هايبوجيت 125
-
الاسم الكيميائي:
ميتيل دوبا -
الزمرة العلاجية:
الأدوية القلبية والوعائية -
الزمرة الدوائية:
عامل مُحاكي وِدِّيّ ألفا 2 -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
ميتيل دوبا 125ملغ
هايبوجيت
مضغوطات ملبسة بالفيلم
ميتيل دوبا اللامائي
1-التركيب:
هايبوجيت 125- مضغوطات ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي ميتيل دوبا 125 ملغ.
هايبوجيت 250- مضغوطات ملبسة بالفيلم: كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي ميتيل دوبا 250 ملغ.
السواغات:
ميكروكريستالين سيللوز، بوفيدون، ايروزيل، حمض الليمون، شمعات المغنيزيوم، تالك، كروس بوفيدون، هيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز، ثنائي أكسيد التيتانيوم، أصفر الكينولين، كحول (97%)، ترياسيتين.
2-آلية التأثير:
ربما يعود التأثير الخافض للضغط للميتيل دوبا إلى استقلابه لألفا- ميتيل نورأدرينالين، الذي يخفض الضغط الشرياني بتحفيز التثبيط المركزي لمستقبلات ألفا الأدرينالية، النقل العصبي الزائف، و/أو تخفيض نشاط إنزيم الرينين في البلازما. أظهر الميتيل دوبا أنه يسبب تخفيض صافي لتركيز السيروتونين والدوبامين والأدرينالين ونورأدرينالين في الأنسجة.
3-الحركية الدوائية:
امتصاص ميتيل دوبا عن طريق الفم متغير وغير كامل. يبلغ متوسط التوافر الحيوي بعد الاعطاء عن طريق الفم 25%. تصل تراكيزه الأعظمية في البلازما خلال ساعتين إلى ثلاث ساعات. يبلغ عمر نصفه في البلازما 1.8 ± 0.2 ساعة. يشكل الإطراح الكلوي حوالي ثلثي تصفية الدواء من البلازما.
4-الاستطبابات:
يستطب لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
5-مضادات الاستطباب:
- عند المرضى المصابين بمرض كبدي نشط، مثل التهاب الكبد الحاد أو التليف النشط.
- عند المرضى المصابين بفرط الحساسية لأي مكون في هذا المستحضر (بما فيها الاضطرابات الكبدية المرافقة لمعالجة سابقة بميتيل دوبا).
- عند المرضى المصابين بالإكتئاب.
- عند المرضى الخاضعون للمعالجة بمثبطات المونوأمين أوكسيداز.
- لا ينصح باستخدام ميتيل دوبا لمعالجة ورم القواتم أو ورم المستقتمات.
- عند المرضى المصابين ببرفرية.
6-التحذيرات والاحتياطات:
- تم حدوث حالات نادرة من فقر الدم الانحلالي المكتسب. في حال التأكد من فقر الدم، ينبغي أن يتم إجراء الاختبارات لانحلال الدم. في حال وجود فقر الدم الانحلالي، يجب التوقف عن استعمال ميتيل دوبا.
- تطور لدى بعض المرضى الذين يستخدمون الميتيل دوبا بشكل مستمر اختبار كومبس إيجابي.
- تم الإبلاغ عن حالات نادرة من قلة الكريات البيض العكوس، مع تأثير أساسي على المحببات. يعود تعداد المحببات إلى وضعه الطبيعي عند التوقف عن العلاج. تم حدوث قلة الصفيحات عكوس بشكل نادر.
- قد يحدث حالات حمى أحياناً، خلال الأسابيع الثلاثة الأولى من العلاج، وفي بعض الأحيان تكون مترافقة مع كثرة الحمضات أو شذوذ في اختبارات وظائف الكبد. وقد يحدث أيضاً اليرقان مع أو بدون حمى. ذكرت حالات نادرة من تنخر الكبد القاتل. أظهرت خزعة الكبد عند مرضى خلل الوظيفة الكبدية تنخرات مجهرية بؤرية متوافقة مع فرط الحساسية للدواء. ينصح بإجراء اختبارات وظائف الكبد وتعداد خلايا الدم البيضاء الكلي والتفريقي قبل العلاج وعلى فترات خلال الأسابيع الستة الأولى إلى الأسبوع الثاني عشر من العلاج، أو في كل مرة يحدث فيها حمى غير مفسرة. في حال حدوث حمى وخلل في وظائف الكبد أو يرقان، يجب سحب العلاج. في حال كانت متعلقة بالميتيل دوبا ستعود الحمى والخلل في وظائف الكبد إلى الحالة الطبيعية. يجب عدم استعمال الميتيل دوبا مرة أخرى عند هؤلاء المرضى. وكما يجب استخدامه بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ لاعتلال أو مرض كبدي سابق.
- قد يتطلب استخدام جرعات مخفضة من التخدير العام في المرضى المعالجين بميتيل دوبا.
- يزيل التحال الدموي الميتيل دوبا لذلك قد يعود ارتفاع ضغط الدم بعد هذه الإجراء.
- لوحظ بشكل نادر حركات رقصية كنعية لاإرادية أثناء العلاج بالميتيل دوبا عند المرضى المصابين بمرض مخي وعائي ثنائي الجانب شديد. في حال حدوث هذه الحركات يجب إيقاف العلاج.
7-التأثيرات على القدرة للقيادة أو تشغيل الآلات:
يمكن أن يسبب ميتيل دوبا التركين، الذي غالباً مايكون عابراً، يمكن أن يحدث أثناء الفترة الأولية للمعالجة أو عند زيادة الجرعة. في حال حدوث هذا التأثير، يجب على المريض عدم الانخراط في الفعاليات التي تتطلب الوعي، مثل قيادة سيارة أو تشغيل الآلات.
8-الحمل والإرضاع:
يعبر ميتيل دوبا الحاجز المشيم ويصل إلى الحبل السري وحليب الثدي. على الرغم من عدم تسجيل أي تأثير ملحوظ مشوه للجنين، لا يمكن استبعاد الضرر المحتمل على الجنين، واستخدام هذا الدواء في النساء الحوامل أو اللواتي يمكن أن يحملن أو اللواتي يرضعن أولادهن حديثي الولادة يتطلب موازنة الفوائد المتوقعة ضد المخاطر المحتملة.
9-التداخلات الدوائية:
- عند إعطاء الليثييوم وميتيل دوبا بشكل متزامن ينبغي مراقبة المريض بعناية لأعراض سمية الليثيوم.
- عندما يستخدم ميتيل دوبا مع خافضات ضغط الدم الأخرى، قد تحدث تقوية للتأثير الخافض للضغط. قد يتضاءل التأثير الخافض للضغط لميتيل دوبا عند استخدام محاكيات الودي والفينوثيازينات ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومثبطات المونوأمين أوكسيداز. بالإضافة إلى ذلك، قد يكون للفينوثيازينات تأثيرات إضافية رافعة لضغط الدم.
- ظهرت عدة دراسات انخفاض التوافر الحيوي للميتيل دوبا عند تناوله مع سلفات الحديدي أو غلوكونات الحديدي.
10-التداخل مع الاختبارات المخبرية:
قد يتداخل ميتيل دوبا مع قياس حمض البول في البول بطريقة فوسفوتنغستات، وكرياتينين المصل بطريقة ألكالاين بيكرات، و AST بطريقة مقياس اللون.
بما أن الميتيل دوبا يتألق بنفس أطوال الموجات للكاتيكولأمين، يمكن الإبلاغ عن كميات عالية من الكاتيكولأمين البولية الكاذبة متعارضة مع تشخيص الأورام المفرزة للكاتيكولأمين مثل ورم القواتم أو ورم المستقتمات. يعد من المهم أن معرفة هذه الظاهرة قبل أن يخضع مريض من المحتمل أن يكون مصابا بورم القواتم لعملية جراحية.
11-التأثيرات الجانبية:
الاضطرابات القلبية: بطء القلب، الذبحة الصدرية، التهاب عضل القلب، التهاب التامور.
اضطرابات الدم والجهاز اللمفي: فقر الدم الانحلالي، فشل نقي العظم، قلة الكريات البيض, قلة المحببات، قلة الصفيحات، كثرة الحمضات.
اضطرابات الجهاز العصبي: تركين (عادة ما يكون عابراً)، الصداع، تنميل، داء باركينسون، شلل بيل، حركات راقصة لاإرادية. تعطل الحدة الذهنية، متلازمة الجيب السباتي, الدوار وأعراض القصور الوعائي الدماغي.
اضطرابات الجهاز التنفسي: احتقان الأنف. اضطرابات الجهاز المعدي المعوي: الغثيان، الإقياء، تمدد، الإمساك، أرياح، الإسهال، التهاب الكولون، جفاف خفيف في الفم، ألم أو اسوداد اللسان، التهاب البنكرياس، التهاب الغدة اللعابية.
اضطرابات الجلد: طفح كما هو الحال في اندفاعات الأكزيما أو الحززازية الشكل ، تقشر الأنسجة المتموتة البشروي السمي.
اضطرابات العضلات الهيكلية: متلازمة شبيهة بالذئبة، ألم مفصلي خفيف مع أو بدون تورم المفصل، ألم عضلي.
اضطرابات الغدد الصماء: ارتفاع البرولاكتين في الدم.
اضطرابات الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
اضطرابات عامة: الوهن أو الضعف، وذمة (وزيادة الوزن) يزول عادة عن طريق استخدام مدر. (يجب التوقف عن استخدام ميتيل دوبا إذا في حال حدوث وذمة أو ظهرت علامات فشل القلب)، الحمى المرتبطة بالدواء.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية: اضطرابات الكبد بما في ذلك التهاب الكبد .
اضطرابات الجهاز التناسلي: تضخم الثدي، تثدي ، انقطاع الحيض، اضطراب الرضاعة، فشل القذف، عنانة.
الاضطرابات النفسية: اضطرابات نفسية بما في ذلك الكوابيس، الذهان الخفيف أو الاكتئاب العكوسين، انخفاض الشهوة الجنسية.
12-الجرعة وطريقة الاستعمال:
الاستعمال عند البالغين:
الجرعة الأولية: عادة 250 ملغ مرتين أو ثلاثة مرات يوميا لمدة يومين.
التعديل: عادة يتم تعديلها على فترات لا تقل عن يومين، حتى يتم الحصول على استجابة كافية. الجرعة العظمى اليومية الموصى به 3 غ.
يحدث لدى معظم المرضى تركين لمدة يومين أو ثلاثة أيام عند بدء العلاج أو عند زيادة الجرعة. لذلك قد يكون من الأفضل عند زيادة الجرعة زيادة جرعة المساء أولا. يتبع سحب العلاج عودة ارتفاع ضغط الدم عادة خلال 48 ساعة.
المرضى الذين يعانون من الاعتلال الكلوي: يفرز الميتيل دوبا بشكل كبير من قبل الكلى وقد يستجيب المرضى الذين يعانون من اعتلال الوظيفة الكلوية لجرعات أصغر.
خافضات الضغط الأخرى: يمكن البدء بالعلاج عند معظم المرضى المعالجين بشكل مسبق بعوامل خافضة للضغط أخرى بإيقاف هذه الأدوية الخافضة للضغط تدريجيا حسب الضرورة. بعد هذا العلاج الخافض للضغط السابق, يجب أن يقتصر الميتيل دوبا على جرعة أولية لا تزيد عن 500 ملغ يوميا ويتم زيادتها عند الضرورة على فترات لا تقل عن يومين.
عندما يتم إعطاء الميتيل دوبا للمرضى المستعملين لخافضات ضغط الدم الأخرى قد تحتاج هذه الجرعات إلى تعديل.
عندما يتم إضافة 500 ملغ من ميتيل دوبا إلى 50 ملغ من الهيدروكلوروثيازيد، يمكن إعطاءهما معا مرة واحدة يوميا.
المرضى الأطفال: الجرعة الأولية 10 ملغ / كغ من وزن الجسم يوميا على 2-4 جرعات فمويا. ثم يتم زيادة أو تخفيض الجرعة اليومية حتى يتم تحقيق استجابة كافية. الجرعة القصوى هي 65 ملغ / كغ أو 0.3 غ يوميا.
المسنين: يجب أن تبقى الجرعة الأولية عند المرضى المسنين منخفضة قدر الإمكان و لا تتجاوز 250 ملغ يوميا.
تكون جرعة البداية المناسبة عند المسنين 125 ملغ مرتين يوميا يتم زيادتها حسب الحاجة ببطء, ولكن لا تتجاوز جرعة يومية قصوى 2غ. قد يكون الإغماء عند المرضى المسنين مرتبط بزيادة الحساسية ومرض تصلب الشرايين الوعائي المتقدم. ويمكن تجنب ذلك بالجرعات المنخفضة.
13-فرط الجرعة:
قد يؤدي فرط الجرعة الحاد إلى انخفاض في ضغط الدم الحاد مع استجابات أخرى بسبب خلل وظيفة الدماغ والوظيفة المعدية المعوية (التهدئة المفرطة، الضعف، بطء القلب، دوخة، خفة, إمساك، تمدد، أرياح، إسهال، غثيان، إقياء).
إذا كان الإبتلاع حديثاً، يمكن تحريض الإقياء أو إجراء غسيل المعدة. لا يوجد ترياق محدد, ولكن يمكن أن يتم إزالة ميتيل دوبا بالتحال, والعلاج عرضي.
14-التعبئة والتركيب:
هايبوجيت 125- مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة كرتونية تحوي 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم ضمن بليستر.
هايبوجيت 250- مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة كرتونية تحوي 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم ضمن بليستر.
15-شروط الحفظ:
يحفظ هايبوجيت - مضغوطات ملبسة بالفيلم بدرجة حرارة ما بين (15-30)°م.
منتجات من نفس الفئة
