إنتستغمين 0.5
-
الاسم الكيميائي:
نيوستغمين -
الزمرة العلاجية:
المرخيات العضلية -
الزمرة الدوائية:
مرخي عضلي -
الشكل الصيدلاني:
أمبول -
التركيب:
نيوستغمين 0.5 ملغ
انتستيغمين
حقن (أمبول)
نيوستيغمين (ميثيل سلفات)
1.الخواص الفارماكولوجية:
يعتبر نيوسـتيغمين من مضادات الكولين أستيراز الغير مباشرة القلوبه وهو مركب مصنع من مركبات الامونيوم الرباعية، امتصاصه قليل وغير منتظم ولا يستطيع اختراق الشحوم، تأثيره قصير الأمد لأنه يثبط الاستراز تثبيطاً مؤقتاً، آلية تأثيره تعتمد على أنه يتحد مع خميرة الكولين أستيراز ويعطل تأثيرها وبذلك يحمي الاستيل كولين الموجود في الجسم من التخرب فيجتمع بدرجة كبيرة ويعطي تأثيره فيسبب تنبيهاً مباشراً في العضلات الإرادية وتأثيره المسكاريني أوضح على الجهاز الهضمي والمثانة.
2.الاستطبابات:
يوصف انتستيغمين في الحالات التالية:
- لتشخيص الوهن العضلي الوبيل وعلاجه.
- في حالات شلل الأمعاء والمثانة عقب العمليات الجراحية.
- كترياق للكورار.
- لمعالجة الجرعات الزائدة للأتروبين.
3.التداخلات الدوائية:
- يجب عدم إعطاء ميتيل بريدنيزولون بالمشاركة مع النيوستيغمين لأنه يسبب إنقاص في التوتر العضلي.
- يجب الحذر عند مشاركة المستحضر مع: مضادات اضطرابات النظم، الأمينوغلوكوزيدات، حاصرات بيتا.
4.التأثيرات الجانبية:
- تنتج التأتيرات الجانبية للنيوستيغمين بشكل رئيسي بسبب زيادة التنبيهات الكولينرجية وأكثرها شيوعاً: زيادة في إفراز اللعاب – غثيان – إقياء – تشنجات معوية – إسهال – اندفاعات جلدية.
- تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي : ارتباك – رنح – و نادراً اختلاجات.
- لم يسجل حدوث زيادة متناقضة في سرعة القلب وضغط الدم.
5.التحذيرات:
يعطى المستحضر بحذر في الحالات التالية :
- المرضى الذين يعانون من اللانظمية القلبية – بطء القلب – انخفاض التوتر الشرياني.
- مرضى الصرع – فرط إفراز الدرق– داء باركنسون – الربو القصبي – القرحة الهضمية.
- يعطى بحذر لدى المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل أو الذين لديهم أعراض زيادة الجرعة الأخرى قد تكون ببسيطة أو غير موجوده .
- الحمل والإرضاع: لا يعطى إلا في حال الحاجة الملحة.
6.مضادات الاستطباب:
- انسداد الأمعاء أو الجهاز البولي الميكانيكي.
- التهاب الصفاق.
- التخدير بالهالوتان أو سيكلوبروبان.
- التحسس للمستحضر.
7.الجرعة وطريقة الاستعمال:
- للبالغين: يعطى انتستيغمين للبالغين بجرعة يومية تتراوح بين (5 – 20 ملغ) حقناً عضلياً أو تحت الجلد بفواصل زمنية مناسبة وجرعته الوسطية 2.5 ملغ تكرر حسب الحاجة ويمكن إعطاؤه عن طريق الحقن الوريدي البطيء وبجرعات مخفضة مع مراعاة أن فعالية كل 0.5 ملغ عندئذ تعادل تقريباً 1- 1.5 ملغ عن طريق العضل أو تحت الجلد.
- للأطفال: (200 - 500) ميكروغرام كل 4 ساعات.
- لحديثي الولادة: (50 – 200) ميكروغرام كل 4 ساعات.
8.التعبئة والتركيب:
- انتستيغمين 0.5 – حقن: عبوة تحوي 5 أمبولات سعة 2 مل. كل أمبولة 2 مل تحوي نيوستيغمين ميتيل سلفات تكافئ نيوستيغمين أساس 0.5 ملغ.
- انتستيغمين 2.5 – حقن: عبوة تحوي 5 أو 100 أمبولة سعة 5 مل. كل أمبولة 5 مل تحوي نيوستيغمين ميتيل سلفات تكافئ نيوستيغمين أساس 2.5 ملغ.
9.شروط الحفظ:
يحفظ انتستيغمين– حقن بدرجة حرارة تحت 25°م. بعيداً عن الضوء والرطوبة .