كو-راميبريل السعد
-
الاسم الكيميائي:
راميبريل - هيدروكلورثيازيد -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
مثبط للأنزيم المحول للأنجيوتنسين 2 - مدر تيازيد -
الشكل الصيدلاني:
كبسول -
التركيب:
راميبريل 2.5 ملغ - هيدروكلورثيازيد 12.5 ملغ
كو-راميبريل السعد
كبسول
راميبريل, هيدروكلورثيازيد
1- التركيب:
كو-راميبريل السعد: كل كبسولة تحوي راميبريل 2.5 ملغ & هيدروكلوروثيازيد 12.5 ملغ.
2- الخواص الفارماكولوجية:
يعد الراميبريل طليعة دوائية للراميبريلات المثبط الفعال وطويل التأثير للأنزيم المحول للأنجيوتنسين. الهيدروكلورثيازيد مدر ثيازيدي وخافض لضغط الدم. تؤثر الثيازيدات على إعادة امتصاص الشوارد في الأنابيب الكلوية, فتزيد مباشرة من إطراح الصوديوم والكلوريد بكميات متكافئة تقريباً. فعالية المزيج تكون أقوى. حيث أن الراميبريل يثبط الآلية العكسية للأدوية المدرة والتي تزيد فعالية الأنجيوتنسين. أما المدرات فتحسن الآلية الخافضة لضغط الدم خاصة في حال عدم فعالية نظام الرينين- أنجيوتنسين. لذا فالمرضى الغير مستجيبين للعلاج الوحيد غالباً يستجيبون للمعالجة بالمشاركة.
3- الاستطبابات:
يستخدم كو-راميبريل السعد لعلاج ارتفاع الضغط الخفيف إلى المتوسط عند المرضى (في حال كانت المعالجة بالماركة مناسبة) والذين أظهروا ثبات عند استخدام كل مادة على حدا وبنفس النسبة.
4- مضادات الاستطباب:
يجب عدم استخدام كو-راميبريل السعد في الحالات التالية:
فرط الحساسية للراميبريل, الهيدروكلورثيازيد, بقية المدرات الثيازيدية, السلفوناميدات أو بقية سواغات المستحضر.
تاريخ حدوث وذمة وعائية عصبية وراثية.
لا ينصح باستخدامه في حالات القصور الكلوي أو الكبدي الحادة.
تضيق الشريان الكلوي الأحادي أو ثنائي الجانب الذي يؤثر على حركية الدم , تضيق تاجي , تضيق أبهري ,لدى مرضى ضغط الدم المنخفض أو لدى مرضى لديهم وظيفة دورانية غير مستقرة (مرضى غير مستقرين ديناميكياً) حيث هناك خطورة حدوث انخفاض ضغط مهدد للحياة وفشل كلوي.
اضطراب سريري في توازن الكهارل مثل انخفاض البوتاسيوم ,انخفاض الصوديوم أو ارتفاع الكالسيوم والذي قد يسوء بعد العلاج.
5- الحمل والإرضاع:
يجب عدم استخدام كو-راميبريل السعد أثناء الحمل لأنه يؤثر على تطور الجنين ,وفي حال أصبحت المريضة حاملاً أثناء العلاج فيجب استبدال الدواء بمجموعة أخرى من خافضات الضغط.
في حال ضرورة معالجة الأم المرضع بالكو-راميبريل السعد يجب إيقاف الإرضاع.
6- الاحتياطات:
يجب أخذ الحذر عند معالجة:
- مرضى ارتفاع الضغط الحاد والخبيث, مرضى القصور القلبي الحاد, المرضى الذين يعانون من تضيق الشرايين الإكليلية أو الشرايين المغذية للدماغ المؤثرة في حركية الدم.
- المرضى الذين لديهم أو الذين قد يتطور لديهم نقص في السوائل و الأملاح كنتيجة لمدخول غير كاف من السوائل أو الأملاح أو كنتيجة للإسهال أو الإقياء أ التعرق زائد وذلك في حالات تكون معاوضة السوائل والأملاح غير كافية .
- المرضى الذين لديهم تضيق الشريان الكلوي والذي يؤثر على حركية الدم.
- المرضى الذين لديهم أذية سابقة في الوظيفة الكلوية أو مرضى زرع الكلى.
- مرضى شريان تاجي أو مرض وعائي دماغي , إن تناقص مفاجئ في ضغط الدم قد يسبب اضطراب في التروية للقلب (ذبحة صدرية أو احتشاء قلبي) أو الدماغ (هجمات إقفار عابرة أو سكتة دماغية).
يجب مراقبة قيم الصوديوم المصل , البوتاسيوم ,الكالسيوم , حمض البول وسكر الدم بشكل غير منتظم ,يجب إجراء مراقبة متكررة للبوتاسيوم لدى مرضى قصور الوظيفة الكلوية.
إن الهيدروكلورثيازيد قد يساهم في تطور نقص في كلور الدم , نقص المغنيزيوم وفرط كالسيوم الدم بالإضافة لذلك إن كو-راميبريل السعد قد يساهم في تطور وتفاقم القلاء الاستقلابي.
قد يساهم راميبيل في زيادة تراكيز بوتاسيوم المصل في حين قد يخفض الهيدروكلوروثيازيد من بوتاسيوم المصل.
يجب مراقبة تعداد الكريات البيضاء (بشكل أكثر تكراراً في المرحلة البدئيه من العلاج ) لذا يمكن الكشف عن نقص الكريات البيض.
قد يحصل ارتفاع في مستويات حمض البول وذلك خلال العلاج بالهيدروكلوروثيازيد هذا قد يؤدي لهجمات نقرس خاصة لدى المرضى ذوي القيم المرتفعة من حمض البول.
قد يقلل الهيدروكلوروثيازيد من تحمل السكر لدى مرضى السكري قد يؤدي ذلك إلى تدهور التحكم الاستقلابي ,إن السكري الخفي قد يصبح ظاهراً لأول مرة, قد يسبب الهيدروكلورورثيازيد زيادة في مستويات الكولسترول والشحوم الثلاثية للمصل .شوهد ارتفاع في عيار الأضداد للنواة عند العلاج مع مثبطات الأنزيم المحول للأنجوتنسين 2 الأخرى لوحظ تطور الذئبة الحمامية وذلك في علاقة مؤقتة مع استخدام الهيدروكلوروثيازيد.
قد يؤثر انخفاض الضغط على القدرة على القيادة لذا يجب الحذر خاصة في بداية المعالجة.
7- التأثيرات الجانبية:
قد تظهر الأعراض الجانبية التالية عند المعالجة بكو-راميبريل السعد:
أعراض قلبية وعائية: هبوط ضغط يتظاهر بدوخة, اضطراب بالتركيز, إعياء, دوار, ضعف. في حالة هبوط ضغط الدم الحادة قد يحدث تسرع قلب, خفقان, هبوط ضغط انتصابي ,غثيان, صداع, تعب وطنين أذن.
تأثيرات كلوية: سوء حالة الوظيفة الكلوية في ظروف معينة خاصة عند المرضى الذين يعانون من أمراض وعائية كلوية و بالتالي حدوث اضطرابات شاردية.
أعراض معدية معوية: قد تظهر أعراض هضمية مثل جفاف الفم, تخريش او التهاب مخاطية الفم, إمساك, إسهال, غثيان وإقياء. أعراض التهاب معدة مثل ألم بطني, التهاب بنكرياس, زيادة أنزيمات الكبد و/أو البيليروبين, يرقان ركوده صفراوية وأشكال أخرى من اضطراب الوظائف الكبدية.
تأثيرات على الصيغة الدموية: نقص معتدل إلى حاد في تعداد الكريات الحمر والهيموغلوبين, نقص في صفيحات الدم والكريات البيض, خلل في الصيغة الدموية(تناقص بنشاط نقي العظام) ,قلة الكريات الشاملة في الدم.
تأثيرات عامة: اضطرابات رؤية, صداع, عصبية, أرق, رجفان, اضطرابات في النوم, نقص الشهية, مزاج مكتئب, قلق وتشنج عضلي. قد يحدث حالة من العجز الجنسي. قد تحدث آلام عضلية ومفصلية, حمى و كثرة العدلات. زيادة تراكيز حمض البول الدموية ونقص تحمل الغلوكوز أثناء المعالجة بالهيدروكلورثيازيد.
8- التداخلات الدوائية:
- عند المشاركة مع مدرات أو خافضات الضغط الأخرى أو النترات أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة قد يزداد التأثير الخافض للضغط كما أن المرضى المعالجون سابقاً بمدرات قد يعانون من انخفاض في ضغط الدم.
- المدرات المستبقية للبوتاسيوم كالسبيرونولاكتون, الأميلوريد أو التريامسين أو إعطاء البوتاسيوم قد تعزز التأثير الرافع لبوتاسيوم الدم.
- قد يخفض كو-راميبريل السعد من فعالية الأدوية الخافضة لسكر الدم (العوامل المضادة للسكري مثل الأنسولين ومشتقات سلفونيل يوريا) .
- يزيد نقص الكريات البيض الناتج عن المعالجة بالمثبطات المناعية, العوامل المثبطة للخلايا, الكورتيكوستيروئيدات الجهازية أو الألوبورينول.
- إن مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين تنقص إطراح الليثيوم لذا يجب ضبط تراكيز الليثيوم الدموية عند المعالجة بكو-راميبريل السعد.
- عند المعالجة بالمشاركة مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (أستيل الساليسيليك أو الاندوميتاسين) قد تضعف التأثير الخافض لضغط الدم و قد تحدث فشل كلوي.
- قد يزيد كو-راميبريل السعد من تأثيرات الكحول.
9- الجرعة والإعطاء:
ارتفاع الضغط: الجرعة الموصي بها هي كبسولة واحدة من كو-راميبريل السعد في اليوم. يمكن زيادة الجرعة بفاصل 2-3 أسابيع إلى 5 ملغ راميبريل و12.5 ملغ هيدروكلورثيازيد وإلى حد أعظمي 10 ملغ راميبريل وفي حال الحاجة لخافض ضغط آخر يمكن إضافته. في حال المرضى المعالجين بمدرات يجب إيقاف المعالجة قبل 2-3 أيام (اعتمادا على مدة تأثير المدر) بدء المعالجة بكو-راميبريل السعد. في حال عدم إمكانية إيقاف المعالجة تبدأ المعالجة مباشرة براميبريل 12.5 ملغ لوحده ثم ينتقل إلى كو-راميبريل السعد كبسولة واحدة في اليوم.
الجرعة عند مرضى القصور الكلوي:
عند المرضى مع تصفية كرياتينين من 60 - 30 مل/دقيقة/1.73م2 من سطح الجسم تبدأ المعالجة براميبريل 12.5 ملغ بعد زيادة جرعة الراميبريل تدريجياً يمكن بدء المعالجة بكو-راميبريل السعد كبسولة واحدة في اليوم قد تزاد بشكل أعظمي إلى كبسولتين.
* يجب أخذ الجرعة الموصى بها في الصباح قبل أو ضمن أو بعد الوجبة.
10- الحرائك الدوائية:
راميبريل
الامتصاص: يبلغ حجم الامتصاص 50-60 % على الأقل ولا يتأثر بشكل ذو أهمية بوجود الطعام في السبيل المعدي المعوي على الرغم من تناقص معدل الامتصاص.
الاستقلاب : يتم شطر مجموعة الإستر (بشكل أساسي في الكبد) فيتحول راميبريل لمستقلبه الفعال رامبيلات وزمن الوصول للتركيز الأعظمي في المصل : الراميبريل 1 ساعة – الرامبيلات 2-4 ساعة.
الارتباط بالبروتين: الراميبريل 73 %- الراميبريلات 56%.
الإطراح: يتم الإطراح بنسبة 60% في البول و 40% في البراز وذلك للدواء الأصل ومستقلباته.
التوافر الحيوي : الراميبريل 28%- الراميبيلات 44%.
إن التناقص في المستويات البلازمية يتم بشكل ثلاثي الأطوار:
طور التناقص البدئي السريع في تراكيز راميبريل بسب التوزع النسيجي لها نصف عمر بين 2 إلى 4 ساعات, يمتلك الطور الثاني"طور الإطراح الرئيسي" نصف عمر 9-18 ساعة , في حين يمتلك طور الإطراح الأخير نصف عمر طويل (أكثر من 50ساعة).
بعد جرعات يومية متعددة من راميبريل5-10ملغ فإن العمر النصفي لتراكيز راميبريلات في المجال العلاجي كان 13-17 ساعة.
الهيدروكلوروثيازيد
يبدأ زمن بدء التأثير للثيازيد خلال 2 ساعة و إن التأثير الأعظمي يحتاج 4 ساعات تقريباً , ويدوم التأثير مدة 6-12 ساعة تقريباً , يمتص الهيدروكلوروثيازيد بشكل سريع حيث أنه يحتاج ل1-2.5 ساعة ليصل لتراكيزه البلازمية الأعظمية بعد إعطائه الفموي , تتناسب مستويات الدواء في البلازما مع البلازما مع الجرعة وتكون التراكيز في الدم الكلي أعلى ب 1.6—1.8 ضعف عنها في البلازما.
يطرح الثيازيد بسرعة عبر الكلية ,بعد إعطاء فموي لجرعات 12.5—100 ملغ يتم إطراح 72--- 97 % من الجرعة في البول وهذا يدل على امتصاص مستقل عن الجرعة ,يتم إطراح الهيدروكلوروثيازيد من البلازما بشكل ثنائي الطور وذلك بعمر نصفي نهائي 10-17 ساعة , تبلغ نسبة ارتباط بالبروتين في البلازما 67.9% في حين تكون معدل التصفيه من البلازما15.9---30 ليتر /ساعة وحجم التوزع 3.6---7.8 لتر /كغ. يتحسن الامتصاص المعدي المعوي للهيدروكلوروثيازيد عند إعطائه مع الطعام , يتناقص الامتصاص لدى مرضى فشل القلب الاحتقاني وإن الحرائك الدوائية تكون مختلفة بشكل كبير لدى هؤلاء المرضى.
11- التعبئة :
كو-راميبريل السعد: عبوة تحوي 10 كبسولات.
12- شروط الحفظ:
يحفظ في مكان جاف بدرجة حرارة ما بين (15-30)ºم.
منتجات من نفس الفئة
