موبرول 25 مديد
-
الاسم الكيميائي:
ميتوبرولول سوكسينات -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
حاصرات البيتا الانتقائية -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
ميتوبرلول سوكسينات 25ملغ
موبرول مديد
مضغوطات مديدة التأثير ملبسة بالفيلم
ميتوبرولول (سوكسينات)
1-التركيب:
موبرول 25 مديد - مضغوطات مديدة التأثير ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة مديدة التأثير ملبسة بالفيلم تحوي 23.75 ملغ ميتوبرولول سوكسينات تكافىء25 ملغ طرطرات الميتوبرولول.
موبرول 50 مديد - مضغوطات مديدة التأثير ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة مديدة التأثير ملبسة بالفيلم تحوي 47.5 ملغ ميتوبرولول سوكسينات تكافىء50 ملغ طرطرات الميتوبرولول.
موبرول 100 مديد - مضغوطات مديدة التأثير ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة مديدة التأثير ملبسة بالفيلم تحوي 95 ملغ ميتوبرولول سوكسينات تكافىء100 ملغ طرطرات الميتوبرولول.
موبرول 200 مديد - مضغوطات مديدة التأثير ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة مديدة التأثير ملبسة بالفيلم تحوي 190 ملغ ميتوبرولول سوكسينات تكافىء200 ملغ طرطرات الميتوبرولول.
السواغات
سيلكون ديوكسيد، صوديوم ستياريل فومارات، بولي ايتلين غليكول، أكسيد التيتانيوم، بارافن، هيبرميللوز.
2-التأثيرات الدوائية السريرية:
الميتوبرولول هو حاصر نوعي للمستقبلات الادرينرجية بيتا1. بالتراكيز البلازمية العالية ميتوبرولول أيضا مثبط المستقبلات الأدرينالينية بيتا2 المتواجدة بشكل خاص في العضلات القصبية والوعائية. لا يملك الميتوبرولول تأثير مقلد للودي.
أثبتت الدراسات الدوائية السريرية فعالية الميتوبرول (كحاصر لمستقبلات بيتا) من خلال:
1-إنقاص سرعة القلب ونتاج القلب أثناء الراحة وبعد الجهد.
2-إنقاص ضغط الدم الانقباضي بعد الجهد.
3-تثبيط تسرع القلب المحرض بواسطة ايزوبروتيرينول.
4-الإنقاص من تسرع القلب الانعكاسي الانتصابي.
إن انتقائية الميتوبرولول لمسقبلات بيتا1 أثبتت كما يلي:
1-الميتوبرولول غير قادر على معاكسة تأثير الايبنفرين على بيتا 2 الموسع للأوعية الدموية، هذا يتعارض مع فعالية حاصرات بيتا الغير نوعية التي تعاكس تماما تأثير الابينيفرين الموسع للأوعية الدموية.
2-عند مرضى الربو الميتوبرولول يقلل FEV1 وFVC أقل من حاصرات بيتا الغير نوعية مثل البروبرانولول وذلك بنفس جرعة حاصرات مستقبلات بيتا1.
3-آلية التأثير:
ارتفاع ضغط الدم:
إن الآلية التي تؤثر بها حاصرات بيتا في خفض ضغط الدم لم تعرف بعد. تم اقتراح عدد من الآليات المحتملة:
1-التضاد التنافسي للكاتيكول أمين في مواقع العصبونات الادرينالينية المحيطية (خاصة القلبية) مما يؤدي إلى انخفاض النتاج القلبي.
2-تأثير مركزي يؤدي إلى تقليل الجريان الودي إلى الأطراف.
3-تثبيط فعالية الرنين.
الذبحة الصدرية:
وذلك بتثبيط زيادة سرعة القلب وزيادة شدة وزمن تقلص العضلة القلبية وزيادة ضغط الدم الذي يحدث بتأثير الكاتيكول أمين، يقلل الميتوبرولول من حاجة القلب للأوكسجين عند أي مستوى جهدي للقلب لذلك فهو فعال في العلاج طويل الأمد للذبحة الصدرية.
الفشل القلبي:
إن الآلية الدقيقة للتأثيرات المفيدة لحاصرات بيتا في الفشل القلبي لم تعرف بعد.
4-الحركية الدوائية:
إن امتصاص الميتوبرولول سريع وتام. تشكل مستويات البلازما بعد الجرعة فموية من مضغوطات الميتوبرولول 50% تقريبا من مستويات البلازما بعد الجرعة عن طريق الحقن، مما يدل على أن 50% يتم استقلابه بالمرور الأول. يعبر الميتوبرولول الحاجز الدماغي الدموي ويتواجد في السائل الدماغي الشوكي بتركيز 78 % من التركيز البلازمي.
ترتبط كمية قليلة من الدواء (12%) بألبومين المصل ويستقلب بشكل رئيسي بواسطة CYP2D6. يتم الإطراح بواسطة التحولات الحيوية في الكبد ويبلغ العمر النصفي للإطراح من 3-7 ساعات. يتواجد أقل من 5% من الجرعة الفموية في البول بدون تغيير والباقي يطرح بواسطة الكلية بشكل مستقلب ليس له فعالية كحاصر بيتا.
بالمقارنة بين الميتوبرولول التقليدي، فإن مستويات الميتوبرولول في البلازما بعد تناول ميتوبرولول المديد تتميز بانخفاض القمة وتطاول زمن الوصول للقمة.
5-الاستطبابات:
ارتفاع ضغط الدم: يستطب ميتوبرولول المديد لعلاج ارتفاع ضغط الدم إما بشكل وحيد أو بالمشاركة مع خافضات ضغط دم أخرى.
الذبحة الصدرية: يستطب ميتوبرولول المديد للعلاج طويل الأمد من الخناق الصدري.
الفشل القلبي: يستطب ميتوبرولول المديد لعلاج فشل القلب (من الدرجة II وIII بحسب تصنيف (NYHA المستقر المترافق بأعراض من منشأ إقفاري، فرط ضغط الدم أو اعتلال عضلة القلب.
6-مضادات الاستطباب:
ميتوبرولول XR مضاد استطباب في الحالات التالية:
-بطء القلب الشديد.
-إحصار قلبي أكبر من الدرجة الأولى.
-صدمة قلبية المنشأ، فشل قلبي غير معاوض.
-متلازمة الاعتلال الجيبي (إلا في حال وجود ناظم قلبي).
-عند المرضى الذين لديهم فرط تحسس لأي من مكونات الدواء
7-التحذيرات:
مرض القلب الإقفاري:
عند التوقف عن تناول ميتوبرولول المديد الذي يستخدم بشكل مزمن، خاصةً في مرضى نقص تروية القلب، يجب تقليل الجرعة تدريجياً على مدى فترة أسبوع إلى أسبوعين ويجب مراقبة المريض بعناية. يجب تحذير المرضى من قطع أو التوقف عن العلاج دون نصيحة الطبيب. لأن مرض الشريان التاجي شائع وقد يكون غير معترف به، قد يكون من الحكمة عدم إيقاف العلاج بميتوبرولول المديد بشكل فجائي حتى لدى المرضى الذين يعالجون فقط لارتفاع ضغط الدم.
فشل القلب:
قد يحدث الفشل القلبي المتفاقم خلال زيادة جرعة ميتوبرولول المديد. في حالة حدوث هذه الأعراض، قم ب يجب زيادة جرعة مدرات البول واستعادة الاستقرار السريري قبل التقدم بجرعة الميتوبرولول المديد.
أمراض تشنج القصبات:
نظرًا لانتقائيته النسبية لمستقلبات بيتا1، يمكن استخدام ميتوبرولول المديد بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض تشنج القصبات الذين لا يستجيبون أو لا يتحملون علاجات أخرى خافضة للضغط. نظرًا لأن انتقائيته لمستقبلات بيتا1 ليست مطلقة، فيجب أن يُعطى عامل منبه لمستقبلات بيتا2 بالتزامن، ويجب استخدام أقل جرعة ممكنة من ميتوبرولول المديد.
ورم القواتم:
إذا تم استخدام ميتوبرولول المديد في وضع ورم القواتم، يجب إعطاؤه بالمشاركة مع حاصر مستقبلات ألفا، وفقط بعد بدء باستخدام حاصر مستقبلات ألفا. وقد ارتبط استخدام حاصرات بيتا وحدها في وضع ورم القواتم مع زيادة متناقضة في ضغط الدم بسبب إضعاف توسع الأوعية بوساطة مستقبلات بيتا في العضلات الهيكلية.
الجراحة العامة:
يجب عدم سحب العلاج المزمن بحاصرات مستقبلات بيتا بشكل روتيني؛ قد يزيد ضعف قدرة القلب على الاستجابة للمنبهات الأدرينالية الانعكاسية من مخاطر التخدير العام والإجراءات الجراحية.
السكري ونقص سكر الدم:
قد تحجب حاصرات مستقبلات بيتا تسرع القلب الذي يحدث مع نقص السكر في الدم، ولكن قد لا تتأثر غيرها من المظاهر مثل الدوخة والتعرق بشكل كبير.
الانسمام الدرقي:
قد تحجب حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية علامات سريرية معينة (مثل تسرع القلب) من فرط نشاط الغدة الدرقية. يجب تدبير المرضى الذين يشتبه بإصابتهم بالانسمام الدرقي بعناية لتجنب سحب حصار بيتا المفاجئ، والذي قد يعجل بعاصفة الغدة الدرقية.
أمراض الأوعية الدموية الطرفية:
يمكن لحاصرات بيتا أن تعجل أو تفاقم أعراض قصور الشرايين في المرضى الذين يعانون من مرض الأوعية الدموية المحيطية. يجب توخي الحذر عند هؤلاء الأفراد.
حاصرات قنوات الكالسيوم:
بسبب التأثير الكبير في التقلص العضلي والميقاتية في المرضى الذين يعالجون بحاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم كالفيراباميل والديلتيازيم، يجب توخي الحذر لدى المرضى الذين يعالجون بهذه العوامل بشكل متزامن.
8-الاختبارات المعملية:
قد تشمل النتائج المختبرية السريرية مستويات مرتفعة من ترانس اميناز المصل، الفوسفاتيز القلوي، وديهيدروجيناز لاكتات.
9-التداخلات الدوائية:
- الأدوية التي تؤدي إلى نفاد الكاتيكول أمين مثل: يمكن أن يؤدي استخددام ريزيربين، مثبطات مونو أمين أوكسيداز إلى تأثير إضافي عند الاستعمال المتزامن مع حاصرات بيتا. على المرضى المعالجون ب ميتوبرولول المديد مع الأدوية التي تستنفذ الكاتيكول أمين مراقبة دلائل انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب التي تؤدي إلى: دوار، غشي، هبوط ضغط انتصابي.
- تؤدي الأدوية التي تثبط CYP2D6 مثل الكينيدين، فلوكسيتين، باروكسيتين، وبروبافينون إلى زيادة تركيز الميتوبرولول وزيادة العمر النصفي للإطراح للميتوبرولول عند الاستعمال المتزامن. هذه الزيادة في التركيز تؤدي إلى إنقاص الانتقائية القلبية للميتوبرولول.
- ممكن أن تزيد حاصرات بيتا من التأثير الارتدادي لارتفاع ضغط الدم الذي يمكن حدوثه بعد سحب الكلونيدين. في حال الإعطاء المتزامن لذلك يجب سحب حاصرات بيتا قبل عدة أيام من سحب الكلونيدين، وفي حال استبدال الكلونيدين بحاصرات بيتا يجب تأخير تناول حاصرات بيتا عدة أيام بعد إيقاف الكلونيدين.
- حاصرات قنوات الكالسيوم: يجب الحذر عند الاستعمال المتزامن لحاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم مثل الڤيراباميل والديلتيازم بسبب تأثيره على القلوصية والميقاتية.
10-الحمل: التصنيف الحملي C
لا توجد دراسات كافية ومحكمة بشكل جيد على النساء الحوامل.
11-الإرضاع:
يفرز الميتوبرولول في حليب الأم بكمية قليلة جدا. يجب الحذر عند استعمال ميتوبرولول المديد للأمهات المرضعات.
12-المسنون:
يجب الحذر عند اختيار الجرعة للمسنين، عادة يتم البدء بأقل جرعة من المجال الجرعي والذين يعكس تواتر أعلى لتناقص وظيفة الكبد، الكلية، أو القلب، والأمراض المتزامنة أو العلاج بأدوية أخرى.
13-خطر حدوث التفاعلات التأقية:
عند استعمال حاصرات بيتا فإن المرضى الذين لديهم قصة مرضية لتفاعلات تأقية شديدة لمختلف المحسسات يمكن أن يكونوا أكثر تفاعلا مع تكرار التعرض. هؤلاء المرضى يمكن ألا يستجيبوا للابينفرين لمعالجة التفاعلات التحسسية.
14-الآثار الجانبية:
معظم الآثار السلبية كانت خفيفة وعابرة.
ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية، تعب، دوخة، اكتئاب، الارتباك الذهني، الذاكرة القصيرة المدى، الصداع، النعاس، الكوابيس، والأرق، ضيق في التنفس، بطء القلب، برودة في الأطراف، قصور الشرايين، الخفقان، فشل القلب الاحتقاني، وذمة محيطية، إغماء، ألم الصدر، انخفاض ضغط الدم، ولأزيز (تشنج قصبي) وزلة تنفسية، لإسهال، الغثيان، جفاف الفم، الم معدي، إمساك، انتفاخ البطن، اضطرابات الجهاز الهضمي، حرقة، حكة، تفاقم الصدفية، مرض بيرونيه، ألم العضلات الهيكلية، تشويش الرؤية، انخفاض الرغبة الجنسية، طنين الأذن، بطء القلب، احتشاء عضلة القلب، الالتهاب الرئوي، الاضطراب الدماغي الوعائي، المشدّد، الإغماء، اضطراب الشريان التاجي، تفاقم تسرع القلب البطيني/ اللانظمية القلبية.
15-فرط الجرعة:
العلامات والأعراض:
قد تؤدي فرط الجرعة من ميتوبرولول المديد إلى بطء القلب الشديد، انخفاض ضغط الدم، وصدمة قلبية المنشأ. يمكن أن يشمل العرض السريري أيضًا: الحصار الأذيني البطيني، فشل القلب، تشنج قصبي، نقص الأكسجين، ضعف الوعي/ غيبوبة، غثيان واقياء.
العلاج: ينبغي استخدام التدابير العامة التالية:
بطء القلب: تقييم الحاجة إلى الأتروبين والعقاقير المحفزة للأدرينالين أو الناظم القلبي لعلاج اضطرابات تسرع القلب والتوصيل.
انخفاض ضغط الدم: علاج بطء القلب الكامن. النظر في التسريب الوريدي للمقبض الوعائي، مثل الدوبامين أو النورابنيفرين.
فشل القلب والصدمة: يمكن معالجته عند الاقتضاء بتوسيع الحجم المناسب، حقن الغلوكاغون (إذا لزم الأمر، متبوعًا بالتسريب الوريدي للغلوكاغون)، الحقن الوريدي للأدوية الأدرينالية مثل الدوبوتامين، مع الأدوية الناهضة لمستقبلات ألفا المضافة في وجود موسعات الأوعية.
تشنج القصبات: يمكن عكسه عادة عن طريق الموسعات القصبية.
16-الجرعة والاستعمال:
هذا المستحضر هو مضغوطات ذات تحرر مديد للاستعمال مرة واحدة في اليوم فعند التحول من مضغوطات ميتوبرولول ذات التحرر المباشر إلى الميتوبرولول المديد يجب تناول نفس الجرعة اليومية الكلية.
يجب تناول ميتوبرولول المديد بانتظام وبشكل مستمر كما يوصف مع أو مباشرة بعد الطعام. في حال نسيان جرعة يجب تناول الجرعة التالية فقط (بدون مضاعفة الجرعة)، ويجب عدم وقف الدواء دون استشارة الطبيب.
يمكن قسم مضغوطات ميتوبرولول المديد ومع ذلك يجب بلع المضغوطة أو نصفها كاملة وعدم مضغها أو سحقها.
-ارتفاع ضغط الدم:
الجرعة البدئية 25-100مغ يوميا بجرعة وحيدة إما بمفرده أو بالمشركة مع المدرات، يمكن زيادة الجرعة بفواصل أسبوعية (أو أكثر) حتى الوصول لخفض مثالي لضغط الدم. بشكل عام، يظهر التأثير الاعظمي للجرعة المعطاة بعد أسبوع من العلاج.
المرضى الأطفال الذين يعانون ارتفاع ضغط الدم بعمر ≥ 6 سنوات:
جرعة البدء الموصى بها من ميتوبرولول المديد هي 1 ملغ / كغ مرة واحدة يومياً، لكن يجب ألا تتجاوز الجرعة الأولية القصوى 50 ملغ مرة واحدة يومياً. يجب تعديل الجرعة وفقا لاستجابة ضغط الدم. لم يتم دراسة الجرعات التي تزيد عن 2 ملغ / كغ (أو أكثر من 200 ملغ) مرة واحدة يومياً.
لا ينصح بإعطاء ميتوبرولول المديد للمرضى الأطفال بعمر < 6 سنوات.
-الذبحة الصدرية :
يجب أن تكون جرعة ميتوبرولول المديد وفقا لكل فرد، عادة الجرعة البدئية 100ملغ يوميا بجرعة وحيدة، يمكن زيادة الجرعة تدريجيا بفواصل أسبوعية حتى الوصول إلى الاستجابة السريرية، أو تباطؤ واضح في سرعة القلب. قي حال وقف العلاج يجب تخفيض الجرعة تدريجيا خلال مدة 1-2 أسبوع.
-الفشل القلبي:
يجب أن تكون الجرعة فردية ويجب مراقبة المريض أثناء زيادة الجرعة، قبل بدء العلاج يجب ضبط جرعة كل من المدرات، مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين، الديجيتال.
الجرعة البدئية 25ملغ مرة في اليوم مدة أسبوعين عند مرضى الفشل القلبي NYHA class II و12.5ملغ يوميا عند مرضى الفشل القلبي الشديد. يجب مضاعفة الجرعة كل أسبوعين حتى الوصول إلى أعلى مستوى للجرعة يمكن للمريض أن يتحملها أو حتى الوصول إلى 200ملغ من ميتوبرولول المديد.
17-التعبئة:
موبرول 25 مديد - مضغوطات مديدة التأثير ملبسة بالفيلم: عبوة كرتونية تحوي 30 مضغوطة مديدة التأثير ملبسة بالفيلم ضمن بليستر.
موبرول 50 مديد - مضغوطات مديدة التأثير ملبسة بالفيلم: عبوة كرتونية تحوي 30 مضغوطة مديدة التأثير ملبسة بالفيلم ضمن بليستر.
موبرول 100 مديد - مضغوطات مديدة التأثير ملبسة بالفيلم: عبوة كرتونية تحوي 30 مضغوطة مديدة التأثير ملبسة بالفيلم ضمن بليستر.
موبرول 200 مديد - مضغوطات مديدة التأثير ملبسة بالفيلم: عبوة كرتونية تحوي 30 مضغوطة مديدة التأثير ملبسة بالفيلم ضمن بليستر.
18-شروط الحفظ:
يحفظ موبرول مديد - مضغوطات مديدة التأثير ملبسة بالفيلم بدرجة حرارة 25°م. والدرجة المسموحة بين (15-30)° م.
منتجات من نفس الفئة
