فينيتوين السعد
-
الاسم الكيميائي:
فينيتوئين -
الزمرة العلاجية:
أدوية الجهاز العصبي المركزي -
الزمرة الدوائية:
مضادات الاختلاج -
الشكل الصيدلاني:
أمبول -
التركيب:
فينيتوئين 250ملغ/5مل
فينيتوين السعد
حقن (أمبول)
فينيتوئين صوديوم
1-الخواص الفارماكولوجية:
يستخدم فينيتوئين لعلاج الصرع، وإن مركز التأثير الرئيسي هو القشرة المخية المحركة حيث يثبط فعالية انتشار النوبات، وبذلك يثبت فينيتوئين العتبة ضد فرط التهيج الذي تسببه المنبهات الكبيرة أو تغيرات الظروف البيئية المحيطة.
ينقص فينيتوئين الفعالية العظمى لمراكز جذع الدماغ المسؤلة عن الاختلاج في النوبات الصرعية الكبيرة.
2-الحرائك الدوائية:
إن نصف العمر البلاسمي بعد الإعطاء الوريدي يتراوح بين 10 إلى 15 ساعة، وإن الضبط الجيد بدون وجود علائم سريرية سمية يحدث غالباً عندما تكون المستويات البلاسمية في مجال 10 إلى 20 ميكروغرام/مل.
قد يحدث انخفاض في المستويات البلاسمية عندما يتحول المريض من الشكل الفموي إلى الإعطاء العضلي حيث يحدث هذا الانخفاض بسبب الامتصاص البطيء بالمقارنة مع الشكل الفموي وذلك بسبب نقص انحلال الفينيتوئين في الماء. هذا وإن الإعطاء الوريدي هو الطريق المفضل للوصول إلى مستويات علاجية بلاسمية.
هناك حالات عندما يكون الطريق العضلي مطلوباً كما هو الحال بعد العمليات الجراحية أو حالات السبات أو بسبب الآثار المعدية المعوية، حيث يمكن في هذه الظروف الإعطاء الوريدي بجرعات كافية للمحافظة على مستويات بلاسمية علاجية.
أشارت دراسة قصيرة (أسبوع واحد) بأن المرضى لا يتعرضون إلى انخفاض في المستويات البلاسمية عندما يتم التحول إلى الإعطاء العضلي، إذا كانت جرعة فينيتوئين العضلية أكثر بحوالي 50 % من الجرعة الفموية الأساسية.
يطرح الجزء الأكبر من المستحضر بواسطة الصفراء وذلك كمستقلبات غير فعالة والتي يمكن بعد ذلك أن يعاد امتصاصها من الأمعاء وتطرح عن طريق البول.
إن الطرح البولي للفينيتوئين ومستقلباته يتم جزئياً عن طريق الرشح الكبيبي والأكثر أهمية هو الإفراز الأنبوبي.
3-الاستطبابات:
يوصف فينيتوين السعد في الحالات التالية:
-علاج النوبات الصرعية لدى البالغين والأطفال كعلاج مفرد أو بالمشاركة.
-الوقاية من الاختلاجات الصرعية المحرضة بسبب التداخلات الجراحية العصبية داخل القحف عندما يكون التناول الفموي غير ممكناً.
-اللانظميات البطينية في حالة الإنسمام بالديجيتال .
4-مضادات الاستطباب:
يعتبر فينيتوين السعد مضاد استطباب للمرضى المتحسسين للفينيتوئين أو مركبات الهيدانتيون الأخرى.
5-التحذيرات:
- إن سحب فينيتوئين المفاجئ لدى مرضى الصرع يمكن أن يؤدي إلى حالة صرعية، فعندما يقرر الطبيب المعالج الحاجة إلى خفض الجرعة أو إيقاف المعالجة أو تبديلها بمضاد صرع آخر فيجب أن يكون ذلك بالتدريج و على كل حال فإنه في حالة التحسس أو فرط التحسس يجب اللجوء إلى تغيير المعالجة و استعمال مضاد صرع آخر لا ينتمي إلى زمرة الهيدانتيون الكيميائية.
- في كل حالات الاعتلال العقدي اللمفي يجب مراقبة المرضى لفترة طويلة و يجب أخذ كل التدابير للوصول إلى التحكم بالاختلاجات و ذلك باستخدام مضاد صرع بديل.
- إن تناول الكحول الحاد يزيد من مستويات فينيتوئين البلاسمية بينما التناول المزمن للكحول ينقص مستوياته البلاسمية.
- يجب أخذ الحيطة عند تناول المستحضر من قبل المرضى الذين يعانون من البورفيريا.
- قد يحدث زيادة في تواتر حدوث الاختلاجات خلال الحمل عند نسبة كبيرة من المرضى و ذلك بسبب تغير امتصاص و استقلاب الفينيتوئين فلذلك من المهم أن يتم إجراء اختبار دوري لمستويات فينيتوئين البلاسمية و ذلك لتدبير الحالات الصرعية لدى المرضى الحوامل.
- يفرز فينيتوئين مع الحليب بتراكيز قليلة.
- قد تحدث اضطرابات خثارية لدى حديثي الولادة خلال أول 24 ساعة و ذلك لأطفال ولدوا لأمهات تعانين الصرع و اللواتي يعالجن بالفينيتوئين و الفينوباربيتال. و لقد أظهر الفيتامين K القدرة على الوقاية أو إصلاح هذه الاضطرابات، فينصح بإعطائه للأمهات قبل الولادة و لحديثي الولادة بعد الولادة.
- يحدث عادة انخفاض ضغط عند إعطاء المستحضر بالطريق الوريدي بسرعة.
- تظهر علامات سمية مبكرة لدى مرضى القصور الكبدي و المسنين أو المرضى الواهنين.
- يجب إيقاف تناول فينيتوئين في حال ظهور اندفاعات جلدية.
- قد يسبب فينيتوئين زيادة سكر الدم لدى مرضى السكري.
- قد يسبب فينيتوئين تلين عظام بسبب تداخل الفينيتوئين مع الفيتامين د.
- لا يوصف فينيتوئين لعلاج اختلاجات انخفاض السكر أو لأسباب استقلابية أخرى.
- لا يؤثر فينيتوئين على داء الصرع الصغير فإذا ترافعت نوبات الصرع الكبير مع نوبات الداء الصغير فإنه يجب اللجوء إلى المشاركة العلاجية.
- يجب نصح المرضى المعالجون بالفينيتوئين بأهمية إتباع الجرعة و النظام الجرعي الموصوف بحذافيره. يجب التأكيد على اتباع نظام صحي للعناية بالأسنان و ذلك للتقليل من خطر تطور ضخامة لثوية.
- لا ينصح بإضافة محلول فينيتوئين للحقن إلى محاليل التسريب الوريدي و ذلك بسبب انحلاليته القليلة و الترسيب الممكن حدوثه .
- يجب اتباع حقنة الفينيتوئين بمحلول ملحي عقيم و ذلك عن طريق الإبرة أو أنبوب القثطرة الوريدي نفسه و ذلك لتجنب التخريش الوريدي بسبب القلوية المرتفعة للمحلول.
- يجب تجنب حقن فينيتوئين تحت الجلد و حول الأوعية.
- يجب أن لا يستخدم الطريق العضلي في علاج الصرع.
- يجب عدم تمديده بسيروم يحوي غلوكوز (سيروم سكري).
- يجب إيقاف الحقن إذا حصل انخفاض في الضغط.
6-التداخلات الدوائية:
من المفيد أن يتم معايرة مستوى فينيتوئين في البلاسما خصوصاً إذا كان هناك احتمال لوجود تداخل دوائي.
الأدوية التي ترفع مستويات فينيتوئين البلاسمية هي: تناول الكحول الحاد - اميودارون - كلورامفينيكول - كلورديازيبوكسيد - ديازيبام - دي كومارول - دي سولفيرام - استروجين - مضادات الهيستامين H2 - هالوتان - ايزونيازيد - ميتل فينيدات - الفينوتيازينات - فينيل بوتازون - ساليسيلات - سوكسين اميدات - سولفون اميدات - تولبوتاميد – ترازودون.
الأدوية التي تنقص مستويات فينيتوئين البلاسمية هي: كاربامازيبين - تناول الكحول المزمن - ريزيربين – سوكرالفات.
الأدوية التي قد ترفع أو تنقص من تراكيز فينيتوئين البلاسمية هي: فينوباربيتال - فالبروات الصوديوم - حمض الفالبرويك.
قد تسبب مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة اختلاجات فيجب عندها ضبط جرعة فينيتوئين.
الأدوية التي قد يضعف تأثيرها بوجود فينيتوئين هي: الكورتيكوستيروئيدات - الكومارين - مضادات التخثر - الديجتوكسين - دوكسي سيللين - فوروسيمايد مضاد الحمل الفموية - كينيدين - ريفامبين - تيوفيللين - فيتامين د.
7-التأثيرات الجانبية:
الجهاز العصبي المركزي: الرأرأة - الرنح - اضطراب الكلام - نقص القدرة على التوجه – ارتباك عقلي - دوخة - أرق - عصاب عابر - رعاش - صداع.
ولوحظت تأثيرات نادرة للفينيتوئين مثل عسر الحركات يشبه تلك التي تحدث من جراء تناول الفينوتيازينات وأدوية الذهان الأخرى.
الجهاز المعدي المعوي: غثيان - إقياء - إمساك - التهاب كبد سمي- أذية كبدية.
الجلد: تظاهرات جلدية قد تكون مصحوبة بحمى مثل اندفاعات نظيرة القرمزية والحصبة.
والأشكال الأكثر خطورة التي يمكن أن تحدث التهابات جلدية توسفية فجائية مصحوبة بحكة - الذئبية الحمامية - تناذر ستيفن جونسن - موات جلدي انسمامي.
الجهاز الدموي: قلة الصفيحات - قلة بيض - قلة المحببات - فقدان المحببات - نقص خلايا شامل.
وعندما يحدث فقر دم ناتج عن ضخامة الكريات الحمر أو ضخامة الأرومات فإنه يستجيب للعلاج بواسطة حمض الفوليك.
الأنسجة الضامة: ضخامة الشفاه - ضخامة اللثة - الشعرانية.
القلب والأوعية الدموية: التهاب محيط الشريان العقد.
إن التأثيرات السمية الأكثر حدوثاً والمرتبطة بالإعطاء الوريدي لهذا المستحضر هي الوهط الدوراني أو تثبيط الجهاز العصبي المركزي، وقد يحدث انخفاض ضغط عند إعطاء المستحضر بسرعة عن طريق الوريد ولذلك فإن سرعة الإعطاء مهمة جداً حيث يجب أن لا تتجاوز 50 ملغ/دقيقة لدى البالغين و 1 إلى 3 ملغ/دقيقة لدى حديثي الولادة وضمن هذه السرعة فإن السمية تكون أقل ما يمكن.
تأثيرات قلبية سمية قد تودي بالحياة سجلت مثل تثبيط الوصل الأذيني والبطيني أو رجفان بطيني خصوصاً لدى المسنين والمرضى الواهنين، تأثيرات موضعية تخرشية أو التهابية.
8-الجرعة والاستعمال:
لا ينصح بإضافة محلول فينيتوين للحقن إلى محاليل التسريب الوريدي وذلك بسبب قلة انحلاليته واحتمال حدوث ترسب.
يجب أن لا يتجاوز سرعة 50 ملغ/دقيقة وريدياً عند البالغين و 1 إلى 3 ملغ/كغ/دقيقة لدى حديثي الولادة. حيث أنه يوجد هامش قليل بين الجرعة العلاجية والجرعة السمية الدنيا لهذا المستحضر.
يفضل الإعطاء الوريدي عند علاج الحالة الصرعية وذلك بسبب قلة الامتصاص العضلي.
الحالة الصرعية:
البالغين: 18 ملغ/كغ.
الأطفال: 10 إلى 15 ملغ/كغ.
حديثي الولادة: 8 إلى 12 ملغ/كغ.
المسنين: 10 إلى 15 ملغ/كغ.
إذا كانت الكمية غير كافية يمكن أن تتبع بجرعات كل واحدة منها 5 ملغ/كغ على أن لا تتجاوز 30ملغ/كغ/24ساعة وتحت مراقبة التحاليل البلاسمية.
التدفق الوريدي: 1 ملغ/كغ/دقيقة على أن لا تتجاوز 50 ملغ/دقيقة عند البالغين و الأطفال و 25 ملغ/دقيقة عند المسنين.
مدة التسريب 20 إلى 60 دقيقة.
التداخلات الجراحية العصبية و الأذيات الدماغية:
يعطى فينيتوين للوقاية من النوبات الصرعية الحادة خلال التداخلات الجراحية العصبية و الأذيات الدماغية عندما لا يمكن أن يعطى فموياً.
المرضى الذين لم يتناولون جرعات فموية في السابق: تعطى جرعة بدئية تتناسب مع الحالة وتتبع بجرعات تالية بحسب التراكيز البلاسمية المقاسة.
المرضى الذين كانوا يتناولون جرعات فموية سابقاً: تعطى جرعة بدئية 9ملغ/كغ وتتبع بجرعات تالية بحسب التراكيز البلاسمية المقاسة.
اللانظميات القلبية المسببة بفرط جرعة الغليكوزيدات القلبية:
200 إلى 1000 ملغ عن طريق الحقن الوريدي البطيء بسرعة ثابتة وليس أكثر من 50 ملغ/دقيقة.
طريقة الإعطاء:
يمكن الاعطاء مباشرة بالحقن الوريدي ولكن يفضل تمديده بالسيروم الفيزيولوجي (كلور الصوديوم) للحصول على تركيز قريب من 5ملغ/كغ.
يجب حقن فينيتوين ببطء ومباشرةً في وريد كبير عن طريق قثطرة وريدية كبيرة.
يجب إجراء مراقبة مستمرة عن طريق التخطيط القلبي الكهربائي وقياس ضغط الدم خصوصاً عند المسنين ويجب الكشف عما إذا كان هناك علائم لتثبيط تنفسي.
9-فرط الجرعة:
إن الأعراض المبكرة هي: ازدواج الرؤية - الرنح - عسر اللفظ - رعاش - فرط رد الفعل - وسن - غثيان - إقياء.
وقد يدخل المريض في سبات أو ينخفض ضغطه وقد يحصل الموت نتيجة التثبيط التنفسي أو الدوراني.
هناك اختلافات واضحة تتعلق بالشخص بالنسبة للمستويات البلاسمية السامة.
بما أنه لا يوجد ترياق خاص بالفينيتوئين فإن العلاج يكون عرضياً.
يجب مراقبة فعالية جهاز التنفس والدوران وان تؤخذ التدابير الداعمة المناسبة.
ويمكن الأخذ في الاعتبار عملية الديلزة، بما أن فينيتوئين لا يرتبط كلياً بالبروتينات البلاسمية.
يمكن إجراء نقل دم كلي عند معالجة الانسمام الشديد لدى الأطفال.
10-التعبئة والتركيب:
فينيتوين السعد - حقن: عبوة تحوي 5 أو 25 أمبولة سعة 5 مل. كل أمبولة 5 مل تحوي 250 ملغ فينيتوئين صوديوم.
11-شروط الحفظ:
يحفظ فينيتوين السعد - حقن بدرجة حرارة أقل من 25°م. يمكن أن يتشكل راسب في حال وضعه في البراد الذي ينحل عند عودته إلى درجة حرارة الغرفة الذي يمكن أن يُستخدم حينئذٍ. استخدم فقط إذا كان المحلول رائق.
ملاحظة: يمكن أن يصبح لون المحلول أصفر فاتح لكن ذلك لا يؤثر على الفعالية.
منتجات من نفس الفئة
