روزوفاستاتين السعد 40
-
الاسم الكيميائي:
روزوفاستاتين -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
خافضات كولسترول - مثبط أنزيم HMG-CoA Reductas -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
روزوفاستاتين 40ملغ
روزوفاستاتين السعد
مضغوطات ملبسة بالفيلم
روزوفاستاتين (كالسيوم)
1-التركيب:
روزوفاستاتين السعد 5- مضغوطات ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي 5ملغ روزوفاستاتين (الكالسيوم).
روزوفاستاتين السعد 10- مضغوطات ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي 10ملغ روزوفاستاتين (الكالسيوم).
روزوفاستاتين السعد 20- مضغوطات ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي 20ملغ روزوفاستاتين (الكالسيوم).
روزوفاستاتين السعد 40- مضغوطات ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي 40ملغ روزوفاستاتين (الكالسيوم).
السواغات:
روزوفاستاتين السعد 5:
لاكتوز مونوهيدرات، ميكروكريستالين سيللوز، تري كالسيوم فوسفات، كروس بوفيدون، شمعات المغنيزيوم، هيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز، ثنائي أكسيد التيتانيوم، ملون الكوينولين الأصفر، ترياسيتين، ايتانول 97%.
روزوفاستاتين السعد 10:
لاكتوز مونوهيدرات، ميكروكريستالين سيللوز، تري كالسيوم فوسفات، كروس بوفيدون، شمعات المغنيزيوم، هيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز، ثنائي أكسيد التيتانيوم، ملون الايريثروزين الأحمر، ترياسيتين، ايتانول 97%.
روزوفاستاتين السعد 20:
لاكتوز مونوهيدرات، ميكروكريستالين سيللوز، تري كالسيوم فوسفات، كروس بوفيدون، شمعات المغنيزيوم، هيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز، ثنائي أكسيد التيتانيوم، دي بوتيل فتالات، ترياسيتين، ايتانول 97%.
روزوفاستاتين السعد 40:
لاكتوز مونوهيدرات، ميكروكريستالين سيللوز، تري كالسيوم فوسفات، كروس بوفيدون، شمعات المغنيزيوم، هيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز، ثنائي أكسيد التيتانيوم أكسيد الحديد الأصفر، أكسيد الحديد الأحمر، ترياسيتين، ايتانول 97%.
2-آلية التأثير:
يعد روزوفاستاتين مثبط انتقائي وتنافسي لهيدروكسي ميتيل غلوتاريل كو أنزيم A ريدوكتاز, والذي يحول 3- هيدروكسي
3- ميتيل غلوتاريل كو أنزيم A إلى ميفالونات (طليعة الكولستيرول). يعد الكبد الموقع الرئيسي لعمل روزوفاستاتين وهو العضو المستهدف لخفض الكولستيرول, يزيد روزوفاستاتين عدد مستقبلات LDL الكبدية على سطح الخلية, كما يعزز قبط وتقويض LDL ويثبط الاصطناع الكبدي ل VLDL مما يقلل من ارتفاع مستويات VLDL, LDL، الكولستيرول الكلي, والشحوم الثلاثية, كما يرفع مستويات HDL.
3-الحرائك الدوائية:
الامتصاص: يصل الدواء إلى التراكيز البلازمية الأعظمية بعد حوالي 5 ساعات من الإعطاء الفموي. يبلغ التوافر الحيوي المطلق حوالي (20%).
التوزع: يدخل روزوفاستاتين بشكل كبير إلى الكبد, ويبلغ حجم التوزع حوالي 134 ليتر, يرتبط حوالي 90% منه ببروتينات البلازما وبشكل أساسي بالألبومين.
الاستقلاب: يخضع روزوفاستاتين لاستقلاب محدود (حوالي 10%), يستقلب في الكبد.
الإطراح: يطرح حوالي (90%) من روزوفاستاتين بدون تغيير في البراز, ويطرح الجزء المتبقي في البول. يبلغ العمر النصفي للإطراح البلازمي حوالي 19 ساعة.
4-الاستطبابات:
يستخدم روزوفاستاتين في الحالات التالية:
-عامل مساعد للحمية في علاج فرط كوليستيرول الدم الأولي ( النمط IIa والذي يتضمن فرط كولستيرول الدم العائلي متخالف اللواقح), وخلل شحوم الدم المختلط (النمط IIb) وذلك عندما تكون الاستجابة للحمية, التمرينات الرياضية, وإنقاص الوزن غير كافية.
-عامل مساعد للحمية وخافضات الدسم الأخرى في علاج فرط كوليستيرول الدم العائلي متماثل اللواقح.
-الوقاية من الحوادث القلبية الوعائية الكبرى عند المرضى اللذين يتوقع أن يكون عندهم خطورة عالية لبدء حدث قلبي وعائي وذلك كعامل مساعد لتصحيح عوامل الخطورة الأخرى.
5-مضادات الاستطبابات:
-فرط الحساسية لروزوفاستاتين, أو لأي من السواغات.
-المرضى اللذين يعانون من مرض كبدي نشط, الاعتلال الكلوي الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة), الاعتلال العضلي.
-تعتبر الجرعة 40 ملغ مضاد استطباب عند المرضى اللذين لديهم عوامل مؤهبة للاعتلال العضلي أو انحلال العضل المخطط وتشمل هذه العوامل:
-
اعتلال كلوي متوسط (تصفية الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة).
-
قصور الدرقية.
-
تاريخ شخصي أو عائلي للاضطرابات العضلية الوراثية.
-
تاريخ سابق لسمية عضلية بأحد مثبطات هيدروكسي ميتيل غلوتاريل كو أنزيم A ريدوكتاز الأخرى أو الفيبرات.
-
إدمان الكحول.
-
الحالات التي قد تحدث زيادة في مستويات البلازما.
-
العمر فوق 70 سنة.
-
الإعطاء المتزامن مع الفيبرات.
6-التأثيرات العكسية:
تشمل التأثيرات العكسية الشائعة: مرض السكري, صداع, دوخة, إمساك, غثيان, ألم بطني, ألم عضلي, وهن.
7-التداخلات الدوائية:
- تم تسجيل حالات نادرة جداً من انحلال العضل المخطط عند مشاركة إيزيتيميب مع مثبطات HMG-CoA ريدوكتاز.
- تزداد خطورة الاعتلال العضلي عند مشاركة روزوفاستاتين مع الأدوية التي تثبط نواقل القبط الكبدي OATP1B1 ونواقل التدفق BCRP وذلك عن طريق زيادة تراكيز روزوفاستاتين البلازمية.
- يعد مشاركة روزوفاستاتين مع سيكلوسبورين مضاد استطباب.
- تزيد الفيبرات والنياسين خطورة الاعتلال العضلي عند إعطائها بالمشاركة مع مثبطات HMG-CoA ريدوكتاز.
- تنقص تراكيز روزوفاستاتين البلازمية عند مشاركتها مع مضادات الحموضة التي تحتوي على هيدروكسيد الألمينيوم والمغنيزيوم.
- يزيد اريثرومايسين حركية الأمعاء مؤديا إلى نقص تركيز روزوفاستاتين.
- تزداد المستويات البلازمية لإيتينيل استراديول ونورجستريل عند مشاركة روزوفاستاتين مع مانعات الحمل الفموية.
- مشاركة روزوفاستاتين مع فوسيديك أسيد غير منصوح بها.
- تؤدي مشاركة روزوفاستاتين مع الوارفارين أو مضادات التخثر الكومارينية الأخرى إلى زيادة (INR).
8-التحذيرات والاحتياطات:
- يجب الأخذ بعين الاعتبار تقييم الوظيفة الكلوية أثناء المتابعة الروتينية للمرضى المعالجين بجرعة 40ملغ روزوفاستاتين.
- يوصف روزوفاستاتين بحذر عند المرضى اللذين لديهم عوامل مؤهبة للاعتلال العضلي أو انحلال العضل المخطط.
- ينبغي أن يطلب من المريض أن يخبر مباشرة عن ظهور آلام عضلية غير مفسرة عنده, ضعف, أو تشنجات ولاسيما إذا كانت مترافقة مع وهن أو حمى, ويجب قياس مستويات الكرياتين كيناز عند هؤلاء المرضى, وفي حال ارتفاع مستويات الكرياتين كيناز بشكل ملحوظ (خمس أضعاف الحد الطبيعي الأعلى) يجب إيقاف العلاج.
- يستخدم روزوفاستاتين بحذر عند المرضى اللذين يستهلكون كميات مفرطة من الكحول أو لديهم سوابق أمراض كبدية.
- لاينصح مشاركة روزوفاستاتين مع بعض مثبطات البروتياز عند مرضى نقص المناعة المكتسبة ما لم يتم ضبط جرعة روزوفاستاتين.
- يجب إيقاف العلاج بروزوفاستاتين عند المريض الذي يتطور لديه مرض الرئة الخلالي.
- يتوجب على بعض المرضى اللذين لديهم عوامل خطورة عالية للإصابة بالداء السكري الأخذ بعين الاعتبار أن الستاتينات ترفع من غلوكوز الدم مما يؤدي إلى ارتفاع مستويات سكر الدم.
- يحتوي الدواء على لاكتوز مونوهيدرات ولذلك المرضى اللذين يعانون من أمراض وراثية نادرة من عدم تحمل الغالاكتوز عوز لاكتاز العروة أو سوء امتصاص الغلوكوز غالاكتوز يجب ألا يتناولوا الدواء.
- يجب الأخذ بعين الاعتبار عند قيادة المركبات أو تشغيل الآلات الدوخة الممكن حدوثها أثناء العلاج.
9-الحمل والإرضاع:
يعتبر استخدام روزوفاستاتين أثناء الحمل والإرضاع مضاد استطباب.
10-الجرعة وطريقة الاستعمال:
يجب أن يتبع المريض حمية غذائية لخفض الكولستيرول قبل بدء العلاج وأن يستمر بها خلال فترة العلاج.
يمكن إعطاء روزوفاستاتين في أي وقت من اليوم مع الطعام أو بدونه, ويجب تحديد الجرعة بشكل فردي تبعا لهدف المعالجة و لاستجابة المريض.
علاج فرط كولستيرول الدم: الجرعة البدئية الموصى بها 5 أو 10 ملغ فمويا مرة واحدة يوميا, وفي حال الضرورة يتم ضبط الجرعة إلى مستوى الجرعة التالية بعد 4 أسابيع.
يتم اللجوء إلى الجرعة العظمى )40ملغ) فقط عند مرضى فرط كولستيرول الدم الشديد والخطورة القلبية الوعائية المرتفعة وذلك تحت إشراف متخصص.
الوقاية من الأحداث القلبية الوعائية: الجرعة الموصى بها 20ملغ يومياً.
تتراوح الجرعة المعتادة عند الأطفال بعمر (6 إلى 9) سنوات واللذين يعانون من فرط كولستيرول الدم العائلي متخالف اللواقح من (5-10) ملغ فمويا مرة واحدة يومياً, والأطفال بعمر (10 إلى 17) سنة تتراوح جرعتهم من (5 إلى 20) ملغ فمويا مرة واحدة يومياً.
ينبغي على الأطفال والمراهقين إتباع حمية غذائية نوعية لخفض الكولستيرول قبل بدء العلاج بروزوفاستاتين والانتباه إلى الاستمرار بها خلال المعالجة بالدواء.
لا تستخدم مضغوطات روزوفاستاتين 40 ملغ عند المرضى الأطفال.
لاينصح باستخدام روزوفاستاتين عند الأطفال الأصغر من 6 سنوات.
عند كبارالسن (أكبر من 70 عاما): الجرعة البدئية المنصوح بها هي 5 ملغ.
مرضى الاعتلال الكلوي المتوسط (التصفية الكرياتينية أقل من 60 مل/د): الجرعة البدئية الموصى بها 5ملغ. وتعتبر جرعة 40ملغ مضاد استطباب عندهم, كما يعد روزوفاستاتين مضاد استطباب عند مرضى الاعتلال الكلوي الشديد بجميع جرعاته.
11-فرط الجرعة:
في حال فرط الجرعة: ينبغي المعالجة العرضية للمريض و القيام بالإجراءات الداعمة المطلوبة, كما يجب مراقبة وظيفة الكبد و مستويات كرياتين كيناز (CK), علما بأنه لا يكون التحال الدموي مجدياً.
12-العبوات:
روزوفاستاتين السعد 5- مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة كرتونية تحوي 10 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم.
روزوفاستاتين السعد 10- مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة كرتونية تحوي 10 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم.
روزوفاستاتين السعد 20- مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة كرتونية تحوي 10 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم.
روزوفاستاتين السعد 40- مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة كرتونية تحوي 10 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم.
13-شروط التخزين:
يحفظ روزوفاستاتين السعد- مضغوطات ملبسة بالفيلم بدرجة حرارة (15-30)°م، وبعيداً عن الرطوبة.ش
منتجات من نفس الفئة
