ميكارد روكسي اكسترا 10/80
-
الاسم الكيميائي:
تيلميسارتان - أملوديبين -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
مشاركة بين خافضين ضغط حاصر مستقبلات أنجيوتنسين 2 و حاصر قنوات كالسيوم -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
تيلميسارتان 80ملغ+أملوديبين 10ملغ
ميكارد روكسي - اكسترا
مضغوطات
تيلميسارتان وأملوديبين (بيسيلات)
|
تحذير: سمية جنينية
يجب إيقاف التيلميسارتان والأملوديبين عند اكتشاف الحمل في أقرب وقت ممكن.
الأدوية التي تعمل بشكل مباشر على جهاز الرينين أنجيوتنسين قد يسبب الضرر والموت للأجنة في مرحلة متطورة.
|
1-التركيب:
ميكارد روكسي- اكسترا 5/40- مضغوطات: كل مضغوطة تحوي أملوديبين (بيسيلات) 5 ملغ+ تيلميسارتان 40ملغ.
ميكارد روكسي- اكسترا 10/40- مضغوطات: كل مضغوطة تحوي أملوديبين (بيسيلات) 10 ملغ+ تيلميسارتان40ملغ.
ميكارد روكسي- اكسترا 5/80- مضغوطات: كل مضغوطة تحوي أملوديبين (بيسيلات) 5 ملغ+ تيلميسارتان80ملغ.
ميكارد روكسي- اكسترا 10/80- مضغوطات: كل مضغوطة تحوي أملوديبين (بيسيلات) 10 ملغ+ تيلميسارتان80ملغ.
السواغات:
ميكارد روكسي-اكسترا 5/40- 10/40:
هيدروكسيد الصوديوم، بوفيدون، ميغلومين، سوربيتول، شمعات المغنيزيوم، ميكروكريستالين سيللوز، نشاء الذرة، ثنائي أكسيد السيليكون الغرويدي، أزرق لامع.
ميكارد روكسي-اكسترا 5/80- 10/80:
هيدروكسيد الصوديوم، بوفيدون، ميغلومين، سوربيتول، شمعات المغنيزيوم، ميكروكريستالين سيللوز، نشاء الذرة، ثنائي أكسيد السيليكون الغرويدي، أكسيد الحديد الأحمر.
2-الحرائك الدوائية:
الامتصاص:
التيلميسارتان: يصل للتراكيز العظمى خلال 0,5-1 ساعة بعد الجرعة، وينقص الطعام التوافر الحيوي له بشكل خفيف. وبشكل عام يعتمد التوافر الحيوي المطلق للتيلميسارتان على الجرعة.
الأملوديبين: يصل للتراكيز العظمى في البلاسما خلال 6-12 ساعة بعد إعطاء الأملوديبين لوحده، التوافر الحيوي المطلق بين 64%-90% ولا يتأثر بوجود الطعام.
التوزع:
التيلميسارتان: يرتبط بشكل كبير ببروتينات البلاسما>99,5 %.
الأملوديبين: يرتبط 93%تقريبا من الأملوديبين المحيطي ببروتينات البلاسما.
الاستقلاب والإطراح:
التيلميسارتان: يطرح >97% دون تغير في البراز، الأملوديبين يتحول بشكل كبير حوالي90% لمستقلبات غير فعالة عبر الاستقلاب الكبدي مع 10% من الجزء المرتبط و60% من المستقلبات المطروحة في البول.
3-آلية التأثير:
التيلميسارتان: من مثبطات ACE، يثبط الاصطناع الحيوي للأنجيوتنسين II من الأنجيوتنسين I، كما يثبط التقبض الوعائي والآثار المفرزة للألدسترون لهرمون الأنجيوتنسين II عبر آلية تثبيط انتقائية لارتباط الأنجيوتنسين II مع مستقبلات AT1 في عدة أنسجة مثل العضلات الملساء الوعائية والغدد الأدرينالية, لذا فهو مستقل عن مسار تصنيع الأنجيوتنسين II.
الأملوديبين: حاجب لقنوات الكالسيوم دي هيدروبيريديني وهو يثبط الانعكاس عبر الغشاء لشوارد الكالسيوم في العضلات الملساء الوعائية والقلب بشكل انتقائي، أملوديبين هو موسع شرياني محيطي يعمل مباشرة على العضلات الملساء الوعائية لإحداث انخفاض في المقاومة الوعائية المحيطية وانخفاض ضغط الدم.
4-الاستطبابات:
علاج ارتفاع ضغط الدم لوحده أو مع عوامل أخرى خافضة للضغط مما ينقص خطر الحوادث القلبية الوعائية المميتة وغير المميتة (بشكل أساسي السكتة الدماغية والاحتشاءات القلبية). ينقص الامراضية القلبية الوعائية.
يستطب كعلاج أولي في المرضى الذين يحتاجون على الأرجح إلى العديد من العوامل الخافضة للضغط لتحقيق الضغط المطلوب.
5-مضادات الإستطباب:
فرط التحسس (تآق أو وذمة وعائية) للتيلميسارتان أو الاملوديبين أو أحد مكونات المستحضر.
لا تشارك الأليسكرين مع التيلميسارتان والأملوديبين عند مرضى السكري.
6-التأثيرات الجانبية:
بشكل عام الآثار خفيفة ومؤقتة ويتطلب عدم إيقاف العلاج بشكل غير متكرر.
أكثر الأسباب الشائعة لإيقاف العلاج بالتيلميسارتان والأملوديبين هي الوذمة المحيطية، دوار، انخفاض ضغط (>0,5%).
الآثار الجانبية التي تحدث بنسبة≥2% من الغفل هي الوذمة المحيطية, الدوار, ألم الظهر.
من الآثار الجانبية للتيلميسارتان: إنتان الجهاز التنفسي العلوي، ألم الظهر، التهاب الجيوب، اسهال، التهاب الحنجرة.
قد يحدث ارتفاع لأنزيمات الكبد. كما قد يسبب الأملوديبين توهج، خفقان، تعب, غثيان, ألم بطني, نعاس.
7-تحذيرات الاستعمال:
انخفاض ضغط:
في المرضى الذين يملكون نظام رينين- أنجيوتنسين منشط، مثل المرضى الذين يعانون من نقص الحجم أو الملح (على سبيل المثال، الذين يعالجون بجرعات عالية من مدرات البول)، قد يحدث انخفاض ضغط عرضي بعد البدء بالعلاج، يجب تصحيح هذه الحالة قبل البدء بالأملوديبين والتيلميسارتان أو البدء بالعلاج تحت إشراف طبي مع جرعة منخفضة.
في حال حدوث انخفاض ضغط، يجب وضع المريض في وضعية الاضطجاع ويعطى تسريب وريدي ملحي.
فرط كالسيوم الدم:
قد يحدث بشكل خاص عند المرضى الذين لديهم فشل كلوي متقدم، فشل قلبي، أو يعالجون بعلاج بديل كلوي، أو يتناولون متممات بوتاسيوم أو مدرات حافظة للبوتاسيوم أو بدائل ملح تحتوي على البوتاسيوم أو أدوية أخرى تزيد من مستويات البوتاسيوم. لذا يجب النظر في تحديدات دورية للشوارد في المصل لمعرفة الاختلالات المحتملة، وخاصة في المرضى تحت الخطر.
المرضى الذين لديهم اختلال بالوظيفة الكبدية:
بما أن أصغر جرعة من الدواء هي 40/5 لذا البدء المعالجة بالأملوديبن والتيلميسارتان غير منصوح به.
مرضى الإختلال الكلوي:
في المرضى الذين قد تعتمد وظيفة الكلى لديهم على نشاط نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون (على سبيل المثال، المرضى الذين يعانون من فشل القلب الاحتقاني الشديد أو اختلال في وظيفة الكلى)، والعلاج مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) ومضاد مستقبل الأنجيوتنسين ارتبطت مع قلة البول و/أو آزوتيمية متقدمة و(نادرا) مع الفشل الكلوي الحاد و/أو الموت. قد يتم توقع نتائج مماثلة في المرضى الذين عولجوا بالتيلميسارتان.
عند معظم المرضى لم تلاحظ فائدة إضافية عند مشاركة نوعين من مثبطات نظام الرينين-الأنجيوتينسين. بشكل عام يجب تجنب مشاركة مثبط نظام الرينين-الأنجيوتينسين. ويجب المراقبة الحثيثة لضغط الدم، وظيفة الكلية، والشوارد عند المرضى الذين يأخذون تيلميسارتان وأملوديبين وعوامل أخرى تؤثر على نظام الرينين-الأنجيوتينسين.
خطر الاحتشاء القلبي أو تزايد الذبحة:
قد يتطور احتشاء قلب حاد أو تسوء الذبحة بعد بداية أو زيادة جرعة التيلميسارتان والأملوديبين خاصة عند مرضى الانسداد الشرياني الأكليلي الشديد.
فشل القلب:
يجب المراقبة عن كثب لمرضى فشل القلب.
8-التداخلات الدوائية:
أ-التيلميسارتان:
لا يشارك التيلميسارتان مع الاليسكرين عند مرضى السكري وتجنب استعماله في الإختلال الكلوي (معدل الترشيح الكبيبي أصغر من 60 مل/د) .
مراقبة مستويات الديجوكسين عند بدء, تعديل وإيقاف التيلميسارتان لغرض الحفاظ على مستوى الديجوكسين ضمن النطاق العلاجي.
حدثت زيادة عكوسة في تراكيز الليثيوم المصلية وسمية عند مشاركة الليثيوم مع التيلميسارتان لذا يجب مراقبة مستويات الليثيوم في الدم خلال الاستخدام المتزامن.
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدي بما فيها مثبطات COX 2: قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية في المرضى كبار السن، أو لديهم استنفاد في الحجم (بما في ذلك الذين يعالجون بمدر البول)، أو مع نقص في وظيفة الكلى، إلى تدهور وظيفة الكلى، بما في ذلك احتمال الفشل الكلوي الحاد. هذه التأثيرات عكوسة عادة. يجب مراقبة وظيفة الكلى بشكل دوري في المرضى الذين يتلقون العلاج المتزامن بمضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية. يمكن إضعاف التأثير الخافض للضغط لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسينII، بما في ذلك التيلميسارتان بواسطة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية.
الراميبريل والراميبريلات: عند الاستخدام المتزامن للتيلميسارتان والراميبريل قد تكون الاستجابة أكبر بسبب التأثيرات الفارماكوديناميكية المضافة المحتملة للتركيبة الدوائية، وأيضا بسبب زيادة التعرض لراميبريل وراميبريلات في وجود التيلميسارتان. لا ينصح بالمشاركة.
ب-الأملوديبين:
السيمفاستاتين: يجب تحديد الجرعة ل 20ملغ من السيمفاستاتين مع الأملوديبين.
كابتات المناعة: يزيد الأملودبين التعرض الجهازي للسيكلوسبورين والتاكروليموس عند المشاركة, لذا يجب المراقبة المتكررة لتراكيز المستحضرين الدموية وضبط الجرعة عند الضرورة.
قد تزيد المثبطات القوية لـCYP3A4 (مثل كيتوكونازول, اتراكونازول, ريتونافير) التراكيز البلاسمية للأملوديبين لمدى كبير لذا يجب مراقبة أعراض هبوط الضغط والوذمة عند المشاركة.
محرضات CYP3A4: لا توجد معلومات متاحة حول التأثيرات الكمية لمحرضات CYP3A4 (على سبيل المثال: كاربامازيبين، الفينوباربيتال، الفينيتوين، فوسفينيتوين، بريميدون، ريفامبيسين، نبتة القديس جون) على أملوديبين. يجب مراقبة المرضى للحصول على التأثير السريري الكافي عند تناول الأملوديبين مع محرضات ال CYP3A4.
9-الحمل: الفئة الحملية- D
استخدام الأدوية التي تعمل على جملة الرينين أنجيوتنسين أثناء الثلث الثاني والثالث للحمل يقلل من الوظيفة الكلوية للجنين ويزيد الامراضية للأجنة وحديثي الولادة والموت.
10-الإرضاع:
من غير المعروف كون التيلميسارتان والأملودبين تفرز في حليب الإرضاع. لذا يجب إيقاف الرضاعة أو إيقاف الدواء مع الأخذ بعين الاعتبار أهمية الدواء بالنسبة للأم.
11-الجرعة وطريقة الاستعمال:
التيلميسارتان علاج فعال لارتفاع ضغط الدم بجرعة يومية من 20ملغ إلى 80 ملغ والأملوديبن فعال بجرعات 2,5-10 ملغ.
تضبط الجرعة بشكل فردي وقد تزداد بعد أسبوعين على الأقل. يظهر تأثير معظم العوامل الخافضة للضغط خلال أسبوعين ويحصل عادة التخفيض الأكبر بعد 4 أسابيع. الجرعة العظمى المنصوح بها للتيلميسارتان والأملودبين 80 ملغ \10ملغ مرة يومياً.
يؤخذ التيلميسارتان والأملودبين مع أو بدون الطعام.
يمكن استخدام التيلميسارتان والأملودبين لتأمين خفض ضغط إضافي لمرضى الضغط غير المضبوط بشكل كافي مع الأملودبين لوحده أو تيلميسارتان لوحده.
المرضى الذين يأخذون أملوديبين لوحده 10 ملغ ويعانون أي أثر جانبي يتعلق بالجرعة مثل الوذمة قد يغير للتيلميسارتان وأملوديبين 40ملغ\5 ملغ مرة يومياً وبذلك يتم خفض جرعة الأملودبين دون تخفيض الأثر الخافض للضغط الإجمالي المتوقع.
العلاج الأولي:
قد يبدأ المريض بالعلاج بتيلميسارتان مع أملوديبين في حال عدم القدرة على ضبط ضغط الدم بعامل واحد. الجرعة الأولية الاعتيادية هي 40ملغ \5ملغ مرة يومياً. المرضى اللذين يحتاجون لتخفيض أكبر لضغط الدم يمكن أن يبدؤوا بجرعة 80 ملغ\5ملغ مرة يومياً.
لا ينصح بالعلاج الأولي بالتيلميسارتان والأملوديبين للمرضى بعمر>75عام ولديهم اختلال كبدي.
تصحيح الاختلالات في الحجم داخل الأوعية الدموية أو استنزاف الملح، قبل بدء العلاج باستخدام تيلميسارتان وأقراص الأملوديبين.
الجرعة في حالات خاصة:
الإختلال الكلوي:
لا حاجة لضبط الجرعة البدئية في حال الإختلال الكلوي الخفيف أو المتوسط وفي حالة الإختلال الشديد يعاير بشكل بطيء.
الإختلال الكبدي:
عند معظم المرضى نبدأ العلاج بـالأملوديبين 2,5ملغ ويعاير بشكل بطىء عند مرضى الإختلال الكبدي.
كبار السن المرضى أكبر من 75 سنة:
عند معظم المرضى نبدأ العلاج بـالأملوديبين 2,5ملغ ويعاير بشكل بطىء عند المرضى بعمر 75 والأكبر سنا.
12-فرط الجرعة:
من أكثر التظاهرات لفرط جرعة التيلميسارتان هبوط الضغط - دوار - تسرع قلب والعلاج داعم وهو لا يزال بالتحال الدموي.
قد تسبب فرط الجرعة بالأملودبين توسع وعائي محيطي شديد مع هبوط ملحوظ في ضغط الدم واحتمال تسرع قلب انعكاسي والعلاج داعم وبما أن الأملودبين شديد الإرتباط بالبروتين، فمن غير المرجح أن يكون غسيل الكلى مفيدًا.
13-التعبئة:
ميكارد روكسي -اكسترا 5/40- مضغوطات: عبوة كرتونية تحوي 20 مضغوطة ضمن بليستر.
ميكارد روكسي -اكسترا 10/40- مضغوطات: عبوة تحوي 20 مضغوطة ضمن بليستر.
ميكارد روكسي -اكسترا 5/80- مضغوطات: عبوة تحوي 20 مضغوطة ضمن بليستر.
ميكارد روكسي -اكسترا 10/80- مضغوطات: عبوة تحوي 20 مضغوطة ضمن بليستر.
14-الحفظ:
يحفظ بدرجة حرارة 25ºم, الحدود المسموحة (15-30)ºم وبعيداً عن الضوء والرطوبة.
منتجات من نفس الفئة
