سورفنت 10
-
الاسم الكيميائي:
براسوغريل -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
مضادات التصاق صفيحات - زمرة تينوبيريدين -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
براسوغريل 10ملغ
سورفينت
مضغوطات
براسوغريل (هيدروكلوريد)
1-الخواص الفارماكولوجية:
يعد براسوغريل مثبطاً لتفعيل وتجمع الصفيحات بسبب الارتباط غير العكوس لمستقلبه الفعال مع مستقبلات الـADP على الصفيحات من نوع P2Y12.
2-الحركية الدوائية:
- بعد جرعة 60 ملغ من براسوغريل يحصل لدى حوالي 90% من المرضى تثبيط لتجمع الصفيحات بنسبة لا تقل عن 50% بعد حوالي ساعة, ويكون التثبيط الأعظمي 80%
- يعود تجمع الصفيحات إلى الوضع الطبيعي بعد حوالي 5-9 أيام من إيقاف البراسوغريل.
- يعتبر البراسوغريل طليعة دوائية تستقلب بسرعة إلى مستقلب فعال ومستقلبات أخرى غير فعالة - للمستقلبات الفعالة نصف عمر بلازمي حوالي 7 ساعات.
- يمكن للبراسوغريل أن يؤخذ بغض النظر عن وجود طعام.
- يرتبط المستقلب الفعال للبراسوغريل بنسبة 98% مع ألبومين الدم.
- لا يمكن الكشف عن براسوغريل في الدم بعد الإعطاء الفموي بسبب الحلمهة في الأمعاء ليتحول إلى مشتق ثيولاكتون ليتحول فيما بعد إلى المستقلب الفعال.
- حوالي 68% من جرعة البراسوغريل تطرح في البول و27% في البراز كمستقلبات غير فعالة.
3-تأثير المشاركات الدوائية على الحركية الدوائية:
1) الأدوية التي تثبط الـ CYP3A4 (الكيتوكونازول, فيراباميل, ديلتيازم, سيبيروفلوكساسين, كلاريترومايسين و عصير الكريفون) لا تؤثر على فعالية براسوغريل على الصفيحات , وإنما تزيد الـCmax بنسبة 34% إلى 46%.
2) الأدوية التي تزيد حموضة المعدة مثل الرانيتيدين واللانسوبرازول تنقص الـ Cmax للمستقلب الفعال بنسبة 14%- 29%, لكنها لا تؤثر على AUC و Tmax للمستقلب الفعال
3) مشاركة الوارفرين أو الهيبارين مع البراسوغريل يؤدي إلى زيادة في إطالة زمن النزف
4-الاستطبابات:
المتلازمة الإكليلية الحادة:
يستخدم السورفينت لإنقاص حوادث التخثر القلبية الوعائية عند المرضى الذين يعانون من متلازمة إكليلية الحادة الذين سيخضعون لتداخل جراحي إكليلي عن طريق الجلد كما يلي:
- المرضى الذين يعانون من ذبحة صدرية غير مستقرة أو مرضى احتشاء العضلة القلبية غير المترافقة مع ارتفاع الموجة ST
- المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة قلبية مترافقة مع ارتفاع الموجة ST عندما يتم التداخل الإكليلي عن طريق الجلد لديهم بشكل مباشر أو مؤجل.
أظهر السورفينت انخفاضاً في معدل الوفيات الناتجة عن المشاكل القلبية الوعائية, و احتشاء العضلة القلبية الغير مميتة, والسكتة الغير مميتة بالمقارنة مع كلوبيدوغريل.
5-مضادات الاستطبابات:
- التحسس لأحد مكونات المستحضر.
- الحالات النزفية المرضية الفعالة (راجع التحذيرات).
- حالات سابقة من نوبات نقص التروية العابرة أو السكتة.
- القصور الكبدي الشديد (راجع التحذيرات).
6-التحذيرات:
خطر حدوث النزيف:
إن استخدام براسوغريل عند المرضى ذوي الخطورة العالية لحدوث النزف يجب أن يأخذ بعين الاعتبار بأن تكون الفوائد المرجوة من علاج نقص التروية تفوق الخطر من حدوث نزوف وذلك في الحالات التالية على وجه الخصوص :
- العمر ≥75سنة (يجب أن يعطى بحذر وعلى أن تكون الفائدة المرجوة من العلاج تفوق الخطر المحتمل من حدوث نزف وفي حال وصفه يعطى فقط بجرعة محافظة 5 ملغ) .
- وزن الجسم <60 كغ.
- في حالة الميل لحدوث نزيف (مثل:رض حديث،جراحة حديثة،نزيف معدي معوي حديث،مرض قرحة معدية نشطة،فشل كبدي حاد).
- الأدوية التي تزيد خطر النزيف( مانعات التخثر الفموية،الاستخدام المزمن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، العوامل الحالة لليف) .
- يعطى بحذر للمرضى الذين لديهم قصور كلوي أو قصور كبدي.
الجراحة:
إذا كان المريض بحاجة إلى إجراء عملية جراحية وغير مرغوب بالتأثير المثبط لتجمع الصفيحات يجب إيقاف تناول براسوغريل قبل سبعة أيام من إجراء العملية ، يجب معرفة فوائد وأخطار براسوغريل بدقة عند المرضى الذين لديهم الدراسة التشريحية غير واضحة للشريان التاجي ومن المحتمل إجراء جراحة تحويل للشريان تاجي لديهم .
فرفرية نقص الخلايا الخثارية :
قد تحدث عند استعمال الثيانوبيريدينات ولكن لا توجدأي دراسة سريرية تبين أن براسوغريل يحدث فرفرية نقص الخلايا الخثارية .
- يعطى بحذر للمرضى الذين لديهم عدم تحمل اللاكتوز .
7-التأثيرات الجانبية:
إن براسوغريل جيد التحمل وقد تحدث بعض التأثيرات الجانبية الشائعة تتضمن :
فقر الدم ، ورم دموي ، رعاف ، نزف معدي معوي ، طفح جلدي ، كدمات ، بيلة دموية ، نزف مكان البزل الدموي ، رضوض .
وهناك تأثيرات جانبية نادرة تتضمن :
نزف عيني ، نفث دموي ، نزف خلف الصفاق ، نزف مستقيمي ، براز دموي ، نزف لثوي .
8-التداخلات الدوائية:
الوارفارين:إن تناول براسوغريل مع الوارفارين يزيد من خطر النزيف.
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية :أن تناول براسوغريل مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن تزيد من خطر النزيف .
الأدوية الأخرى المتزامنة :يمكن تناول براسوغريل مع الأدوية الأخرى التي تحفز أو تثبط أنزيمات السيتوكروم P450.
* يمكن تناول براسوغريل مع الاسبرين (75-325مغ يوميا).
9-الجرعة والاستعمال:
*العلاج البدائي من السورفينت 60 مغ كجرعة فموية وحيدة . ومن ثم يكمل العلاج ﺑ10مغ مرة واحدة يوميا. والمرضى الذين يتناولون سورفينت يجب أن يتناولوا معه الاسبيرين (75-325مغ يوميا).
*يمكن تناول سورفينت مع أو بدون طعام .
الجرعة عند المرضى منخفضي الوزن:
بمقارنة المرضى اللذين وزنهم ≥60كغ مع المرضى اللذين وزنهم ≤60كغ وجد أن هناك زيادة في المستقلبات الفعالة للسورفينت وزيادة خطر حدوث نزيف لدى تناولهم الجرعة المحافظة من براسوغريل 10 مغ مرة واحدة يوميا.لذلك يجب تخفيض هذه الجرعة إلى 5 مغ مرة واحدة يوميا لدى الأشخاص اللذين وزنهم >60 كغ.
القصور الكلوي:
لا توجد جرعة مقترحة ضرورية للمرضى اللذين لديهم قصور كلوي.
القصور الكبدي:
لا توجد جرعة مقترحة ضرورية للمرضى اللذين لديهم قصور كبدي خفيف إلى متوسط الشدة (النمط AوB).لا توجد دراسات حركية دوائية على براسوغريل لدى المرضى اللذين لديهم أمراض كبدية حادة ،لكن هؤلاء المرضى لديهم بشكل عام خطورة أعلى لحدوث نزيف.
10-الاستخدام أثناء الحمل:
الحمل من النمط ب :ليس هناك دراسات كافية عن استخدام براسوغريل أثناء الحمل ، ويجب إعطاء براسوغريل للحامل في حالات الضرورة فقط .
11-الاستخدام أثناء الإرضاع:
لم يعرف فيما إذا كان براسوغريل يظهر في حليب الأم، ويجب إعطاء براسوغريل للام المرضع فقط عندما تكون الفائدة المرجوة من العلاج تفوق الأذى المحتمل على الجنين.
12-التعبئة:
سورفينت -5
عبوة تحوي 10 مضغوطات ملبسة بفلم
كل مضغوطة بفلم تحتوي : براسوغريل (هيدروكلورايد) 5 ملغ.
سورفينت -10
عبوة تحوي 10 مضغوطات ملبسة بفلم
كل مضغوطة بفلم تحتوي : براسوغريل (هيدروكلورايد) 10 ملغ.
منتجات من نفس الفئة
