غابالير 300
-
الاسم الكيميائي:
بريغابالين -
الزمرة العلاجية:
أدوية الجهاز العصبي المركزي -
الزمرة الدوائية:
مسكن آلام، مضاد اختلاج -
الشكل الصيدلاني:
كبسول -
التركيب:
بريغابالين 300ملغ
غابالير
كبسول
بريغابالين
1.التركيب:
غابالير-25 - كبسول: كل كبسولة تحوي 25 ملغ بريغابالين.
غابالير-50 - كبسول: كل كبسولة تحوي 50ملغ بريغابالين.
غابالير-75 - كبسول: كل كبسولة تحوي 75 ملغ بريغابالين.
غابالير-100 - كبسول: كل كبسولة تحوي 100 ملغ بريغابالين.
غابالير-150 - كبسول: كل كبسولة تحوي 150 ملغ بريغابالين.
غابالير-200 - كبسول: كل كبسولة تحوي 200 ملغ بريغابالين.
غابالير-300 - كبسول: كل كبسولة تحوي 300 ملغ بريغابالين.
السواغات:
لاكتوز مونوهيدرات, نشاء الذرة, تالك.
2.الخواص الفارماكولوجية:
آلية التأثير:
البريغابالين يرتبط بألفة عالية بوحدة فرعية إضافية (ألفا-2-دلتا) من قنوات كالسيوم المعتمدة على الفولتاج في الجهاز العصبي المركزي، ويثبط تحرر النواقل العصبية الاستثارية، وعلى الرغم من أن بنيته لها علاقة بـ GABA فإنه لا يرتبط بمستقبلات GABA أو مستقبلات البنزوديازيبين.
قد يؤثر البريغابالين أيضا على سبل الألم النازلة سيرتونية أو نورأدرينالية المفعول المنتقلة من جذع الدماغ إلى الحبل الشوكي.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص والتوزع:
امتصاصه بسرعة عند إعطاءه في حالة الصيام, مع تراكيز بلازما عظمى تحدث خلال ساعة ونصف بعد إعطاء الجرعة سواء كانت مفردة أومتعددة (3ساعة مع الطعام). يقدر التوافر الحيوي الفموي للبريغابالين >90%.
لا يرتبط البريغابالين ببروتينات البلازما. البريغابالين يخضع لعملية استقلاب طفيفة لدى البشر.
الاستقلاب والإطراح:
يتم إطراح البريغابالين كلوياً دون تغير 90%، ويبلغ متوسط نصف عمر الإطراح 6.3 ساعة في حالة الوظيفة الكلوية السليمة.
3.الاستطبابات:
يوصف غابالير في الحالات التالية:
- لعلاج الألم العصبي المترافق مع الاعتلال العصبي السكري المحيطي أو إصابات الحبل الشوكي.
- لعلاج الألم العصبي التالي للإصابة بالحلأ.
- يوصف غابالير كعلاج إضافي للبالغين الذين يصابون بنوبات صرع جزئية.
- لعلاج الألم المرافق للأورام الليفية.
4.الجرعات وطريقة الاستعمال:
-الألم المرافق للاعتلال العصبي المحيطي السكري: يعطى بجرعة مقسمة على ثلاث مرات باليوم من البريغابالين تبدأ بجرعة 150ملغ في اليوم ويمكن زيادة مقدار الجرعة حتى الـ 300ملغ في اليوم خلال أسبوع واحد.
-الألم المرافق للاعتلال العصبي الناتج عن إصابات الحبل الشوكي: يعطى بجرعة مقسمة على مرتين باليوم من البريغابالين تبدأ بجرعة 150ملغ في اليوم ويمكن زيادة مقدار الجرعة حتى الـ 300ملغ في اليوم خلال أسبوع واحد. الحد الأقصى للجرعة 600ملغ في اليوم بعد 2-3أسبوع.
-الألم التالي للإصابة بالحلأ: يعطى بجرعة مقسمة على مرتين أو ثلاث مرات باليوم من البريغابالين تبدأ بجرعة 150ملغ في اليوم ويمكن زيادة مقدار الجرعة حتى الـ 300ملغ في اليوم خلال أسبوع واحد. الحد الأقصى للجرعة 600ملغ في اليوم بعد 2-4 أسبوع.
- في المعالجة المساعدة للبالغين المصابين بالصرع الجزئي: يعطى بجرعة مقسمة على مرتين أو ثلاث مرات باليوم من البريغابالين تبدأ بجرعة 150ملغ في اليوم ويمكن زيادة مقدار الجرعة حتى الـ 300ملغ في اليوم خلال أسبوع واحد, والحد الأقصى للجرعة 600ملغ في اليوم بعد 2-4 أسبوع.
- علاج الألم المرافق للأورام الليفية: يعطى بجرعة مقسمة على مرتين باليوم من البريغابالين تبدأ بجرعة 150ملغ في اليوم ويمكن زيادة مقدار الجرعة حتى الـ 300ملغ في اليوم خلال أسبوع واحد. والحد الأقصى للجرعة 450ملغ في اليوم.
ضبط الجرعات عند مرضى القصور الكلوي:
|
نظام الجرعات
|
الجرعة الكلية اليومية من البريغابالين (ملغ/اليوم)
|
تصفية الكرياتينين (مل/دقيقة)
|
|||
| مرتين أو ثلاث مرات باليوم | 600 | 450 | 300 | 150 |
60
|
| مرتين أو ثلاث مرات باليوم | 300 | 225 | 150 | 75 |
30-60
|
|
مرة أو مرتين باليوم
|
150 | 100-150 | 75 | 25-50 |
15-30
|
|
مرة باليوم
|
75 | 50-75 | 25-50 | 25 |
<15
|
الجرعات الإضافية التالية للديال الدموي (ملغ):
المرضى المعالجون بـ 25 ملغ مرة باليوم: يأخذ جرعة إضافية 25 أو 50 ملغ.
المرضى المعالجون بـ 25-50 ملغ مرة باليوم: يأخذ جرعة إضافية 50 أو 75 ملغ.
المرضى المعالجون بـ 50-75 ملغ مرة باليوم: يأخذ جرعة إضافية 75 أو 100 ملغ.
المرضى المعالجون بـ 75 ملغ مرة باليوم: يأخذ جرعة إضافية 100 أو 150 ملغ.
5.مضادات الإستطباب:
الغابالير مضاد استطباب لدى المرضى الذين لديهم فرط تحسس تجاه البريغابالين أو لأحد من مكونات الدواء وقد حدث وذمة وعائية وتفاعلات فرط حساسية لدى المرضى الذين يتلقون معالجة بالبريغابالين.
6.التحذيرات:
- يمكن أن تحدث وذمة وعائية (انتفاخ الحلق- الحنجرة- الوجه- الفم- اللسان- الشفاه – اللثة- الرقبة) عند بدء المعالجة أو المعالجة المزمنة بالغابالير لذلك يجب الحذر عند مشاركته مع الأدوية التي قد تسبب وذمة بالتزامن كمثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين.
وقد تم الإبلاغ عن حالات وذمة مهددة للحياة مع مشاكل تنفسية تستدعي المعالجة الإسعافية ويجب أن يتم إيقاف غابالير فوراَ في حال ظهور هذه الأعراض.
- السلوك أو التفكير بالانتحار: تزيد أدوية الصرع بما فيها غابالير مخاطر السلوك أو التفكير بالانتحار في المرضى الذين يتناولونها لأي استطباب لذلك يجب أن يراقب هؤلاء المرضى بسبب خطورة ظهور أو تفاقم الاكتئاب لديهم والأفكار والتصرفات الانتحارية أو أي تغيير في المزاج والتصرفات، تبدأ الخطورة منذ الأسبوع الأول من بدء العلاج.
- قد تحدث حالات فرط حساسية (شرى, ضيق نفس, أزيز) عندها يجب إيقاف المعالجة مباشرةً.
- قد يزداد تواتر نوبات الصرع عند السحب السريع للدواء. لذا يجب إيقاف الدواء بالتدريج بمدة لا تقل عن أسبوع.
- يمكن أن يسبب الغابالير وذمة محيطية لذا يجب الحذر لدى مرضى الفشل القلبي (الفئة NYHA III - IV) لقلة المعلومات لدى هؤلاء المرضى، أيضا يجب الحذر عند استخدامه بالمشاركة مع خافضات السكر الثيازوليدينية حيث قد تزداد تأثيرات زيادة الوزن والوذمات خاصة لدى مرضى لديهم سوابق أمراض قلبية وعائية.
- قد يسبب الغابالير النعاس والدوخة ويؤثر على قدرة المرضى على القيادة واستخدام الآلات، تظهر هذه التأثيرات بعد مدة قصيرة من بدء العلاج وأكثر تواترا مع الجرعات العالية.
- قد تسبب المعالجة بالغابالير زيادة في الوزن، وهذه الزيادة تترافق عادة مع الجرعة ومدة العلاج (معدل زيادة الوزن 5.2كغ لمرضى تناولوا البريغابالين لسنتين أو أكثر).
- الآثار العينية: تم الإبلاغ على عدم وضوح في الرؤية لدى نسبة كبيرة من الذين عولجوا بالبريغابالين، لذلك في حال حدوث أي تغيير في الرؤية لدى المرضى يجب عليهم إبلاغ الطبيب.
- ارتفاع في الكريتيانين كيناز: ترتبط المعالجة بغابالير بارتفاع في الكريتيانين كيناز, متوسط التغيرات في الكريتيانين كيناز من خط الأساس إلى القيمة العظمى كانت 60 وحدة/ليتر للمرضى المعالجين بغابالير و 28 وحدة/ليتر للمرضى المستخدمين للدواء الغفل, والعلاقة بين حوادث الألم العضلي هذه وبين الغابالير لا زالت غير مفهومة تماماً لأن هذه الحالة قد وثقت العوامل التي كانت قد سببت أو تداخلت مع هذه الأحداث ويجب على الأطباء أن يوجهوا المرضى للإبلاغ عن أي ألم عضلي غير مفسر, طراوة أو ضعف وخاصة إذا كانت هذه الأعراض العضلية مترافقة مع تعب أو حمى. ويجب إيقاف المعالجة في حال تم تشخيص الألم العضلي أو تم الاشتباه بوجوده وفي حال الارتفاع الملحوظ للكرياتينين كيناز.
- انخفاض عدد الصفيحات: ترتبط المعالجة بغابالير مع انخفاض في عدد صفيحات الدم, تعرض المرضى المعالجين بغابالير لمتوسط أعظمي لانخفاض تعداد الصفيحات الدموية 20×103/ميكرولتر مقارنةً ب11 × 103/ ميكرو لتر لدى المرضى المعالجين بالدواء الغفل, لم يرتبط استخدام الغابالير بارتفاع النزيف المرتبط بالتأثيرات الضارة.
- فترة الـ PR: قد يسبب تطاول خفيف لموجة PR، وإن الدلالة السريرية غير معروفة.
- الأمراض القلبية الوعائية: يؤخذ بحذر لدى مرضى الأمراض القلبية الوعائية الشديدة مثل الفشل القلبي، حيث قد تحدث وذمات محيطية أو زيادة في الوزن.
- قد يزداد التأثير المهدئ للبريغابالين مع أدوية مهدئة أخرى أو الإيتانول.
7.التداخلات الدوائية:
نظراً لأن البريغابالين يطرح بصورة رئيسية دون تغير في البول. ويخضع لاستقلاب مهمل ولا يرتبط ببروتينات البلازما لذلك من غير المحتمل أن يحدث تداخلات دوائية استقلابية أو تنافس على مواقع الارتباط البروتينية.
في الدراسات السريرية لم يلاحظ أي تفاعلات في حركية الدواء هامة خاصة بين البريغابالين ومضادات الصرع التالية: الفينتوئين, الكارابامازبين, حمض الفالبرويك, اللاموتريجين, فينو باربيتال, توبيرامات.
لا يتوقع حدوث تداخلات في الحركية الدوائية هامة بين الغابالير ومضادات الصرع الأخرى الشائع استعمالها.
خافضات السكر الثيازوليدينية: قد يزيد البريغابالين من تأثيراتها في احتباس السوائل.
مخمدات الجهاز العصبي: قد يزداد هذا التأثير مع أدوية مثل هيدروكسيزين ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية.
8.التأثيرات الجانبية:
من أكثر الأعراض الجانبية عند المعالجة بالغابالير شيوعاً: زيادة الشهية, زيادة الوزن, نعاس, دوار, دوخة, مزاج مرح, تشوش, هيجان, نقص الطاقة, تشوش رؤية, رؤية مضاعفة, غثيان, جفاف الفم, إمساك, نفخة, خلل انتصابي, اضطراب في المشي, شعور بالثمل, تعب, وذمة و وذمة محيطية، رعاش، إنتانات.
9.الاستخدام أثناء الحمل:
لوحظ زيادة في حدوث شذوذات جنينية، خاصة تشوهات هيكيلية وذلك في الدراسات المجراة على الحيوانات.
يصنف استخدام غابالير أثناء الحمل من الفئة C.
يصنف استخدام غابالير أثناء الحمل من الفئة C.
يجب عدم استخدام غابالير أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المرجوة من استخدامه تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
10.الاستخدام أثناء الارضاع:
ليس من المعلوم فيما إذا كان بريغابالين يفرز في حليب المرضع وباعتبار أن العديد من الأدوية تفرز في حليب الأم لذلك يجب اتخاذ القرار إما بإيقاف الإرضاع أو إيقاف الدواء آخذين بعين الاعتبار أهمية الدواء بالنسبة للأم.
11.الاستخدام عند الاعتلال الكلوي:
إن تصفية بريغابالين تتناسب مع تصفية الكرياتينين وتنقص الجرعة عند مرضى القصور الكلوي في حال الضرورة. يتم إزالة بريغابالين من البلازما بالتحال الدموي, بعد 4 ساعات من التحال الدموية ينقص تركيز بريغابالين بمعدل 50 % وبالنسبة لمرضى التحال الدموي يجب تعديل الجرعة.
12.الاستخدام عند الأطفال:
لم تثبت فعالية وأمان بريغابالين عند المرضى الأطفال.
13.الاستخدام عند كبار السن:
بشكل عام لم يلاحظ أي اختلاف في الفعالية والأمان بين المرضى كبار السن والمرضى الشباب.
14.الخصوبة عند الرجال:
يجب إعلام الرجال الذين يعالجون بالغابالير والذين يخططون ليصبحوا آباء حول الخطورة المحتملة للتأثير الماسخ للأجنة ففي الدراسات ما قبل السريرية لدى الجرذان ترافق بريغابالين مع زيادة في خطر التأثير الماسخ للأجنة عند إعطائه للذكور.
15.الاعتماد على الدواء:
أفاد بعض المرضى أنه عند التوقف المفاجئ أو السريع عن تناول غابالير قد ظهرت لديهم أعراض تتضمن أرق, غثيان, صداع وإسهال.
16.فرط الجرعة:
العلامات والأعراض لفرط الجرعة:
لم تختلف أنواع التأثيرات الضارة التي عانى منها المرضى الذين تعرضوا لجرعات عالية من البريغابالين (أكثر من 900ملغ) عن التأثيرات الضارة التي تعرض لها المرضى الذين تناولوا الجرعات الموصى بها من غابالير.
علاج فرط الجرعة:
لا يوجد ترياق نوعي لعلاج فرط الجرعة وعند الضرورة يتم الإطراح وإزالة الدواء غير الممتص بالإقياء وغسيل المعدة وبشكل عام يستطب القيام برعاية داعمة للمريض متضمنة مراقبة العلامات الحيوية وملاحظة الحالة السريرية للمريض.
على الرغم من أن التحال الدموي يوصف في حالات قليلة من فرط الجرعة, ربما يستطب عند مرضى الاعتلال الكلوي الحاد.
17.التعبئة:
غابالير-25 - كبسول: عبوة كرتونية تحوي 10 كبسولات ضمن بليستر.
غابالير-50 - كبسول: عبوة كرتونية تحوي 10 كبسولات ضمن بليستر.
غابالير-75 - كبسول: عبوة كرتونية تحوي 10 كبسولات ضمن بليستر.
غابالير-100 - كبسول: عبوة كرتونية تحوي 10 كبسولات ضمن بليستر.
غابالير-150 - كبسول: عبوة كرتونية تحوي 10 كبسولات ضمن بليستر.
غابالير-200 - كبسول: عبوة كرتونية تحوي 10 كبسولات ضمن بليستر.
غابالير-300 - كبسول: عبوة كرتونية تحوي 10 كبسولات ضمن بليستر.
18.شروط الحفظ:
يحفظ غابالير- كبسول بدرجة حرارة ما بين (15-30)°م، بعيداً عن الضوء والرطوبة.
منتجات من نفس الفئة
