تايغرمان 5
-
الاسم الكيميائي:
فاردينافيل -
الزمرة العلاجية:
أدوية الجهاز البولي -
الزمرة الدوائية:
مثبطات أنزيم فوسفو دي إستراز 5 -
الشكل الصيدلاني:
مضغوطات -
التركيب:
فاردينافيل هيدروكلورايد 5ملغ
تايغرمان
مضغوطات ملبسة بالفيلم
فاردينافيل (هيدروكلوريد)
1-الخواص الفارماكولوجية:
إن الآلية الفيزيولوجية لانتصاب القضيب تتضمن انطلاق أوكسيد النتريك في الجسم الكهفي أثناء التنبيه الجنسي. حيث يحرض أوكسيد النتريك أنزيم غوانيلات سيكلاز فينتج عن ذلك مستويات عالية من الغوانيزين مونوفوسفات الحلقي cGMPمسببا ارتخاء العضلة الملساء للجسم الكهفي وسامحا بتدفق الدم.
يقوم الفاردينافيل بتثبيط الأنزيم الفوسفودي استراز من النمط 5 والذي يخرب الـcGMP في الجسم الكهفي.
عندما يتحرر أكسيد النيتريك موضعيا نتيجة التنبيه الجنسي و يقوم فاردينافيل بتثبيط PDE5 فتنتج مستويات عالية من cGMP في الجسم الكهفي وبالتالي ارتخاء العضلات الملساء وتدفق الدم.
لا يسبب فاردينافيل بالتراكيز الموصوفة أي تأثير عند غياب التنبيه الجنسي.
تأثيرات الفاردينافيل ذات انتقائية على الأنزيم PDE5 بالمقارنة مع الأنزيمات الفوسفودياستراز الأخرى.
يمتص الفاردينافيل بشكل جيد بعد الإعطاء الفموي بحيث يصل التوافر الحيوي له إلى 15% ويتم الوصول إلى التركيز البلازمي الأعظمي بعد جرعة 20 ملغ خلال 30 دقيقة إلى ساعتين.
يرتبط الفاردينافيل ومستقلبه الرئيسي M1 بشكل كبير ببروتينات الدم.
يستقلب الفاردينافيل بواسطة الأنزيمات الكبدية CYP3A4 بحيث ينتج المستقلب الرئيسي M1عن نزع الإيتيل من جزيئة البيبرازين في بنية الفاردينافيل. يمتلك هذا المستقلب فعالية في تثبيط أنزيمات الفوسفو دي استراز بانتقائية مماثلة لانتقائية الفاردينافيل.
يطرح الفاردينافيلبشكل مستقلبات بشكل أساسي في البراز حوالي (91- 95%) وبنسبة أقل عن طريق البول.
2-الاستطبابات:
يستخدم تايغرمان في علاج خلل الانتصاب الوظيفي.
3-مضادات الاستطباب:
- لا يعطى تايغرمان للمرضى المتحسسين لأي من مكونات المستحضر.
- لا يعطى للمرضى المعالجين بالنترات والأدوية المطلقة للنتريك أكسيد.
4-الاحتياطات و التحذيرات:
- يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار القصة المرضية والفحص الطبي وتحديد الأسباب الرئيسية المحتملة لتحديد المعالجة المناسبة.
- يجب الانتباه لحالة القلب والأوعية لدى المريض بسبب الخطورة القلبية المرافقة للفعالية الجنسية عند المرضى الذين يعانون من مشاكل قلبية وعائية مسبقا.
- يجب الحذر من معالجة المرضى الذين يعانون من اضطرابات نزفية أو قرحة هضمية نازفة.
- يستعمل بحذر عند المرضى المصابين بتشوهات تشريحية في القضيب (تزوي, تليف كهفي أو مرض بيروني) أو المرضى المؤهبين للإصابة بالنعوظ المستمر (مثل فقر الدم المنجلي, ورم النقي المتعدد, ابيضاض الدم).
- لم تتم دراسة أمان وفعالية تايغرمان بالمشاركة مع الأدوية الأخرى المستخدمة في معالجة الخلل الانتصابي. لذا لا ينصح بالمشاركة مع أدوية أخرى.
- توقف عن تناول تايغرمان و اتصل بطبيبك مباشرة في حال لاحظت فقدان أو انخفاض مفاجئ في السمع, قد يحدث طنين في الأذن و دوار.
5-التداخلات الدوائية:
تأثيرات الأدوية الأخرى على تايغرمان:
- عند مشاركة الأدوية المثبطة للأنزيمات CYP 3A4 تؤدي إلى زيادة كل من AUC و Cmaxللفاردينافيل وبالتالي إنقاص تصفية الفاردينافيل.
- الأدوية المثبطة للـHIV بروتياز (ريتونافير و اندينافير) تزيد بشكل واضح الـ AUC و Cmax لذا ينصح بأن لا تتجاوز جرعة الفاردينافيل 2.5 ملغ كجرعة وحيدة بفترة 24 ساعة.
- لا يوجد أي تأثير للأدوية التالية عند مشاركتها مع الفاردينافيل: غليبوريد, وارفارين, ديجوكسين, رانيتيدين, وهيدروكسيد المغنزيوم.
تأثير الفاردينافيل على الأدوية الأخرى:
- يعتبر مضاد استطباب مع النترات.
- مشاركة الفاردينافيل مع الريتونافير و اندينافير تؤدي لإنقاص الـ AUC و Cmax لكل منهما.
- ليس للفاردينافيل تأثير إطالة زمن النزف عند مشاركته مع الأسبرين.
- مشاركة الفاردينافيل مع حاصرات ألفا قد تسبب هبوط في الضغط و إغماء. يمكن أن تتم هذه المشاركة لدى المرضى في حالة واحدة فقط و هي ثبات ضغطه باستخدام المعالجة بحاصرات ألفا و عندها يمكن استخدام الفاردينافيل بالجرعة العلاجية البدئية الدنيا.
6-الاستخدام عند الحوامل, المرضعات والأطفال:
لا يستخدم فاردينافيل عند النساء أو الأطفال وحديثي الولادة.
7-الاستخدام عند كبار السن:
تزداد التراكيز البلازمية للفاردينافيل بشكل واضح عند الذكور فوق سن 65 لذا ينصح باستخدام 5 ملغ كجرعة بدئية.
8-التأثيرات الجانبية:
من التأثيرات الجانبية الأكثر حدوثاً: صداع, تورد, التهاب أنفي, عسر هضم, دوار وغثيان.
وفي حالات نادرة قد تظهر الأعراض التالية: تفاعلات تأقية, ضعف عام, نقص مفاجئ في السمع, ألم صدري, ارتفاع أو انخفاض ضغط الدم, تسرع قلب, إغماء, إسهال, ألم بطني, جفاف فم, ألم في الظهر والرقبة, فرط توتر, أرق, ضيق تنفس, التهاب بلعوم, اضطراب وتشوش في الرؤية, طفح وحساسية ضوئية, خلل في عملية القذف أو الإصابة بنعوظ مستمر.
9-الجرعة وطريقة الاعطاء:
- الجرعة الاعتيادية البدئية 10 ملغ تؤخذ فمويا تقريبا قبل 60 دقيقة من النشاط الجنسي. يمكن زيادة الجرعة إلى 20ملغ أو إنقاصها إلى 5 ملغ حسب فعالية الدواء وتأثيراته الجانبية. يجب أن تؤخذ الجرعة مرة واحدة في اليوم. يؤخذ تايغرمان بغض النظر عن وجود طعام. التنبيه الجنسي ضروري لحدوث الاستجابة للدواء.
- الجرعة لكبار السن: الجرعة البدئية 5 ملغ عند المرضى ≥65.
- الجرعة عند مرضى اعتلال الوظيفة الكلوية يجب أن لا تتعدى 10 ملغ.
- يجب ضبط الجرعة عند مشاركة تايغرمان مع المثبطات القوية للـ CYP3A4: يجب أن لا تتجاوز الجرعة 2.5 ملغ خلال 72 ساعة عند مشاركته مع ريتونافير. ولا تتجاوز 2.5 ملغ خلال 24 ساعة عند المشاركة مع اندينافير, ساكوينوفير, اتازانافير, و الكيتوكونازول 400 ملغ والكلاريترومايسين. وأن لا تتجاوز 5 ملغ خلال 24 ساعة عند المشاركة مع ايتراكونازول, كيتوكونازول 200 ملغ و الاريثرومايسين.
- عند المرضى المعالجين بحاصرات ألفا يمكن أن يتم العلاج بتايغرمان في حالة ثبات ضغطه باستخدام المعالجة بحاصرات ألفا و عندها يمكن استخدام الفاردينافيل بالجرعة العلاجية الدنيا البدئية و هي 5 ملغ ( أو 2.5 ملغ في حال مشاركة تايغرمان مع حاصرات CYP3A4 معينة).
10-التعبئة والتركيب:
-تايغرمان 5 - مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة تحوي 4 أو 10 مضغوطات ملبسة بالفيلم. كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي فاردينافيل بشكل ملح هيدروكلوريد 5ملغ.
-تايغرمان 10 - مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة تحوي 4 أو 10 مضغوطات ملبسة بالفيلم. كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي فاردينافيل بشكل ملح هيدروكلوريد 10ملغ.
-تايغرمان 20 - مضغوطات ملبسة بالفيلم: عبوة تحوي 4 أو 10 مضغوطات ملبسة بالفيلم. كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحوي فاردينافيل بشكل ملح هيدروكلوريد 20ملغ.
11-الحفظ:
يحفظ تايغرمان - مضغوطات ملبسة بالفيلم بدرجة حرارة ما بين (20 - 25 )°م.
منتجات من نفس الفئة
