فيجب تقليل مقدار جرعة أي مدر يعطى بنفس الوقت والذي ينقص احتمال حدوث نقص ضغط الدم.
تبلع المحافظ كاملة دفعة واحدة كما يمكن فتح محفظة المستحضر و نثر محتواها مع كمية من الماء أوعصير التفاح.
بغية التأكد من عدم ضياع راميبيريل في المزيج فيجب استهلاك المزيج بالكامل.
إعطاء المستحضر مع متممات البوتاسيوم أو معوضات أملاح البوتاسيوم أو المدرات الموفرة للبوتاسيوم قد يؤدي إلى زيادة بوتاسيوم المصل.
لدى المرضى الذين يعالجون حاليًا بالمدر قد يحدث لديهم انخفاض ضغط عرضي بعد تناول جرعة المستحضر البدئية. بغية تقليل احتمال حدوث نقص ضغط الدم فيجب إيقاف المدر إذا كان ذلك ممكناً قبل يومين أو ثلاثة أيام من البدء بالعلاج. في حالة عدم ضبط الضغط بالمستحضر لوحده فيجبى استعادة العلاج بالمدر. وإذا لم يكن ممكناً إيقاف المدر فيجب استعمال مقدار جرعة ١٫٢٥ملغ لتجنب انخفاض ضغط الدم الزائد.
تعديل الجرعة عند الضعف الكلوي:
إن المرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من٤٠ مل/دقيقة/١٠٧٣ﻡ² فيجب إعطاء جرعات يبلغ مقدارها ٢٥% من مقدار الجرعات المستعملة بشكل طبيعي.
فرط ضغط الدم: المرضى المصابون بفرط ضغط الدم وضعف كلوي بآن واحد فإن الجرعة المنصوح بها هي ١٫٢٥ملغ مرة واحدة يومياً. يمكن أن يعاير مقدار الجرعة ارتفاعاً حتى ينضبط ضغط الدم أو حتى الوصول إلى مقدار جرعة يومية بمقدار ٥ ملغ كحد أقصى.
قصور القلب التالي لاحتشاء العضلة القلبية: المرضى المصابون بقصور قلب وفشل كلوي فإن الجرعة البدئية المنصوح بها هي ١٫٢٥ ملغ مرة واحدة يومياً. يمكن زيادتها إلى ١٫٢٥ملغ مرتين يومياً وحتى جرعة مقدارها كحد أقصى ٢٫٥ ملغ مرتين يومياً معتمدين بذلك على الاستجابة السريرية و التحمل.
14. التعبئة و التركيب:
- راميبريل السعد 1.25 – كبسول: عبوة تحوي 10 كبسولات. كل كبسولة تحوي 1.25 ملغ راميبريل.
- راميبريل السعد 2.5 – كبسول: عبوة تحوي 10 كبسولات. كل كبسولة تحوي 2.5 ملغ راميبريل.
- راميبريل السعد 5– كبسول: عبوة تحوي 10 كبسولات. كل كبسولة تحوي 5 ملغ راميبريل.
- راميبريل السعد 10 – كبسول: عبوة تحوي 10 كبسولات. كل كبسولة تحوي 10 ملغ راميبريل.
15. شروط الحفظ:
يحفظ راميبريل السعد– كبسول بدرجة حرارة ما بين (15-30)°م.
منتجات من نفس الفئة
