كلوبيد
-
الاسم الكيميائي:
كلوبيدوغريل -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
مضادات التصاق صفيحات - زمرة تينوبيريدين -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
كلوبيدوغريل 75ملغ
كلـوبيـد
مضغوطات ملبسة بالفيلم
كلوبيدوغريل (بيسولفات)
1. الخواص الفارماكولوجية:
إن كلوبيد هو مثبط لتجمع الصفيحات المحرض بالـADP. وتكون آلية التثبيط المباشرة على الأدينوزين ثنائية الفوسفات (ADP) ومنعه من الارتباط بمستقبلاته. كما تثبط أيضاً تنشيط معقد الغليكوبروتين GPIIb / IIIa الذي يعتمد على الـ ADP.
إن كلوبيدوغريل هو مثبط لتجمع الصفيحات. وإن مختلف الأدوية التي تثبط وظيفة الصفيحات أظهرت تخفيضاً للحوادث الخطيرة عند الأشخاص المصابين بأمراض قلبية وعائية (بالتصلب العصيدي) تأكد وجودها بحدوث السكتة الدماغية أو النوبات الاحتباسية المؤقتة أو احتشاء العضلة القلبية أو الحاجة إلى تحويلة قلبية أو تقويم وعائي.
وهذا يبرهن على أن الصفيحات تشارك في البدء و/أو في تطور هذه الحوادث المذكورة أعلاه وأن تثبيط تجمع الصفيحات يؤدي إلى التخفيض من حدوثها.
2. الحركية الدوائية:
يستقلب كلوبيدوغريل بشدة في الكبد. إن المستقلب الرئيسي المتواجد في الجسم هو المشتق (حمض الكاربوكسيليك) الذي لا يتمتع بأي تأثير على تجمع الصفيحات، وهو يشكل حوالي 85 % من المشتقات التابعة للدواء والمتواجدة في البلاسما.
بعد جرعة فموية من الكلوبيدوغريل الحاوي على C14 عند الإنسان فإن حوالي 50 % من الجرعة قد طرحت عن طريق البول وحوالي 46 % في البراز وذلك خلال 5 أيام بعد الجرعة.
إن نصف عمر الإطراح للمستقلب الرئيسي هو 8 ساعات سواء بعد جرعة وحيدة أو جرعات متكررة.
تأثير الطعام: إن تناول كلوبيد مع الطعام لا يؤثر بشكل مهم على التوافر الحيوي للكلوبيدوغريل كما ظهر في دراسات الحركية الدوائية للمستقلب الرئيسي.
الامتصاص والتوزيع: يمتص كلوبيدوغريل بسرعة بعد تناول جرعات فموية متكررة (75 ملغ) كلوبيدوغريل، مع قمم تراكيز بلاسمية تساوي تقريباً 3 ملغ/ليتر من المستقلب الرئيسي تتحقق تقريباً بعد حوالي ساعة واحدة من تناول الجرعة. إنّ الحركية الدوائية للمستقلب الرئيسي خطية (أي أن التراكيز البلاسمية تتزايد طرداً مع الجرعة)، وذلك لجرعات تتراوح بين 50 ملغ إلى 150 ملغ كلوبيدوغريل.
ويعتمد الامتصاص بنسبة 50 % على الطرح البولي للمستقبلات التابعة للكلوبيدوغريل.
ويرتبط كلوبيدوغريل ومستقلبه الرئيسي بشكل عكوس بالبروتينات البلاسمية البشرية (98 % و 94 % على الترتيب).
الاستقلاب والطرح: يخضع كلوبيدوغريل في الجسم وفي الزجاج لحلمهة سريعة تحوله إلى مستقلبه الحمض الكاربوكسيلي. كما نجد في البلاسما وفي البول الغلوكورونيد التابع للمشتق الحمض الكاربوكسيلي.
3. الاستطبابات:
يستعمل كلوبيد في التخفيف والوقاية من الحوادث العائدة للتصلب العصيدي مثل (احتشاء العضلة القلبية والسكتة الدماغية والموت الوعائي) عند المرضى المصابين بالتصلب العصيدي الموثق بحدوث سكتة دماغية حديثة أو احتشاء عضلة قلبية حديث أو أمراض الشرايين المحيطية المثبتة.
4. مضادات الاستطباب:
لا يوصف كلوبيد في الحالات التالية:
- فرط حساسية تجاه المادة الفعالة أو أي من مكونات الدواء.
- نزف مرضي نشط مثل قرحة معدية أو نزيف داخل الجمجمة.
5. الاحتياطات:
مثل أي دواء مضاد للصفيحات، فإنه يجب استعمال كلوبيد بحذر عند المرضى المعرضين لخطر النزف بسبب الرضوض أو الجراحة أو أي حالات مرضية أخرى.
وإذا كان المريض سوف يخضع لجراحة يجب التخلص من التأثير المضاد للصفيحات، فيجب وقف استعمال الكلوبيد لمدة 7 أيام قبل الجراحة.
6. الحمل و الإرضاع:
الحمل: تصنيف B. لا يستعمل أثناء الحمل إلا إذا كان هناك استطباب واضح.
الإرضاع: لا يعطى للمرضع، وفي حال ضرورة إعطائه للمرضع يجب اتخاذ قرار وقف الإرضاع.
7. الآثار الجانبية:
إن كلوبيد جيد التحمل، ولقد أظهرت الدراسات أن تحمله الكلي من حيث الأعراض الجانبية مشابه تماماً لتحمل الأسبرين وخاصة فيما يتعلق بالحوادث النزفية والهضمية (مثل عسر الهضم، التهاب المعدة أو الإمساك).
8. التداخلات الدوائية:
أظهرت دراسات التداخلات لبعض الأدوية الخاصة النتائج التالية:
الأسبرين: لا يبدل الأسبرين من تثبيط الكلوبيدوغريل لتجمع الصفيحات. وإن تناول 500 ملغ أسبرين مرتين في اليوم لمدة يوم واحد بالمشاركة مع كلوبيد لا يزيد بشكل يذكر من زمن النزف الذي يسببه كلوبيد.
الهيبارين: بعد الدراسات التي أجريت عند المتطوعين الأصحاء، لم يؤدي كلوبيد إلى تعديل جرعة الهيبارين أو إلى تغيير أثر الهيبارين على التخثر. إن مشاركة الهيبارين مع كلوبيد لا تؤثر على تثبيط تجمع الصفيحات الذي يسببه كلوبيد.
مضادات الالتهاب اللاستيروئيدية: عند المتطوعين الأصحاء الذين تناولوا (نابروكسين) بالمشاركة مع كلوبيد فقد ظهرت زيادة في فقدان الدم الهضمي الخفي. لذلك يجب الحذر عند وصفهما معاً.
الوارفارين: يجب الحذر عند وصف الوارفارين بالمشاركة مع كلوبيد.
مشاركات أخرى: لم تظهر التجارب والدراسات أية تداخلات فارماكوديناميكية حين مشاركة كلوبيد مع أتينولول أو نيفيديبين أو الاثنين معاً. و كما أنّ التأثير الفارماكوديناميكي للكلوبيد لم يتأثر عند مشاركته مع فينوباربيتال، سيمتيدين أو الاستروجين. و لم تتغير الحركية الدوائية للديجوكسين و الثيوفيللين عند المشاركة مع الكلوبيد.
9. الجرعة و طريقة الاستعمال:
يوصى بإعطاء جرعة كلوبيد 75 ملغ مرة في اليوم مع الطعام أو بدون طعام.
لا يحتاج المرضى المسنين أو المصابين بأمراض كلوية إلى تعديل في الجرعة.
10. التعبئة و التركيب:
كلوبيد – مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة تحوي 10 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم. كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحتوي كلوبيدوغريل بيسولفات تكافئ 75 ملغ كلوبيدوغريل أساس.
11. شروط الحفظ:
يحفظ كلوبيد – مضغوطات ملبسة بالفيلم بدرجة حرارة ما بين (15 – 30)°م.
منتجات من نفس الفئة
