اتراكوريوم السعد 50
-
الاسم الكيميائي:
أتراكوريوم -
الزمرة العلاجية:
المرخيات العضلية -
الزمرة الدوائية:
مرخي عضلي -
الشكل الصيدلاني:
أمبول -
التركيب:
أتراكوريوم 50 ملغ
اتراكوريوم السعد
حقن (أمبول)
اتراكوريوم بيسيلات
1-الخواص الفارماكولوجية:
اتراكوريوم بيسيلات هو مرخي عضلي هيكلي مزيل للاستقطاب. إن المرخيات العضلية المزيلة للاستقطاب تعاكس تأثير الناقل العصبي الاسيتيل كولين بواسطة الارتباط التنافسي بمواقع الناقل الكوليني في الصفيحة المحركة النهائية.
هذا التعاكس في التأثير يتثبط ويتعطل الحصر العصبي العضلي بواسطة مثبطات الاسيتيل الكولين استيراز مثل النيوستغمين أو الايدروفونيوم أو البيريدوستغمين.
إن الجرعة اللازمة لإحداث تثبيط استجابة الارتعاش العضلي بنسبة 95% في حالة التخدير المتوازن هي 0.11 إلى 0.26 ملغ/كغ .
إن الجرعة البدئية من اتراكوريوم بيسيلات من 0.4 إلى 0.5 ملغ/كغ تحدث بشكل عام حصر عصبي عضلي أعظمي خلال 3 إلى 5 دقائق بعد الحقن وتوفر شروط تنبيب ممتازة خلال 2 إلى 2.5 دقيقة.
إن الاستفاقة من الحصر العصبي العضلي يتوقع أن تبدأ بعد 20 دقيقة إلى 35 دقيقة بعد الحقن وتكون الاستفاقة كاملة بنسبة 95 % عادةً بعد 60 إلى70 دقيقة من الحقن تقريباً.
إن جرعات الصيانة المتتابعة من اتراكوريوم بيسيلات ليست لها أثر تراكمي على مدة الحصر العصبي العضلي إذا كانت الاستفاقة قد بدأت قبل إعطاء الجرعة.
إن حرائك اتراكوريوم بيسيلات الدوائية تكون خطية بشكل أساسي في المجال الجرعي 0.3 إلى 0.6 ملغ/كغ .
إن نصف عمر الإطراح هو20 دقيقة تقريباً.
يتعرض اتراكوريوم بيسيلات لتدرك كبير ولا تلعب الكلى أو الكبد دوراً كبيراً في إطراحه.
لا يوجد هناك اختلاف ملحوظ في مدة التأثير والاستفاقة من الحصر العصبي العضلي بين المرضى المسنين والشباب الذين يتناولون اتراكوريوم بيسيلات.
إن اتراكوريوم بيسيلات عامل أقل فعالية في تحرير الهيستامين من التوبوكورارين والميتوكورين.
وإن تحرير الهيستامين يكون أصغرياً عندما تكون جرعة اتراكوريوم بيسيلات البدئية أقل من 0.5 ملغ/كغ.
2-الاستطبابات:
يوصف اتراكوريوم السعد كمساعد في التخدير العام وذلك لتسهيل تنبيب الرغامى وتأمين الارتخاء العضلي الهيكلي خلال الجراحة أو الانعاش التنفسي.
3-مضادات الاستطباب:
لا يوصف اتراكوريوم بيسيلات لدى المرضى الذين لديهم فرط تحسس له.
4-التحذيرات:
- يجب استخدام اتراكوريوم بيسيلات فقط من قبل المتمرسين في تدبير الطرق التنفسية ودعم التنفس. حيث يجب أن تتوفر الأجهزة والكادر اللازم لإجراء التنبيب الرغامي ودعم التهوية بما فيها من تطبيق الأوكسجين بالضغط الموجب. ويجب توفير مضادات الكولين استيراز العكوسة في الحال.
- يجب أن لا يعطى اتراكوريوم بيسيلات عن الطريق العضلي.
- يجب عدم مزج اتراكوريوم بيسيلات مع المحاليل القلوية وذلك باستخدام الحقنة نفسها أو بالتسريب الوريدي باستخدام الإبرة نفسها.
- يجب أخذ الحيطة بشكل خاص عند إعطاء اتراكوريوم بيسيلات للمرضى الذين قد يشكل تحرير الهيستامين لديهم عامل خطر ( مثل مرضى الجهاز القلبي الوعائي). والمرضى الذين لديهم أي تاريخ تحسسي (مثل التفاعلات شبيه التآق والربو). وتكون الجرعة البدئية لدى هؤلاء المرضى أقل ( 0.3 إلى 0.4 ملغ/كغ) من المرضى الآخرين ويجب أن تعطى ببطئ خلال دقيقة.
- بما أن اتراكوريوم بيسيلات ليس له تأثيراً يذكر على سرعة القلب بالجرعات المقترحة. وبالنتيجة فإن انخفاض سرعة ضربات القلب خلال التخدير تحدث أكثر باستخدام اتراكوريوم بيسيلات عنه عند استخدام المرخيات العضلية الأخرى.
- إن اتراكوريوم بيسيلات له تأثير أكبر لدى مرضى الوهن العضلي الوبيل أو تناذر ايتون لامبرت أو الأمراض العصبية الهيكلية التي يكون فيها تحريض العوامل غير المستقطبة ملحوظاً.
- يجب أخذ الحيطة عند مرضى الاضطرابات الشاردية الشديدة أو عند وجود سرطانات.
- إن حالات الارتفاع الحروري الخبيث هي نادرة عند استخدام اتراكوريوم بيسيلات (اتراكوريوم بيسيلات لا يطلق هذا التناذر).
- قد يحتاج مرضى الحروق إلى جرعات زائدة من المرخيات العضلية الغير مستقطبة وذلك حسب المدة التي انقضت بعد التعرض للحرق ومساحة الحرق.
- لم يؤكد أمان استخدام اتراكوريوم بيسيلات لدى مرضى الربو القصبي.
- الاستخدام الطويل الأمد في العناية القلبية المشددة : هناك اختلاف واسع في الجرعات بين المرضى وقد تنقص أو تزداد هذه الجرعات مع الزمن.
- إن لاودانوزين وهو مستقلب لاتراكوريوم بيسيلات يؤدي إلى انخفاض ضغط عابر وبجرعات عالية إلى إثارة دماغية (ارتعاش عضلي معمم أو اختلاجات).
-ينصح باستخدام محرض عصبي طرفي لمراقبة الحصر العصبي العضلي لدى الأطفال.
5-الحمل والإرضاع:
التصنيف الحملي C.
يستخدم اتراكوريوم بيسيلات عند الحوامل فقط إذا كانت الحاجة إليه تبرر الخطر المحتمل على الجنين.
إن احتمال حدوث التثبيط التنفسي لدى حديثي الولادة يجب أخذها في الاعتبار وذلك بعد الولادات القيصرية التي تستخدم خلالها الحصر العصبي العضلي ولدى إعطاء المرضى مغنيزيوم سلفات فإنه يجب إنقاص جرعة اتراكوريوم بيسيلات كما ينبغي لديهم.
6-التأثيرات الجانبية:
إن اتراكوريوم بيسيلات جيد التحمل ومعظم تأثيراته الجانبية المحتملة هي ناتجة عن تفاعلات تحرير الهيستامين : اندفاع جلدي، توهج، حكة، تشنج قصبي، انخفاض ضغط طفيف وعابر.
لوحظت وبشكل نادر تفاعلات تآقية وشبيه بالتآق وهي مرتبطة بواحد أو كثر العوامل المخدرة.
7-التداخلات الدوائية:
الأدوية التي يمكن أن تزيد من الحصر العصبي العضلي لاتراكوريوم بيسيلات هي : اينفلوران، ايزوفلوران، هالوتان، امينوغليكوزيدات، بوليميكسينات، ليثيوم، أملاح المغنزيوم، بروكائين اميد، الكينيدين.
إذا تم استخدام مرخي عضلي آخر في الوقت نفسه فإن احتمال التآزر في التأثير أو التعاكس فيه يجب أخذها في الاعتبار.
إن الاستخدام المسبق للسكسينيل كولين لا يزيد زمن التأثير وإنما يسرع من بداية التأثير وربما يزيد عمق الحصر العصبي العضلي الذي يحدثه اتراكوريوم بيسيلات. ويجب عدم تناول اتراكوريوم بيسيلات حتى زوال تأثير الحصر العصبي العضلي الذي يحدثه السكسينيل كولين.
8-الجرعـة وطريقة الاستعمال:
البالغين:
الحقن الوريدي:
إن جرعة اتراكوريوم بيسيلات من 0.3 إلى 0.6 ملغ/كغ عن طريق الحقن الوريدي تؤدي إلى ارتخاء فعال لحوالي 15 إلى 35 دقيقة.
إن التنبيب داخل الرغامي يمكن أن يتم خلال 90 ثانية منذ الحقن الوريدي لجرعة 0.5 إلى 0.6 ملغ/كغ. إن الحصر التام يمكن أن يمدد وذلك بجرعات إضافية من 0.1 إلى 0.2 ملغ/كغ كما هو مطلوب.
إن زوال الحصر التام يحدث تلقائياً خلال 35 دقيقة حيث يقاس باستعادة الاستجابة التكززية لحوالي 95% من الوظيفة العصبية العضلية.
إن الحصر العصبي العضلي الناتج عن اتراكوريوم بيسيلات يمكن معاكسته وبسرعة بواسطة جرعات عيارية من مضادات الكولين استيراز مثل النيوستغمين والايدروفونيوم بالمشاركة مع الاتروبين.
التسريب الوريدي:
بعد إعطاء جرعة بدئية بالحقن المباشر بدفعة واحدة من 0.3 إلى 6 ملغ/كغ فإن اتراكوريوم بيسيلات يمكن أن يعطى للمحافظة على الحصر العصبي العضلي خلال التداخلات الجراحية الطويلة وذلك بالتسريب الوريدي المستمر بسرعة 0.3 إلى 0.6 ملغ/كغ الساعة.
إن انخفاض حرارة الجسم إلى 25 أو 26 درجة مئوية تنقص سرعة إزالة مفعول اتراكوريوم بيسيلات وبذلك فإن الحصر العصبي العضلي التام يمكن أن تتم المحافظة عليه وذلك بواسطة نصف سرعة التسريب الاساسية عند هذه الدرجات المنخفضة.
إن اتراكوريوم بيسيلات يتوافق مع المحاليل الوريدية التالية وذلك خلال الفترات المبينة :
| محلول التسريب | فترة الثبات |
| محلول كلور الصوديوم 0.9 % | 24 ساعة |
| محلول الغلوكوز الوريدي 5 % | 8 ساعة |
| محلول رينغز | 8 ساعة |
| محلول كلور الصوديوم 0.18 % والغلوكوز الوريدي 4 % | 8 ساعة |
| محلول هارتمان | 4 ساعة |
عندما يمدد بواسطة المحاليل السابقة ليعطي تراكيز اتراكوريوم بيسيلات 0.5 ملغ/مل أو أكبر فإن المحاليل الناتجة تبقى ثابتة بضوء النهار وذلك خلال الفترات المحددة في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.
الأطفال:
إن جرعة الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن الشهر هي نفس جرعة الكبار وذلك باعتماد وزن الجسم كأساس لحساب الجرعة.
المسنين:
يستخدم اتراكوريوم بيسيلات بالجرعات العيارية لدى المرضى المسنين. وينصح عادة بأن تكون الجرعة البدئية في المجال المنخفض للجرعة وتطبيقها أيضاً ببطء.
الاستعمال لدى المرضى بنقص الوظيفة الكلوية و / أو الكبدية :
يمكن استخدام جرعات عيارية في كل مستويات الوظائف الكلوية أو الكبدية بما فيها المراحل النهائية للفشل.
الاستعمال لدى مرضى القلب والأوعية:
إن الجرعة البدئية من اتراكوريوم بيسيلات يجب اعطاؤها خلال فترة 60 ثانية وذلك عند مرضى القلب والأوعية الدموية المهمة.
الاستعمال لدى مرضى العناية المشددة:
بعد إعطاء جرعة إختيارية بدئية بالحقن المباشر بدفعة واحدة من اتراكوريوم بيسيلات 0.3 إلى 0.6 ملغ/كغ.
فإن اتراكوريوم بيسيلات يمكن أن يستخدم للمحافظة على الحصر العصبي العضلي وذلك بإعطاء تسريب وريدي مستمر بسرعة 11 إلى 13 ميكروغرام / كغ/ دقيقة (0.65 – 0.78 ملغ/كغ/ساعة) وهناك اختلاف واسع بين المرضى من حيث المتطلبات الجرعية ويمكن للمتطلبات الجرعية أن تتغير مع الزمن حيث يمكن أن يتطلب بعض المرضى سرعة تسريب قليلة 4.5 ميكروغرام /كغ/ دقيقة ( 0.27 ملغ/كغ/ساعة ) ويمكن أن يتطلب بعض المرضى سرعة تسريب عالية 29.5 ميكروغرام /كغ/ دقيقة ( 1.77 ملغ/كغ/ساعة ).
إن سرعة الاستفاقة التلقائية من الحصر العصبي العضلي بعد تسريب اتراكوريوم بيسيلات لا تعتمد على مدة التسريب.
المراقبة :
كما هو الحال عند كل حاصرات العصبية العضلية فإن مراقبة وظيفة الحصر العصبي العضلي ينصح بها خلال استخدام اتراكوريوم بيسيلات وذلك بغرض ضبط الجرعة الخاصة لكل مريض.
9-فـرط الجرعـة:
إن احتمال فرط الجرعات يمكن تقليله إلى حده الأدنى وذلك بالمراقبة الحذرة للارتعاش العضلي وذلك بتطبيق محرض عصبي طرفي.
إن الجرعات الكثيرة من اتراكوريوم بيسيلات يمكن أن تؤدي إلى تأثيرات فارماكولوجية أكبر.
إن فرط الجرعة يمكن أن يزيد من خطر تحرير الهيستامين والتأثيرات القلبية الوعائية خصوصاً انخفاض الضغط وإذا دعت الحاجة إلى الدعم القلبي الوعائي يجب أن يتضمن ذلك : الوضعية المناسبة وإعطاء السوائل واستخدام المقبضات الوعائية عن الضرورة.
ويجب إجراء التهوية التنفسية للمريض فوراً سواء كانت عادية أو آلية عند الضرورة.
إن الاستفاقة يمكن تسهيلها بتناول مضاد للكولين استيراز عكوس مثل نيوستغمين أو بيريدوستغمين بمساعدة مضادات الكولين مثل الاتروبين أو غليكوبيرولات.
10-التعبئة والتركيب:
-اتراكوريوم السعد 25 – حقن: عبوة تحوي أمبولة واحدة أو 5 أمبولات أو 25 أمبولة سعة 2.5 مل. كل أمبولة (2.5 مل) تحوي اتراكوريوم بيسيلات 25 ملغ.
-اتراكوريوم السعد 50 – حقن: عبوة تحوي أمبولة واحدة أو 5 أمبولات أو 25 أمبولة سعة 5 مل. كل أمبولة (5 مل) تحوي اتراكوريوم بيسيلات 50 ملغ.
11-شروط الحفظ:
يحفظ اتراكوريوم السعد– حقن بدرجة حرارة ما بين (2– 8 )°م. لا يجمد.
يفقد اتراكوريوم بيسيلات 8% من فعاليته إذا حفظ في درجة حرارة 30° مئوية لمدة شهر.
منتجات من نفس الفئة
