ميكارد روكسي 80
-
الاسم الكيميائي:
تيلميسارتان -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
حاصر مستقبلات أنجيوتنسين 2 -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
تيلميسارتان 80ملغ
ميكارد روكسي
مضغوطات
تيلميسارتان 40-80 ملغ
1.التركيب :
ميكارد روكسي 40: كل مضغوطة تحوي 40 ملغ تيلميسارتان.
ميكارد روكسي 80: كل مضغوطة تحوي 80 ملغ تيلميسارتان.
2.الخواص الفارماكولوجية:
الفعالية الدوائية و آلية التأثير:
و هو فعال عن طريق الفم يقوم التيلميسارتان بإزاحة AT1 التيلميسارتان هومضاد نوعي لمستقبلات الأنجوتنسين ᴨ
المسؤول عن الآثار المعروفة للأنجوتنسين AT1 الأنجوتنسين ᴨ بألفة عالية جداً من موقع ارتباطه بالمستقبل نوع
ويؤدي التيلميسارتان إلى انخفاض AT1 يكون الارتباط طويل الأمد ولا يبدي أي تأثير منبه جزئي للمستقبل ᴨ
مستويات الألدوستيرون في البلاسما .
تؤدي جرعة 80ملغ من التيلميسارتان لدى الإنسان إلى تثبيط شبه كامل لارتفاع ضغط الدم الناجم عن الأنجوتنسين ᴨ وبعد الجرعة الاولى من التيلميسارتان ويبدأ المفعول الخافض لضغط الدم في الظهور تدريجياً خلال 3 ساعات ويبقى الأثر الخافض لضغط الدم ثابتاً طوال 24 ساعة بعد تناول الجرعة بما فيها الأربع ساعات الأخيرة قبل الجرعة التالية يخفض التيلميسارتان لدى مرضى ارتفاع ضغط الم كلاً من الضغط الانقباضي والانبساطي دون أن يؤثر على سرعة النبض وبصفة عامة يتحقق الخفض الاعظمي لضغط الدم بعد 4 ساعات من بدء العلاج ويستمر العلاج طويل الأمد .
عند التوقف الفجائي عن استخدام تيلميسارتان يعود ضغط الدم تدريجياً إلى قيم ما قبل العلاج على مدى عدة أيام ولا يوجد دليل على حدوث ارتفاع ارتدادي في ضغط الدم.
الحركية الدوائية:
- الامتصاص: بعد الإعطاء الفموي, تصل تراكيز القمية للتيلميسارتان في الدم بعد 0.5 – 1 ساعة.
يمتص التيلميسارتان بسرعة على الرغم من تفاوت الكمية الممتصة ويكون متوسط التوافر الحيوي المطلق للتيلميسارتان معتمد على الجرعه ,عند الجرعات بين 40—160 ملغ كان التوافر الحيوي 42 ---58% على التوالي.
- التوزع: تيلميسارتان يرتبط بشكل كبير مع بروتينات البلازما > 99.5%,خصوصاً ألبومين و α1 غليكوبروتين.
- الإطراح و الاستقلاب: معظم جرعة التيلميسارتان (أكثر من 97%) يطرح بشكله الغير المتغير في البراز عن طريق الإفراز الصفراوي. يستقلب التيلميسارتان و يتحول بالاقتران الى أسيل غلوكورونيد غير فعال علاجياً. يكون العمر النصفي النهائي للإطراح ما يعادل تقريباً 24 ساعة ولايوجد دليل على حدوث تراكم للتيلميسارتان ذي دلالة سريرية
مرضى القصور الكلوي :
لوحظ بأن التراكيز البلاسمية تكون أقل لدى مرضى القصور الكلوي الخاضعين للتحال . يرتبط التيلميسارتان إلى حد كبير ببروتينات البلاسما لدى مرضى القصور الكلوي دون إمكانية إزالته بالتحال . لا يتغير العمر النصفي للإطراح لدى مرضى القصور الكلوي
مرضى القصور الكبدي:
أظهرت دراسات الحركية الدوائية لدى مرضى القصور الكبدي زيادة التوافر الحيوي المطلق لغاية 100% تقريباً . ولا يتغير العمر النصفي للإطراح لدى مرضى القصور الكبدي.
3.الاستطبابات :
يستعمل الميكارد روكسي:
- لعلاج ارتفاع ضغط الدم .
- لإنقاص خطر احتشاء عضلة القلب ,السكتة الدماغية أو الموت لأسباب قلبيه وعائيه.
4.مضادات الاستطباب:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات.
5.التاثيرات الجانبية :
تكون التأثيرات الجانبية المتوقعة مع التيلميسارتان :
إنتانات الجهاز التنفسي العلوي-التهاب الجيوب- التهاب البلعوم - ألم الظهر –إسهال – أعراض تشبه الانفلونزا – عسر هضم – ألم عضلي – انتانات سبيل بولي – ألم بطن – صداع- دوخه – ألم – تعب – سعال – فرط ضغط – ألم صدري – غثيان – وذمات محيطيه.
وهذه التأثيرات عادة خفيفة وعابرة بطبيعتها ولا تتطلب وقف العلاج إلا في حالات قليلة ولا يوجد ارتباط بين حدوث التأثيرات الجانبية وبين الجرعة وقد كان إجمالي التأثيرات الجانبية الواردة مع التيلميسارتان مشابهة لمعدل حدوثها مع الغفل (الدواء الوهمي) ولم يتم اثبات وجود علاقة بين التيلميسارتان وبين هذه التأثيرات .
6. التحذيرات:
- انخفاض ضغط الدم : قد يحدث انخفاض عرضي في ضغط الدم (خصوصاً بعد الجرعة الأولى) لدى المرضى الذين لديهم استنزاف الحجم و/أو للصوديوم الناجم عن علاج بمدر قوي للبول , أو عن قلة الملح في الطعام ,أو الإسهال أو القئ .يجب تصحيح مثل هذه الحالات قبل إعطاء التيلميسارتان كذلك يجب تصحيح استنزاف الحجم و/أو الصوديوم قبل إعطاء التيلميسارتان.
- ارتفاع بوتاسيوم الدم : قد يحدث ارتفاع بوتاسيوم الدم خصوصاً في حال وجود قصور كلوي أو قصور قلبي أو بعد العلاج التالي لزرع الكلية , أو بعد استخدام معوضات البوتاسيوم أو مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم , او بدائل الملح الحاوية على البوتاسيوم أو الأدوية الأخرى التي قد ترفع مستوى البوتاسيوم لذا يراعى إجراء تحليل دوري لشوارد المصل للتحري عن وجودعدم توازن في الشوارد وخاصة لدى المرضى في وضع الخطورة.
- القصور الكبدي :يتم إطراح معظم تيلميسارتان بشكل اساسي في الصفراء وقد يتوقع حدوث انخفاض في التصفية لدى المرضى الذين لديهم اضطربات انسدادية صفراوية وقصور كبدي لذا يجب البدء بجرعات منخفضة من التيلميسارتان ومراقبته بحذر لدى هؤلاء المرضى.
- القصور الكلوي: بالنسبة للمرضى الذين تعتمد لديهم الوظيفة الكلوية على فعالية جهاز الرنين أنجوتنسين –الدوستيرون (كمرضى قصور القلب الاحتقاني أو عسر الوظيفة الكلوية) فإن العلاج بمضادات مستقبلات الأنجوتنسين يترافق بحدوث شح بالبول و/أو أزوتيمية متطورة ,ونادراً بفشل كلوي حاد.
7.التداخلات الدوائية:
- أليسكرين : لا يعطى أليسكرين مع الميكارد روكسي عند مرضى السكري و كذلك يجب تجنب تناول السكرين مع الميكارد روكسي عند مرضى الفشل الكلوي.
- الديجوكسين : لوحظ حدوث زيادة 20% في التركيز المتوسط البلاسمي للديجوكسين , لذا يجب التفكير في مراقبة مستويات الديجوكسين في البلاسما.
- الليثيوم: وردت تقارير عن حدوث زيادة قابلة للعكس في تراكيز الليثيوم في المصل وعن تسمم أثناء المشاركة بين الليثيوم ومضادات مستقبلات الأنجوتنسين ومن ضمنها التيلميسارتان لذا فإنه يوصى بمراقبة مستويات الليثيوم في المصل مراقبة دقيقة أثناء المشاركة.
- مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: عند مرضى كبار السن أو المرضى الذين لديهم وظيفة كلوية مضطربة, إن إعطاء هذه الأدوية مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين قد يسبب اضطراب الوظيفة الكلوية وقد يؤدي الى فشل كلوي حاد.
- راميبريل أو راميبريلات :عند المشاركة بين الراميبريل والتيلميسارتان تكون الاستجابة أكبر وذلك بسبب التأثير الدوائي المتراكم نتيجة المشاركة وأيضاً بسبب زيادة التعرض للراميبريل و الراميبريلات بوجود التيلميسارتان لذا ينصح بعدم المشاركة بين التيلميسارتان والراميبريل.
8.الحمل والإرضاع:
- التصنيف الحملي D . إذا تم تشخيص الحمل يجب إيقاف التيلميسارتان في أقرب وقت ممكن.
- الإرضاع: لم يعرف إذا كان التيلميسارتان يفرز مع حليب الأم لذلك على الطبيب أن يقوم إما بإيقاف الإرضاع أو إيقاف الدواء آخذ بعين الاعتبار أهمية الدواء للأم المرضع.
9.الجرعة وطريقة الاستعمال:
البالغين :
- فرط الضغط :جرعة الموصى بها هي 40 ملغ مرة واحدة يومياً بعض المرضى قد يستفيدون من استخدام جرعة يومية تبلغ 20ملغ ,وفي الحالات التي لا يتحقق فيها ضغط الدم المطلوب يمكن زيادة الجرعة إلى حد أقصى يبلغ 80 ملغ يومياً , عند التفكير في زيادة الجرعة يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار أن التأثير العلاجي الخافض لضغط الدم يتحقق بعد بدء العلاج بأربعة إلى ثمانية أسابيع.
- انقاص الخطورة القلبية الوعائية: تكون الجرعة الموصى بها من الميكارد روكسي 80ملغ مره واحده يومياً يمكن أخذها مع أو بدون الطعام . من غير المعروف فيما إذا كانت جرعات أقل من 80ملغ فعاله في انقاص الخطورة الإمراضيه و معدل الوفيات القلبية الوعائية.
عند أخذ ميكارد روكسي لإنقاص الخطورة القلبية الوعائية يجب مراقبه ضغط الدم وقد يكون من الضروري تعديل العلاج الذي يحدث انخفاضاً للضغط الدموي.
- مرضى القصور الكلوي : لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط ولا يتم إزالة التيلميسارتان من الدم بعملية الترشيح الدموي.
- مرضى القصور الكبدي : لدى مرضى القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط يجب أن لا تزيد الجرعة عن 40ملغ مرة واحدة يومياً.
- كبار السن: لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى كبار السن.
- الاطفال : لا توجد أي بيانات بشأن أمان وفعالية ميكارد روكسي عند الاطفال.
10.فرط الجرعة :
لا توجد اي معلومات بشأن فرط الجرعة لدى الإنسان, وفي حال حدوث انخفاض ضغط دم مصحوب بأعراض يجب إعطاء العلاج الداعم ,التيلميسارتان لا تتم إزالته بواسطة التحال الدموي.
11.التعبئة:
ميكارد روكسي 40: عبوة تحوي 20 مضغوطة.
ميكارد روكسي 80: عبوة تحوي 20 مضغوطة.
12.الحفظ :
يحفظ ف بدرجة حرارة ما بين (15-30)°م بعيداً عن الضوء والرطوبة.
منتجات من نفس الفئة
